efecte farmacologice
antibiotic Poli peptid produs de Streptomyces caprcolus (concentrație inhibitorie minimă - 1,25-2,5 mg / l în determinarea în mediu lichid). Acesta inhibă sinteza proteinelor în celula bacteriană are o acțiune bacteriostatică. eficace numai împotriva Mycobacterium tuberculosis. antituberculoase seria II (conform Organizației Mondiale a Sănătății). În monoterapie determină rapid apariția unor tulpini rezistente, are deplină rezistență încrucișată cu biomitsin și parțial - cu aminoglicozide. Nici o rezistență încrucișată între capreomycin marcată și izoniazida, acid aminosalicilic, cycloserine, etiopamidom streptomicina, etambutol. Este teratogen (anomalii ale scheletului în experimente la șobolani).
Farmacocinetica
Timpul pentru a atinge Cmax în plasmă - 1-2 ore după / m de 1,0 g și cantitatea sa este de 2047 mg / l; după 10 ore - 4 mg / L. După on / în (g / n) perfuzie timp de 1 oră în 1,0 g dintr-o Cmax de vie în plasmă este de 30-50 mg / l. Biodisponibilitate în / și / m identice. nu trece prin bariera hemato-encefalică, traversează bariera placentară. Corpul nu este metabolizat. Afișat în rinichi (timp de 12 ore - 50-60% din doza) prin filtrare glomerulară sub formă nemodificată, în cantități mici - în bilă.
Nu se cumulează atunci când se administrează zilnic, la o doză de 1,0 g în 30 de zile, cu funcție renală normală. În cazul în care funcția renală T1 / 2 este crescut și există o tendință de acumulare.
In tratamentul complex al tuberculozei pulmonare, incluzând ineficacitatea și intoleranțe antituberculos droguri serie I.
și - pentru pacienții cu funcție renală redusă de calcul a dozei inițiale de întreținere este dată pentru capreomicin doză opțională; este de așteptat ca creșterea în intervalele dintre doze va duce la o creștere a reducerii minime și maxime de capreomycin în ser comparativ cu intervale mai scurte.
b - doza uzuală pentru pacienții cu funcție renală normală, este de 1 g / zi și nu depășește 20 mg / kg / zi, este administrată în timpul 60-120 zile și apoi la 1 g introdus de 2 sau de 3 ori pe săptămână.
Pentru / m a conținutului flaconului (0,5 g, 0,75 g) se dizolvă în 2 ml de clorură de 0,9% sau apă pentru injecție de clorură de sodiu. Ar trebui să aștepte 2-3 minute, până la dizolvarea completă a conținutului. Administrat de adâncime / m injecție ca suprafața de injecție poate provoca durere și dezvoltarea crescută a abceselor aseptice. În / picurare preparată în aceeași soluție mod capreomicin a fost diluată cu 100 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9% timp de 60 minute. soluție capreomicin poate dobândi o culoare galben-pai și întuneca în timp, dar acest lucru nu este însoțită de o pierdere a activității sau apariția toxicității. După soluție diluții capreomycin pot fi depozitate în frigider timp de 24 ore. Precauții în timpul utilizării. Este necesară precauție în insuficiența renală, pierderea, deshidratare, miastenia gravis, boala Parkinson, bătrânețea auzului. Dacă se dorește destinația în astfel de cazuri, medicamentul trebuie cântărită raportul așteptat beneficiu al terapiei și riscul disfuncției a perechii VIII a nervilor cranieni, și leziuni renale.
Investigarea funcției renale trebuie efectuată înainte de începerea tratamentului și eu o dată pe săptămână în timpul tratamentului. Înainte de tratament trebuie efectuat audiometrie și evaluarea funcției vestibular. Se recomandă să se controleze concentrațiile sanguine de capreomicin. În timpul tratamentului monitorizarea parametrilor hematologici și a funcției hepatice. Deoarece în timpul tratamentului poate dezvolta hipokalemia, ar trebui să dețină determinarea lunară a potasiului în ser.
efectul nefrotoxic este legat de concentrația în serul sanguin al capreomycin. leziuni renale a fost observată cu necroză tubulară, creșterea concentrației azotului ureic din sânge (BUN) sau a creatininei serice și apariția sedimentului urinar anormal. Foarte frecvent ușoară creștere a BUN și creatininei serice au fost observate la pacienții care au fost un tratament pe termen lung. Pentru pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență renală sau deshidratare, și pacienții care primesc alte medicamente nefrotoxice, riscul de a dezvolta necroza tubulară acută este mult mai mare. Un procent mare din aceste cazuri observate în urină cilindri, eritrocite și leucocite. Concentrația crescută BUN mai mare de 30 mg / 100 ml, precum și orice alte semne de declin ale funcției renale, cu sau fără concentrații crescătoare AMK necesită o examinare atentă a pacientului, reducerea dozei sau eliminarea completă a medicamentului. Semnificative clinic aspect anormal sedimentului urinar și creșterea semnificativă a concentrației de AMC (creatinină sau ser) în capreomycin nu a fost stabilită.
Înfrângerea nervilor cohlear si vestibular (ramuri ale perechii VIII-a nervilor cranieni) apare la pacienții cu insuficiență renală sau deshidratare, precum si cei care primesc medicamente care au efecte ototoxice. De multe ori, acesti pacienti prezinta amețeli și tinitus.
Întotdeauna dat în asociere cu alte medicamente anti-TB. Tratamentul simultan cu streptomicină și biomitsin nu este recomandată. După injectarea rapidă intravenoasă a capreomycin posibile blocajului neuromuscular sau paralizie respiratorie. În timpul și după intervenția chirurgicală cu precauție a fost utilizată în fundalul medicamentelor care cauzează blocajului neuromuscular (in special la mare probabilitate de incomplet încetarea acesteia în perioada postoperatorie).
Fii precaut capreomicin numit (precum și alte antibiotice), la pacienții cu orice forme de alergie, inclusiv de droguri.
În cazul în care nici o îmbunătățire timp de 2-3 săptămâni, sau când noi simptome ar trebui să consulte un specialist.
Acțiuni la admiterea de a introduce un foc de mai multe doze de medicament.
În timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze în mod constant modul de dozare și regimuri, corectitudinea și regularitatea întâlnirilor. În cazul lipsei injecției este administrat cât mai curând posibil, dar dacă nu este timpul următoarei doze; nu dublați doza.
efect secundar
Din sistemul urinar: nefrotoxicitate (creșterea azotului ureic din sânge de mai mult de 20 mg / 100 ml, scăderea fenolsulfonftaleina excreția și apariție a sedimentului urinar anormal, tulburări electrolitice asemănătoare sindromului și dezvoltarea nefritei toxice Bartter).
Din sistemul hematopoietic: eozinofilie, leucocitoza, leucopenie, trombocitopenie, giperurikuriya (mai mult de 20 mg / 100 ml), cilindurie, hematurie, leucociturie.
Pe o parte a sistemului nervos central: neurotoxicitate, blocarea neuromusculară. Din simțurile: ototoxicitate (pierderea auzului subclinice, inclusiv ireversibilă, tinitus, amețeli).
În partea a ficatului. violarea funcției hepatice (atunci când este utilizat în asociere cu alte medicamente anti-TB, care provoacă modificări ale funcției hepatice).
Reacții locale: durere, induratie si sangerari la abces steril la locul injectării.
Reacții alergice. urticarie, erupții cutanate ca pete și noduli, însoțite uneori de reacție febrilă.
Contraindicații
Hipersensibilitate la medicament, sarcina, alaptare, copilarie.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Contraindicat în timpul sarcinii. Dacă este necesar, utilizați în timpul alăptării, la momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.
Utilizarea în funcție renală
Pentru pacienții cu ajustarea dozei afectarea funcției renale este făcută. Investigarea funcției renale trebuie efectuată înainte de începerea tratamentului și eu o dată pe săptămână în timpul tratamentului.
La aplicarea medicamentului poate fi o manifestare nefrotoxice: leziuni renale cu necroza tubilor, creșterea concentrației de azot ureic din sânge (BUN) sau a creatininei serice și apariția sedimentului urinar anormal. Foarte frecvent ușoară creștere a BUN și creatininei serice au fost observate la pacienții care au fost un tratament pe termen lung. Pentru pacienții cu insuficiență renală sau deshidratare, iar pacienții care primesc alte medicamente nefrotoxice, riscul de a dezvolta necroza tubulară acută este mult mai mare. Un procent mare din aceste cazuri observate în urină cilindri, eritrocite și leucocite. Concentrația crescută BUN mai mare de 30 mg / 100 ml, precum și orice alte semne de declin ale funcției renale, cu sau fără concentrații crescătoare LMK necesită o examinare atentă a pacientului, reducerea dozei sau eliminarea completă a medicamentului. Semnificative clinic aspect anormal sedimentului urinar și creșterea semnificativă a concentrației de AMC (creatinină sau ser) în capreomycin nu a fost stabilită.
Utilizarea la copii
Este contraindicat la copii.
Utilizarea la pacienții vârstnici
Pacienții vârstnici prezintă un risc de necroză tubulară renală acută.
Măsuri de precauție
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule, utilaje. În timpul utilizării medicamentului ar trebui să fie atenți atunci când de conducere, mecanisme și efectuarea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
supradoză
Simptome: amețeli, tinitus, ver-lea (înfrângerea cohlear si vestibular nervilor (ramuri VIII pereche de nervi cranieni)), reducând tonul general, blocarea neuromusculară (paralizie respiratorie), hipopotasemie, hipocalcemia, hipomagneziemia și tulburări electrolitice, necroza acută tubilor renali.
Tratament: cu funcție renală normală - menținerea hidratării uropoiesis la o viteză de 3-5 ml / h / kg; controlul echilibrului apei, concentrațiile electroliților și QC; pentru eliminarea blocajului neuromuscular - administrarea unui inhibitor de colinesterază, preparate de calciu; la pacienții cu disfuncție renală severă - hemodializă.
interacțiuni medicamentoase
Muscle efect relaxanți crește cu dietil eter, alt amipnoglikozidami, polimixine, conservanți scade sânge citrat - neostigmina. In combinatie cu alte medicamente anti-TB (streptomicină, viomycin) și atunci când sunt combinați cu polimixine, inclusiv colistin, amikacina, gentamicina, tobramicina, vancomicina, kanamicina, neomicina, furosemid, acid etacrinic sau metoxifluran ototoxice și efectul nefrotoxic este sinergică. Aplicarea sarcinii și în timpul alăptării.
Condiții și termeni
În locul întunecat la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
La sfârșitul perioadei de valabilitate a medicamentului, flacoanele neutilizate expune cu atenție conținutul dizolvat într-o cantitate mare de apă și se toarnă în canalizare.
Perioada de valabilitate. 2 ani. A nu se utiliza după data de expirare.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
baza de prescriptie de droguri.