Caracteristici generale. ingrediente:
Substanță activă: sulfat capreomycin bazat pe capreomicin 500 mg, 750 mg, 1000 mg.
Proprietăți farmacologice:
Polipeptid antibiotic produs de Streptomyces capreolus. Are efect bacteriostatic numai asupra diferitelor tulpini de Mycobacterium tuberculosis (concentrația inhibitorie minimă în medie este de 1,25 - 2,5 mg / l când este analizat în mediul lichid). Mecanismul de acțiune capreomycin asociat cu supresia sintezei proteinelor în celula bacteriană. antituberculoase seria II (conform clasificării Organizației Mondiale a Sănătății). Monoterapie capreomicin cauze rapid rezistente, tulpini de micobacterii. Capreomicin are o rezistență încrucișată completă la viomycin parțială rezistență încrucișată - cu unele antibiotice, aminoglicozide (inclusiv kanamicina și neomicina). Nici o rezistență încrucișată între capreomycin marcată și izoniazida, acid aminosalicilic, cycloserine, streptomicina, etionamidă, etambutol. Capreomicin trebuie utilizat numai în terapia combinată ca anti-TB de droguri seria II, inclusiv seria ineficacitate și intoleranțe medicamente antituberculoși I (izoniazida, pitsin rifam-, pirazinamida, streptomicina, etambutol) și în prezența sensibilității pacientului la capreomycin micobacterii și aplicate simultan cu alte medicamente anti-TB. Capreomicin este teratogen (anomalii ale scheletului în experimente la șobolani).
Farmacocinetica. Capreomicin practic nu este absorbit în tractul gastrointestinal (mai puțin de 1%) și, prin urmare, injectat în corp numai parenteral. Sshah concentrație maximă în plasmă este atinsă la 1-2 ore după injectarea intramusculară a 1 g de capreomycin și 20-47 mg / l; prin 10 concentrație orară a fost de 4 mg / l. După capreomicin perfuzie intravenoasă timp de 1 ora 1 g doză Cmax de 30-50 mg / l. Aria de sub curba „concentrație-timp“, după administrare intravenoasă și intramusculară a aceluiași. Capreomycin nu penetrează bariera hemato-encefalică, dar traversează bariera placentară. În organism, capreomicin nu este metabolizat. Scrie în principal rinichi (12ch- 50-60% din doză) prin filtrare glomerulară sub formă nemodificată, în cantități mici - în bilă. Capreomicin nu cumulând atunci când se administrează zilnic, la o doză de 1 g în 30 de zile, cu funcție renală normală. Când aborda renale timp de înjumătățire și crește o tendință spre acumularea /
Indicații pentru utilizare:
In terapia combinata - tuberculoza pulmonara, cu ineficacitatea sau intoleranta la medicamente anti-TB seria I, precum și rezistența acestora.
Dozare și administrare:
Înainte de începerea tratamentului este necesară pentru a confirma prezența unui pacient susceptibil la tulpina capreomycin de Mycobacterium tuberculosis.
Capreomicin doză de 1 g / zi, mai puțin de 20 mg / kg / zi medie.
Capreomicin injectat intramuscular (profund) sau intravenos (perfuzie cu durata de 60 minute) 1 ori pe zi timp de 60-120 de zile, și apoi - 1 r 2 sau 3 ori pe săptămână, timp de 12-24 luni, în asociere cu alte medicamente anti medicamente.
Pacienții cu insuficiență renală trebuie să reducă doza în funcție de clearance-ul creatininei, conform tabelului următor:
Clearance-ul Clearance Perioada Doza (mg / kg)
creatininei capreomicin de înjumătățire pentru următoarele
(Ml / min) (/ / h * 102 L kg) (h) intervale
Prezentarea
24 ore 48 ore 72 ore
0 0,54 55,5 1,29 2,58 3,87
10 1,01 29,4 2,43 4,87 7,3
1,49 20 3,58 20 7,16 10,7
15.1 4.72 1.97 30 9.45 14.2
2,45 12,2 5,87 40 11,7
50 2,92 10,2 7,01 14
3.4 8.8 60 8.16
80 4,35 6,8 10,4
100 5.31 5.6 12.7
110 5.78 5.2 13.9
Pentru administrare intramusculară conținutul flaconului de 0,5 g, 0,75 g, 1 g se dizolvă în 1 ml, 1,5 ml, 2 ml de clorură de 0,9% sau apă sterilă pentru injecție soluție de sodiu (ar trebui să aștepte 2-3 minute pentru a dizolvarea completă a pulberii).
La injectarea intramusculară capreomycin este administrat profund într-un mușchi, deoarece injecția de suprafață poate provoca durere crescută și dezvoltarea abceselor aseptice.
Pentru perfuzie intravenoasă preparat în aceeași soluție mod capreomicin a fost dizolvat în 100 ml de clorură de sodiu 0,9% și administrată în decurs de 60 de minute.
Pentru o doză de 1 g necesară utilizarea întregului conținut al unui flacon care conține 1 g de medicament. Pentru doza mai mică de 1 g de un astfel de flacon se recomandă diluarea utilizare următorul tabel:
Cantitatea de volum solvent, concentrația de soluție de capreomycin în capreomycin
adăugată în flacon soluție injectabilă rezultată (aproximativ)
10 ml capacitate
care conține o doză de 1 g
2,15 ml 2,85 ml 350 mg / ml
2,63 ml 3,33 ml 300 mg / ml
3,3 ml 4 ml 250 mg / ml
4,3 ml 5 ml 200 mg / ml
soluție capreomicin poate dobândi o culoare galben-pai și întuneca în timp, dar acest lucru nu este însoțită de o pierdere a activității sau apariția toxicității. După diluare soluția poate fi depozitată în frigider timp de 24 de ore.
Caracteristici ale aplicației:
Înainte de capreomicin tratament și în mod regulat în timpul tratamentului (1-2 ori pe săptămână) ar trebui să fie efectuate audiometrie și evaluarea funcției vestibular.
Un studiu al funcției renale trebuie efectuată înainte de începerea tratamentului și o dată pe săptămână în timpul tratamentului. Se recomandă pentru a controla concentrația de medicament în sânge. In timpul tratamentului, controlul și hematologice și funcției hepatice.
leziuni renale, care pot apărea în timpul tratamentului cu Capreomicin, tubuli însoțite de necroză, nivelurile crescute ale ureei sanguine sau a creatininei serice, apariția sedimentului urinar anormal. Pentru pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență renală sau deshidratare, și pacienții care primesc alte medicamente nefrotoxice, riscul de a dezvolta necroza tubulară acută este mult mai mare.
a fost observată o ușoară creștere a ureei azotului și a creatininei serice într-o proporție mare de pacienți care au primit tratament pe termen lung. Mulți dintre ei au menționat în cilindrii de urină de eritrocite și leucocite. La niveluri mai ridicate de azot din uree, mai mult de 30 mg / 100 ml, precum și orice alte semne de deteriorare a funcției renale, cu niveluri mai ridicate de azot uree, sau fără ea, precum și în cazurile de examinare aprofundată disfuncție renală suspectată de reducerea dozei pacientului necesară pe baza clearance-ului creatininei sau îndepărtarea completă a medicamentului.
Deteriorarea diviziunilor auditive și vestibulare VIII pereche de nervi cranieni apare la pacienții cu disfuncție renală sau de deshidratare, precum și medicamente în tratamentul, oferind un efect ototoxic. Acești pacienți prezintă adesea amețeli și tinitus.
După injectarea rapidă intravenoasă a capreomycin posibile blocajului neuromuscular sau paralizie respiratorie.
Deoarece hipokaliemie poate dezvolta în timpul tratamentului. ar trebui să dețină determinarea lunară a potasiului în ser.
În timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze în mod constant modul de dozare și regimuri, corectitudinea și regularitatea întâlnirilor. În cazul lipsei injecției este administrat cât mai curând posibil, dar dacă nu este timpul următoarei doze; nu dublați doza.
Tratamentul simultan cu streptomicină și viomycin nu este recomandată.
În timpul administrării medicamentului ar trebui să fie atenți atunci când de conducere, mecanisme și efectuarea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
Efecte secundare:
Din sistemul urinar: nefrotoxicitate (creșterea azotului ureic din sânge de mai mult de 20 mg / 100 ml, scăderea fenolsulfonftaleina excreția și apariție a sedimentului urinar anormal, tulburări electrolitice asemănătoare sindromului și dezvoltarea nefritei toxice Bartter).
Pe o parte a sistemului nervos central: neurotoxicitate, blocarea neuromusculară.
Din simțurile: ototoxicitate (pierderea auzului subclinice, zgomote în urechi și amețeli).
Ficat: încălcarea funcției hepatice în timp ce tratarea capreomycin si alte medicamente anti-TB, care pot provoca modificări ale funcției hepatice.
Reacții alergice: în timp ce capreomicin tratament si alte medicamente anti-TB - urticarie și erupții cutanate ca pete și noduli, însoțite uneori reacția febril.
Pe partea sistemului hematopoietic: eozinofilie. leucocitoza. leucopenia. trombocitopenie. giperurikuriya (mai mult de 20 mg / 100 ml) cylindruria. hematurie. leucociturie.
Reacții locale: durere si compactarea si sangerari la abces steril la locul injectării.
Dacă observați orice alte reacții adverse care nu sunt menționate în instrucțiunile, spuneți medicului dumneavoastră.
Contraindicații:
Hipersensibilitate, sarcina, alaptare, copilarie.
Sarcina Sarcina este contraindicată. În timpul utilizării medicamentului ar trebui să fie excluse alăptării.
supradozaj:
Simptome: amețeli. tinitus. vertij (vestibular și eșec auditiv diviziuni ale nervilor cranieni VII), reducând tonul general, blocarea neuromusculară (paralizie respiratorie), hipopotasemie. hipocalcemie. hipomagneziemia și dezechilibru electrolitic. necroză tubulară renală acută.
Tratament: cu funcție renală normală - hidratare menținerea formării urinare la 3-5 ml / h / kg; controlul echilibrului apei, electroliți și clearance-ul creatininei; pentru eliminarea blocajului neuromuscular - administrarea medicamentelor anticolinesterazice, preparate de calciu; la pacienții cu disfuncție renală severă - hemodializă.
Aplicarea cu alte medicamente miorelaxării efect crește cu dietil eter, aminoglicozide, polimixine, conservanți scade sânge citrat - neostigmina. In combinatie cu alte medicamente anti-TB (streptomicină, viomycin) precum și în combinație cu polimixina, colistin. amikacina, gentamicina, tobramicina, vancomicina, kanamicina, neomicina, furosemid, acid etacrinic sau efect ototoxic și nefrotoxic metoxifluranului este sinergică.
Condiții de depozitare:
Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condițiile de furnizare:
Pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă și intramusculară. 1 g de substanță activă în sticlă flacon, dopuri de cauciuc din cauciuc clorobutilic, un capac de aluminiu. Pe capacul flaconului este polimer uzat Flip off. 1 fl. într-un pachet de carton.