Rp. Sol. Nitroglycerini oleosae 1% capace. 0,0005 N. 20
D. S. 1 capsulă sub limbă (zdrobi dinții capsulă).
Mod de acțiune:
Actiunea farmacologica - antianginos, vasodilatator, vasodilatig.
Prelungește mari departamente epicardiace arterelor coronare, îmbunătățește gradientul de presiune la locul de stenoza aterosclerotice a vaselor coronare, perfuzie prevede chiar daca stenoza subtotală include garanții reale, inclusiv prin reducerea rezistenței la fluxul sanguin prin ele. Redistribuirea fluxului sanguin coronarian la zone ischemice, în special, departamentele subendocardiace. În zone separate hipokinezie miocardice ischemice contribuie la restaurarea contractilității locale. Se elimină rigiditatea miocardică anormală și previne dezvoltarea de aritmii fatale în infarctul miocardic. Slabeste post-infarct remodelare a ventriculului stâng. inhibă în mod eficient agregarea plachetară și adeziunea la endoteliul vascular. Crește pragul de ischemie miocardică.
La pacienții cu insuficiență cardiacă și angină pectorală îmbunătățește debitul cardiac, toleranta la efort, reduce severitatea și frecvența atacurilor. reduce semnificativ cantitatea de regurgitare mitrala. Acesta are un efect inhibitor central asupra tonusului vascular simpatic, inhibând formarea componentei vasculare a durerii. Normalizeaza schimbul de electroliți și proceselor energetice - raportul dintre formele oxidate și reduse ale coenzimei nicotinamida, activitatea dehidrogenazelor NAD-dependente. Contribuie la eliberarea de catecolamine din creier și inimă, are un efect simpatomimetic indirect asupra miocardului, modifică conformația tropomiozinovogo complexului troponina. Aceasta facilitează tranziția hemoglobinei la methemoglobină și poate afecta transportul oxigenului. Aceasta determină dilatarea vaselor meningeale, care sunt adesea însoțite de apariția unei dureri de cap. Se relaxează mușchii netezi ai bronhiilor, canalelor biliare, esofag, stomac, intestine, ale tractului urinar.
absorbit rapid și în mod adecvat de pe suprafețele mucoase și prin piele. După ingestia în mare parte distrusă în ficat (efectul „primului pasaj“) și apoi biotransformați pentru a forma NO in celulele musculare netede. În condiții sublingual, subbukkalnogo și / excluderea utilizării de degradare hepatică „primară“ (ajunge imediat în circulația sistemică). metaboliti primari sunt di- și mononitrates, final - glicerol. Cu sublingual metaboliți majori Cmax (0,2-0,3 ng / ml) se ajunge la 120-150 C, T1 / 2 de nitroglicerină 1-4,4 min, metaboliți - 7 min. Volumul de distribuție de 3 l / kg și clearance - 0,3-1,0 l / kg / min. Atunci când se administrează sub formă de aerosol în cavitatea orală a metaboliților Cmax (14,6 ng / ml) a ajuns după 5,3 minute, biodisponibilitatea relativă - 76% T1 / 2 - 20 min. Atunci când se administrează 6.4 metaboliti Cmax mg (0,1-0,2 ng / ml), atinsă după 20-60 min. Biodisponibilitatea relativă de 10-15%. T1 / 2 din 4 metaboliți h Când pe / într-un T1 / 2 -. 3.1 min, clearance-ul total - 30-78 l / min, acești indicatori de insuficienta cardiaca se reduce la 12 min cu 1,9 și 3,6? -13.8 l / min, respectiv. Proteina plasmatică legat (60%). Metaboliții sunt excretați în principal prin porțiunea de rinichi, plămâni excretate cu aerul expirat.
Când se utilizează sublinguale și bucale formele de angină andocat la 1,5 minute și efectele hemodinamice și antiischemici persistă până la 30 minute și 5 ore, respectiv. La primirea doza mică (2,5 mg), efect hemodinamic durează până la 0,5 ore, mare (forte) - până la 5-6 ore (aceste doze efect hemodinamic manifestat după 2-5 minute și 20-45 minute mai târziu antianginoasă) . Aplicarea unui unguent asigură dezvoltarea acțiunii anti-anginoase în 15-60 minute și ore durata 3-4. Efectul transdermic apare după 0,5-3 ore și durează până la 8-10 ore.
Metoda de aplicare:
Doza și regim de tratament stabilit în mod individual, în funcție de sensibilitatea pacientului la medicament nitroglicerină, indicații, starea clinică a pacientului. Doza uzuală de medicament pentru angina - 1 comprimat sub limba, la mulți pacienți cu angină stabilă și efectul vine de la doze mici (1 / 2-1 / 3 comprimate), timp însă, dacă durerea trece repede de comprimate de reziduuri, nu a trebuit să se dizolve, scuipat recomandat . De obicei efectul antianginos este deja evidentă după 0,5-2 min; 75% dintre pacienți au observat o imbunatatire in primele 3 minute; și alte 15% - în termen de 4-5 min. În absența efectului terapeutic în timpul primelor 5 min este necesar să se atribuie un alt preparat pastila. În absența efectului terapeutic după 2-3 ori la recepție ar trebui să ia în considerare riscul de infarct miocardic. Durata de acțiune a nitroglicerină - aproximativ 45 de minute.
Toleranța la nitroglicerina sublingual se dezvoltă rar, cu toate acestea, atunci când apare la unii pacienți, doza este necesară pentru a crește treptat, aducându-l la 2-3 tablete.
Tipul de produs:
Tab. 500 ug 20 sau 40 de bucăți.
Tablete de culoare alb sau alb cu o nuanță gălbuie, Valium, cu o fateta și Valium.
trinitrat de gliceril (nitrogritserin) 500 mcg.
Excipienți: amidon de cartof, stearat de calciu, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil), povidonă (Kollidon 25), celuloză microcristalină, lactoză.
10 buc. - ambalaje Valium planimetric (2) - cutii de carton.
10 buc. - ambalaje Valium planimetric (4) - cutii de carton.
indicaţii:
- tratamentul anginei pectorale (pentru ameliorarea anginei și profilaxia tranzitorie);
- ca mijloc de prim ajutor pentru infarct miocardic acut și insuficiență ventriculară stângă acută în faza prespital.
Contraindicații:
- hipersensibilitate la nitrați;
- (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mmHg ..) hipotensiune arterială;
- tipul de închidere de glaucom;
- infarct miocardic acut cu presiune de umplere scăzută a ventriculului stâng;
- edem pulmonar toxic;
- condițiile asociate cu scăderea presiunii umplerea ventriculară stângă (izolat stenoza mitrală, pericardita constructiv);
- utilizarea concomitentă de sildenafil;
- sarcina, alăptarea;
Precauții trebuie prescris la ficat uman exprimat și / sau rinichi.
Efecte secundare:
- CNS: vedere încețoșată, dureri de cap (mai ales la începutul tratamentului, pe termen lung scade terapie), amețeli, și o senzație de slăbiciune, neliniște.
- Sistem cardio-vascular: hipotensiune arterială, înroșirea pielii, tahicardie.
- Din sistemul digestiv: o senzație de ușoară senzație de arsură în gură; rar - greață, vărsături.
- Din sistemul hematopoietic: rar - methemoglobinemie, cianoza.
- Alte: reacții alergice; rare, utilizarea pe termen lung a medicamentului în doze mari - sindrom de întrerupere; dezvoltarea toleranței.