Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, crospovidonă, PB 22812 marca Pigment Yellow (lactoză monohidrat 87% oxid galben de fier 13%).
14 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
14 buc. - blistere (2) - cutii de carton.
14 buc. - blistere (4) - cutii de carton.
Comprimate filmate de culoare brun deschis cu impregnări maroniu, rotunde, biconvexe, etichetate „B1“ prin mijlocul crestătură și numeralul „10“ riscuri mai mici.
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, crospovidonă, PB 27215 de brand de pigment de culoare bej (87% lactoză monohidrat, oxid de fier roșu și galben de 13%).
14 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
14 buc. - blistere (2) - cutii de carton.
14 buc. - blistere (4) - cutii de carton.
adrenoblokator beta1 selective fără activitate simpatomimetică intrinsecă, nu posedă acțiune de stabilizare a membranei. Reduce activitatea reninei plasmatice, reduce cererea de oxigen miocardic, reduce frecvența cardiacă (repaus și sub sarcină). Are un hipotensiv, antiaritmic și efecte antianginoase. Blocarea în doze mici Ș1 cardiace adrenoceptori stimulate de catecolamine reduce formarea de cAMP din ATP, reduce intracelular curent de ioni de calciu are un cronotrop negativ, BATM efect inotrop dromo- și inhibă conducție și excitabilitatea.
În cazul în care depășește doza terapeutică are acțiune adrenoblokiruyuschee beta2.
La începutul medicamentului în primele 24 de ore, TPR este crescut (ca urmare a creșterii reciproce în activitatea de stimulare α-adrenoreceptorilor și îndepărtarea adrenoceptorului β2), după 1-3 zile OPSS se întoarce la tratamentul pe termen lung inițială și - scade.
Efectul hipotensiv a fost asociat cu debitul cardiac redus, stimularea simpatică vasculare periferice, scaderea activitatii sistemului renină-angiotensină (mai mare pentru pacientii cu renina hipersecreție inițială), restabilirea sensibilității ca răspuns la reducerea tensiunii arteriale și influența asupra SNC. Când efectul hipertensiunii se dezvoltă după 2-5 zile, funcționare stabilă - prin 1-2 luni.
efect antianginos datorită unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a decelerării ritmului cardiac și scăderea contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. Prin creșterea presiunii diastolice finale în ventriculul stâng și creșterea fibrelor musculare ventriculare la tracțiune poate crește consumul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică.
efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, creșterea activității sistemului nervos simpatic, a crescut nivelurile cAMP, hipertensiune), reduce rata de excitație spontană a sinusurilor și stimulatoare cardiace ectopice și încetinirea conductie AV (preferabil anterograd și într-o măsură mai mică, în direcția retrograd prin AV-nod) și rute suplimentare.
Atunci când este aplicat în doze terapeutice mari, spre deosebire de neselectivi beta-blocante, are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin adrenoceptori p2 (pancreas, mușchii scheletici, mușchii netezi ai arterelor periferice, bronșice și uterin) și metabolismul carbohidraților, nu provoacă întârzieri ioni de sodiu în organism; Expresia acțiune atherogenic nu este diferită de cea a propranolol.
Absorbție - 80-90%, ingestia de alimente nu afectează absorbția. Cmax în plasmă observate după 1-3 ore.
Legarea de proteinele plasmatice - 26-33%.
Permeabilitatea BBB si bariera placentară - este scăzută.
Metabolismul și excreția
50% este metabolizat în ficat la metaboliți inactivi.
T1 / 2 -. 10-12 h Aproximativ 98% excretat prin rinichi, 50% dintre acestea în formă nemodificată, mai puțin de 2% în bilă.
- hipertensiune;
- CHD: prevenirea atacurilor de angina pectorala stabila.
- șoc (inclusiv cardiogen);
- edem pulmonar;
- insuficiență cardiacă acută;
- cronică decompensare insuficiență cardiacă care necesită inotrop tratamentului;
- blocul AV II și III grad fără Electrostimulator;
- bloc sinoatrial;
- bradicardie (ritm cardiac mai mic de 60 de bătăi / min.);
- cardiomegalie (fără insuficiență cardiacă);
- (tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg, în special în infarctul miocardic) hipotensiune arterială marcată;
- astm bronșic sever și BPOC în istorie;
- inhibitori MAO simultane (cu excepția MAO-B);
- stadiile tardive ale tulburărilor circulatorii periferice;
- boala Raynaud;
- feocromocitom (fără utilizarea simultană a alfa-blocante);
- acidoză metabolică;
- vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite);
- intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză / galactoză (deoarece medicamentul intră lactoză);
- hipersensibilitate la bisoprolol sau alte beta-blocante.
Este necesară precauție în insuficiența hepatică, insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min), miastenia gravis, tireotoxicoză, diabet, anghinei Prinzmetal, AV-I grad blocada, psoriazis, depresie (inclusiv antecedente), alergice reacţiile din istoria de conformitate cu o dieta stricta, la pacienții vârstnici.
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și copil.
Nu există informații privind dacă bisoprolol în laptele matern. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.
Comprimatele se administrează oral, dimineața, pe stomacul gol, nu lichid, o dată. Doza trebuie ajustată individual.
Cand hipertensiune si boli coronariene doza initiala (stabila prevenirea crizelor anginoase) este de 5 mg 1 dată / zi. Dacă este necesar pentru a crește doza de 10 mg 1 dată / zi. Doza zilnică maximă - 20 mg.
Pacienți cu insuficiență renală cu CC mai mică de 20 ml / min. sau cu funcție hepatică maximă afectare severă doza zilnică - 10 mg. Creșterea dozei la acești pacienți trebuie efectuată cu extremă precauție.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: rar - oboseală, slăbiciune, oboseală, amețeli, dureri de cap, tulburări de somn, depresie, anxietate, confuzie, sau pierderea memoriei pe termen scurt; rar - halucinații, miastenia gravis, coșmaruri, convulsii (inclusiv viței), parestezii la nivelul extremităților (la pacienții cu claudicație intermitentă și sindromul Raynaud), tremor.
Din simțurile: rar - tulburări de vedere, reducerea secretiei de lichid lacrimal, uscăciune și durere a ochilor; foarte rar - conjunctivita.
Cardio-vasculare sistem: foarte frecvent - bradicardie sinusală, palpitații; frecvent - reducerea marcată a tensiunii arteriale, manifestarea vasospasm (consolidarea circulației sanguine periferice, răcirea extremităților inferioare, sindromul Raynaud); rar - hipotensiune arterială ortostatică, tulburări de conducere infarct, AV-bloc (până la dezvoltarea completă a eco-blocadei si insuficienta cardiaca), aritmie, slăbirea contractilității miocardice, dezvoltarea insuficienței cardiace cronice (umflarea gleznelor, picioarelor, dificultăți de respirație), dureri în piept.
Din sistemul digestiv: de multe ori - uscăciune a mucoasei orale, greață, vărsături, dureri abdominale, constipație sau diaree; rar - funcția ficatului (urina inchisa la culoare, piele galbena sau sclera, colestaza), modificări ale gustului, hepatita, enzimelor hepatice (ACT, ALT), hiperbilirubinemie, hipertrigliceridemie.
Sistemul respirator: rar - scurtarea respirației atunci când este administrat la doze mari (pierderi de selectivitate) și / sau la pacienții predispuși - laringo și bronhospasm; rar - congestie nazală.
Din partea sistemului endocrin: hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent), hipoglicemie (la pacienții tratați cu insulină), starea de hipotiroidie.
Reacții alergice: rar - mâncărimi, erupții cutanate, urticarie.
Reacțiile adverse dermatologice: rar - transpirație crescută, înroșirea pielii; foarte rar - exantem, reacții cutanate psoriaziforme, exacerbarea simptomelor de psoriazis, alopecie.
Din sistemul hematopoietic: în unele cazuri - trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie.
Altele: rar - artralgii; rar - dureri de spate, slabirea libidoului, potenta redusa, sindromul de sevraj (atacuri au crescut cu angină, creșterea tensiunii arteriale).
Efectul asupra fătului: întârzierea creșterii intrauterine, hipoglicemie, bradicardie.
Simptome: aritmie, aritmia ventriculară, bradicardie, AV-bloc, scădere marcată a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă cronică, unghiile cianoza degetelor sau mâinilor, dificultăți de respirație, bronhoconstricție, amețeli, leșin, convulsii, hipoglicemie.
Tratament: lavaj gastric scop absorbant și droguri; Terapia simptomatica: AV-blocada care a dezvoltat - in / 2,1 mg atropină, epinefrină sau stadializarea pacemaker temporar; la extrasistole ventriculare - lidocaină (I O clasă de medicamente nu se aplică); în timp ce scăderea tensiunii arteriale - pacientul ar trebui să fie în poziția Trendelenburg; în cazul în care nici un semn de edem pulmonar, - în / soluții în ineficacitate-substituind plasma - administrarea de adrenalină, dopamină, dobutamină (pentru a menține cronotrop și acțiunea inotrop și îndepărtarea scădere semnificativă a tensiunii arteriale); în insuficiența cardiacă - glicozide cardiace, diuretice, glucagon; la crampe - in / diazepam; cu bronhospasm - beta2 inhalare adrenostimulyatory.
Alergenii utilizate pentru imunoterapie sau extracte de alergeni pentru testele cutanate crește riscul apariției reacțiilor alergice sistemice severe sau anafilaxie la pacienții tratați cu bisoprolol.
medicamente radioopace pentru i / v administrare care conțin iod crește riscul de reacții anafilactice.
Fenitoin la / în introducere, medicamentele pentru anestezie generala prin inhalare (derivați de hidrocarburi) cresc acțiunea cardiodepresive severitate și susceptibile de a reduce tensiunea arteriala.
Modificări eficacitatea insulinei și de medicamente antidiabetice orale, mascând simptomele de hipoglicemie în curs de dezvoltare (tahicardie, creșterea tensiunii arteriale).
Reduce clearance-ul lidocainei și xantina (cu excepția teofilină) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial a teofilinei sub influența fumatului.
Efectul hipotensiv al slăbirii NSAID (intarziere ionilor de sodiu și blocarea sintezei de prostaglandine prin rinichi), SCS și estrogeni (întârzie ionii de sodiu).
glicozide cardiace, metildopa, reserpina și guanfacină, blocante ale canalelor de calciu lente (verapamil, diltiazem), amiodarona și alte medicamente antiaritmice creste riscul de a dezvolta sau agravarea bradicardie, bloc AV, stop cardiac si insuficienta cardiaca.
Nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.
Diuretice, clonidină, simpatolitic, hidralazina și alte medicamente antihipertensive poate determina o scădere excesivă a tensiunii arteriale.
Se prelungește acțiunea miorelaxante antidepolarizanți și efectul anticoagulant al cumarină.
Triși tetraciclice antidepresive, medicamente antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și medicamente hipnotice cresc depresia SNC.
Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitori MAO (cu excepția MAO-B), datorită unei creșteri semnificative a acțiunii hipotensive, o întrerupere de tratament între inhibitorii MAO recepție (cu excepția tip MAO B), și bisoprolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile.
alcaloizi de ergot-hidrogenate non cresc riscul de tulburări circulatorii periferice.
Ergotamină crește riscul tulburărilor circulatorii periferice; sulfasalazină crește concentrația în bisoprolol în plasmă.
Rifampicină scurtează T1 / 2.
pacienții cărora li bisoprolol trebuie să includă frecvența cardiacă și măsurarea tensiunii arteriale Monitorizarea (la începutul tratamentului - de zi cu zi, apoi 1 la fiecare 3-4 luni) care deține o electrocardiograma, determinarea glucozei din sânge la pacienții cu diabet zaharat (1 la fiecare 4-5 luni). La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale (1 la fiecare 4-5 luni).
Ar trebui să învețe procedurii de numărare a ritmului cardiac al pacientului și de a instrui nevoia de sfaturi medicale în ritm cardiac mai mic de 50 bpm. / Min.
Înainte de tratament, se recomandă studierea funcției respiratorii la pacienții cu antecedente de istorie bronhopulmonar.
Aproximativ 20% dintre pacienții cu angină, beta-blocante sunt ineficiente. Principalele motive - severă ateroscleroza coronariană scăzută prag de ischemie (frecvență cardiacă mai mică de 100 bătăi / min.) Și a crescut volumul telediastolic al ventriculului stâng, care încalcă fluxul sanguin subendocardică.
Fumătorii eficacitatea beta-blocante mai mici.
Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie să aibă în vedere că, în timpul tratamentului poate reduce producerea de lichid lacrimal.
Atunci când este utilizat la pacienții cu feocromocitom are un risc de hipertensiune paradoxal (în cazul în care nu a atins anterior adrenoblockade eficiente alfa).
Tireotoxicoză bisoprololul poate masca anumite semne clinice de hipertiroidism (de exemplu, tahicardie). Întreruperea bruscă a administrării la pacienții cu tireotoxicoză este contraindicată, deoarece capacitatea de a exacerba simptomele.
In diabetul zaharat poate masca tahicardie cauzate de hipoglicemie. În contrast, beta-blocante neselective, practic, nici o creștere indusă de insulină hipoglicemie și recuperarea întârziere a glucozei din sânge la valori normale.
În același timp, luând clonidina numirea sa poate fi reziliat doar câteva zile după întreruperea tratamentului cu bisoprolol.
Poate crește severitatea reacțiilor de hipersensibilitate și lipsa efectului dozelor convenționale de epinefrină cu antecedente alergice agravată.
În cazul necesității de chirurgicale pregătire planificare anulare efectuată timp de 48 de ore înainte de anestezia generală. Dacă pacientul a luat droguri, înainte de o intervenție chirurgicală, el trebuie să aleagă un medicament pentru anestezie generală cu efect inotrop negativ minim.
Activarea reciprocă a nervului vag poate fi eliminat in / atropină (2,1 mg).
Medicamente care reduc stocurile catecolamine (inclusiv rezerpina), pot intensifica acțiunea beta-blocante, astfel încât pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru identificarea și-a exprimat scăderea tensiunii arteriale sau bradicardie.
Pacienții cu boli bronhospasticheskimi blocante cardioselective poate fi administrat în caz de intoleranță și / sau ineficiență a altor medicamente antihipertensive. riscul de supradoză de a dezvolta bronhoconstricție.
În cazul pacienților vârstnici în creștere bradicardie (mai puțin de 50 u. / Min), exprimată prin scăderea tensiunii arteriale (tensiunii arteriale sistolice sub 100 mm Hg), AV-blocada bronhospasm, aritmie ventriculară, hepatice grave și funcția renală trebuie redusă doză sau oprirea tratamentului.
Se recomandă întreruperea tratamentului în dezvoltarea de depresie.
A nu se întrerupe brusc tratamentul din cauza riscului de aritmii severe și infarct miocardic. Anulare se reduce treptat doza timp de 2 săptămâni sau mai mult (redus doza cu 25% in 3-4 zile). Ar trebui să fie ridicat inainte de test in sange si urina catecolamine normetanephrine și acidul vanilinmindalnoy; Titrurile de anticorpi antinucleari.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
În timpul tratamentului amețeli, mai ales la începutul tratamentului și, prin urmare, trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
Lista B. Medicamentul trebuie să fie păstrate la îndemâna copiilor, loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.
baza de prescriptie de droguri.
Cum zahărul afectează aspectul