Sinonime: Liquaemin, Rularin, Tromboliquine, Vetrën și altele.
Compoziție. Heparina este o mucopolizaharidă acidă constând din reziduuri de acid glucuronic și glucozamină esterificată cu acid sulfuric.
- Acțiune farmacologică
- Indicații pentru utilizare
- Contraindicații
- Efecte secundare
Activitatea heparinei este determinată de metoda biologică prin capacitatea de a prelungi timpul de coagulare a plasmei sanguine; este exprimată în unități de acțiune (ED), 1 mg din standardul internațional de heparină conține 130 de unități (1 ED = 0,0077 mg). Practic, medicamentul este eliberat cu o activitate de cel puțin 120 de unități pe 1 mg.
Se eliberează o soluție de heparină pentru injecție cu o activitate de 5.000; 10 000 și 20 000 de unități pentru 1 ml. Heparina este un anticoagulant natural.
Împreună cu fibrinolizina, face parte din sistemul fiziologic anticonvolutiv. Se referă la anticoagulante ale acțiunii directe, adică influențează direct factorii de coagulare în sânge (XII, XI, X, IX, VII și II). De asemenea blochează biosinteza trombinei; reduce agregarea trombocitelor. Efectul anticoagulant al heparinei se manifestă in vitro și in vivo.
Heparina are nu numai un efect anticoagulant, ci inhibă activitatea hialuronidazei, activează într-o anumită măsură proprietățile fibrinolitice ale sângelui, îmbunătățește fluxul sanguin coronarian.
Introducerea heparinei în organism este însoțită de o anumită scădere a conținutului de colesterol și lipoproteine b în serul de sânge. Are un efect antireflecție asupra plasmei lipemice. Efectul hipolipidemic al heparinei se datorează în principal creșterii activității lipoproteinelor implicate în eliminarea chilomicronelor din sânge. Medicamente hipolipoproteinemice (antisclerotice)].
Din cauza riscului de sângerare heparina ca medicamente care scad colesterolul, dar nu se aplică. Există dovezi privind prezența heparinei au proprietăți imunosupresoare, care oferă baza pentru posibila utilizarea sa în anumite boli autoimune (glomerulonefrita, anemie hemolitică și colab.), Precum și pentru prevenirea crizelor de respingere in timpul transplantului de rinichi la om. Un mecanism de acțiune este imunosupresor, aparent supresia interacțiune cooperantă a celulelor T și B (a se vedea. Formulări procese corective imunitate). Efectul anticoagulant al heparinei apare atunci când este injectat în venă, mușchi și sub piele.
Heparina acționează repede, dar relativ pe scurt. Atunci când se administrează o dată pe cale intravenoasă, inhibarea coagulării sângelui are loc aproape imediat și continuă la 4 - 5 ore efect intramuscular după 15 -. 30 min, și continuând până la 6 ore, iar efectul subcutanat atunci când este administrat are loc în 40 - 60 minute și durează 8 - 12 ore. Cel mai constant efect de hipocoagulare se observă la administrarea intravenoasă. Cu toate acestea, în scopuri preventive, heparina este adesea administrată intramuscular și subcutanat.
Indicații. Folosit pentru prevenirea și tratamentul diferitelor boli tromboembolice și complicațiile lor: pentru a preveni sau limita (localizarea) formării trombilor în infarctul miocardic, tromboza si embolia venele acute majore și arterelor, vaselor de sânge cerebrale, ochi, în operații pe cord și vasele de sânge, pentru a menține lichidul de sânge în stare de by-pass cardiopulmonar și echipament de hemodializă, precum și pentru a preveni coagularea sângelui în studii de laborator. Heparina este adesea administrat în asociere cu preparatele enzimatice fibrinolitic (vezi. Fibrinolizin Streptoliaza, Streptodekaza).
Aplicarea heparinei. Dozele și metodele de aplicare a heparinei trebuie individualizate.
In infarctul miocardic acut se recomandă, în condiții de tratament de urgență, pentru a începe (în absența contraindicațiilor) prin introducerea de heparină în venă într-o doză de 15 000 - de 20 000 U și să continue într-un spital setare pentru cel puțin 5 - 6 zile de injecție intramusculară cu heparină 40 000 unități zi (5000 - 10.000 de unități la fiecare 4 ore). Introduceți medicament sub controlul de coagulare a sângelui, asigurându-vă că timpul de coagulare a fost de 2 - 2,5 ori mai mare decât în mod normal. Pentru 1 - 2 zile pentru a anula doza zilnică de heparină este redusă gradat (la 5000 - 2500 unități în timpul fiecărei injecții, fără a crește intervalele între doze). C 3 - 4-a zi de tratament adăugat anticoagulante indirecte (neodikumarin, fenilin et al.). După eliminarea heparinei, tratamentul cu anticoagulante indirecte continuă. Uneori ele se transformă complet în utilizarea anticoagulantelor indirecte după 3 până la 4 zile de administrare a heparinei.
De asemenea, heparina poate fi administrată sub formă de perfuzie prin picurare. Cu tromboza masivă a arterei pulmonare, de obicei injectată la o doză de 40 000 - 60 000 unități timp de 4-6 ore, cu o altă injecție intramusculară de 40 000 de unități pe zi.
Și mai ales în tromboze venoase periferice administrată inițial 20.000 - 30.000 de unități de heparina intravenos, apoi de 60 000 - 80000 UI pe zi (sub controlul proprietăților de coagulare a sângelui). Heparina prevede o îmbunătățire nu numai prin acțiune directă asupra trombul, dar, de asemenea, ca urmare a dezvoltării circulației colaterale, pentru a limita dezvoltarea în continuare a trombilor și acțiune antispastică.
În toate cazurile de aplicare a heparinei timp de 1 - 2 - 3 zile înainte de sfârșitul administrării, se declanșează anticoagulante indirecte care continuă după retragerea heparinei.
Pentru prevenirea tromboembolismului, heparina este de obicei injectată în țesutul adipos subcutanat, la o doză de 5000 unități de 1-2 ori pe zi înainte și după intervențiile chirurgicale. Acțiunea pentru o singură administrare durează între 12 și 14 ore.
Cu transfuzie directă, donatorul este injectat în venă cu heparină la o doză de 7.500-10.000 de unități.
Efectul heparinei este controlat prin determinarea timpului de coagulare a sângelui.
Observate după administrarea recalcificare plasmatică semnificativă încetinire, toleranță mai mică la heparină, prelungirea timpului de trombina, o creștere accentuată a heparinei liber (datorită introducerii anticoagulant). Nu s-au observat modificări regulate ale indicelui de protrombină și conținutul de proconvertin și fibrinogen sub influența heparinei.
Timpul de coagulare este determinat în primele 7 zile de tratament, cel puțin o dată în 2 zile, apoi o dată în 3 zile. In cazul heparinei in timpul tratamentului chirurgical al venoase acute sau obstructie arteriala (la trombectomia), timpul de coagulare a sângelui se determină prima perioada postoperatorie zi cel puțin 2 ori, în a 2-a și a 3-a zi - nu mai puțin de 1 dată pe zi. Cu administrarea fracționată de heparină, probele de sânge sunt luate înainte de următoarea injectare a medicamentului.
Aplicând heparina, este necesar să se ia în considerare posibilitatea apariției hemoragiilor. Pentru a preveni complicațiile de medicament care trebuie administrat numai într-un mediu spitalicesc, pentru a limita cantitatea de injectare a altor medicamente (cu excepția heparinei) la amenințând hipocoagulabilitati doze mai mici de heparină (fără a mări intervalele dintre injecții).
Efectele secundare ale heparinei. În cazul reacțiilor de intoleranță și alergice individuale întreruptă imediat heparină, agenți de desensibilizare administrați, și dacă este necesar, continuarea tratamentului anticoagulant administrat anticoagulante indirecte.
Contraindicații. Heparina este contraindicat în diateze hemoragice și a altor boli care implica încetinirea coagularea sângelui, la o permeabilitate vasculară crescută, sângerare de orice locație (cu excepția hemoragiei cu pulmonare embolice infarct sau rinichi), endocardita bacteriană subacută, hepatice severe și funcției renale acute și leucemiile cronice, anemie aplastică și hipoplazica, care a dezvoltat anevrism cardiac acut, gangrenă venoasă.
Este necesară prudență când leziunile ulceroase și neoplazice ale tractului gastrointestinal, cașexie, presiunea arteriala (180/90 mmHg ..) In postpartum imediata si perioada postoperatorie (primele 3 - 8 d), cu excepția cazului în heparină este necesară pentru indicații vitale.
Un antagonist al heparinei este sulfatul de protamină.
Produs: în flacoane închise ermetic de 5 ml cu activitate. 000; 10 000 și 20 000 de unități pentru 1 ml.
Depozitare: într-un loc răcoros și întunecat.
În străinătate, împreună cu sarea de sodiu a heparinei, se produce sarea de calciu a heparinelor Ca1cii; Calciparina (Saliciparină, sinonime: Neracalin, Rularin-Ca, Uniparin-Ca, etc.).
Indicatiile pentru utilizarea calciparinei sunt aceleasi ca si pentru sarea de sodiu. Medicamentul rareori provoacă hematoame locale.
Se prepară sub forma unei soluții apoase conținând 25 ml ED în 1 ml.
Seringile speciale conțin 0,2 ml de soluție (5000 ED).
Utilizarea medicamentului heparină numai după cum este prescris de către medic, instrucțiunea este dată pentru referință!