Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, crospovidonă, galben colorant PB 27812 (lactoză monohidrat, oxid galben de fer) colorant PB 27215 bej (lactoză monohidrat, oxid roșu de fier, oxid galben de fer).
14 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
14 buc. - blistere (2) - cutii de carton.
14 buc. - blistere (4) - cutii de carton.
Instrucțiuni pentru utilizatori experimentați.
Descrierea medicamentului a fost aprobat de către producător.
adrenoblokator beta1 selective fără activitate simpatomimetică intrinsecă, nu posedă acțiune de stabilizare a membranei. Reduce activitatea reninei plasmatice, reduce cererea de oxigen miocardic, reduce frecvența cardiacă (repaus și sub sarcină). Are un hipotensiv, antiaritmic și efecte antianginoase. Blocarea în doze mici receptorilor 1-adrenergici ale inimii, stimulate de catecolamine reduce formarea de cAMP din ATP, reduce intracelular curent de ioni de calciu are un cronotrop negativ, BATM efect inotrop dromo- și inhibă conducție și excitabilitatea și reduce contractilității miocardice.
Cu doze mai mari are acțiune beta2 adrenoblokiruyuschee.
La începutul medicamentului în primele 24 de ore, TPR este crescut (ca urmare a creșterii reciproce în activitatea? Stimulare adrenoceptorului și îndepărtarea? 2-adrenergic) după 1-3 zile OPSS revine la tratamentul pe termen lung inițială și este redusă.
Efectul hipotensiv a fost asociat cu o putere redusa cardiac, stimularea simpatică a vaselor sanguine periferice, reducerea activității sistemului renină-angiotensină (mai mare pentru pacientii cu renina hipersecreție inițială) sensibilitate reducerea baroreceptor a arcului aortic (nu va creste activitatea ca raspuns la reducerea tensiunii arteriale și a influenței . CNS Când efect hipertensiune se dezvolta dupa 2-5 zile, funcționare stabilă - prin 1-2 luni.
efect antianginos datorită unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a decelerării ritmului cardiac și scăderea contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. Prin creșterea presiunii diastolice finale în ventriculul stâng și creșterea fibrelor musculare ventriculare la tracțiune poate crește consumul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică.
efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, creșterea activității sistemului nervos simpatic, a crescut nivelurile cAMP, hipertensiune), reduce rata de excitație spontane a sinusurilor și stimulatorul extrauterine și încetinirea conducerii AV (preferabil anterogradă și într-o măsură mai mică, în direcția retrograd prin nod AV) și rute suplimentare.
Atunci când este aplicat în doze terapeutice mari, spre deosebire de neselectivi beta-blocante, are un efect mai puțin pronunțat asupra organismelor care conțin receptori a2-adrenergici (pancreas, mușchii scheletici, mușchii netezi ai arterelor periferice, bronșice și uterin) și metabolismul carbohidraților, nu produce intarziere ioni de sodiu în organism; Expresia acțiune atherogenic nu este diferită de cea a propranolol.
Atunci când este utilizat în doze mari (200 mg sau mai mult) are un efect de blocare asupra ambelor subtipuri beta-adrenergici, în special a bronhiilor și în mușchiul neted vascular.
Absorbție - 80-90%, ingestia de alimente nu afectează absorbția. Cmax în plasmă observate după 2-4 ore.
Legarea de proteinele plasmatice - 26-33%.
Permeabilitatea BBB si bariera placentară - secreție scăzută de lapte matern - scăzută.
Metabolismul și excreția
Acesta este metabolizat în ficat.
T1 / 2 -. 9-12 h excretate prin rinichi - 50% într-o formă nemodificată, mai puțin de 2% în bilă.
- prevenirea crizelor anginoase.
Desemnat doză interior de 2,5-5 mg 1 dată / zi, dimineața, pe stomacul gol. Dacă este necesar pentru a crește doza de 10 mg 1 dată / zi. Doza zilnică maximă - 20 mg / zi.
Pentru pacienții cu insuficiență a QC pochekpri mai mică de 20 ml / min sau cu funcție hepatică maximă afectare severă doza zilnică - 10 mg.
Tabletele sunt luate fără a fi mestecate.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: oboseală, slăbiciune, amețeli, dureri de cap, tulburări de somn, depresie, anxietate, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt, halucinații, astenie, miastenia gravis, parestezii la nivelul extremităților (la pacienții cu claudicație intermitentă și sindromul Raynaud ), tremor.
Din simțurile: tulburări de vedere, secreție redusă de fluid lacrimal, uscăciune și durere a ochilor, conjunctivita.
Cardio - vascular: bradicardie sinusală, palpitații, conducția miocardic afectată, AV-bloc (până la dezvoltarea completă a eco-blocadei si insuficienta cardiaca), aritmie, slăbirea contractilității miocardice, dezvoltarea (agravare) insuficienței cardiace cronice (umflarea gleznelor, picioarelor; dispnee), scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, o manifestare a vasospasm (consolidarea circulației sanguine periferice, răcirea extremităților inferioare, sindromul Raynaud), durere în piept.
Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei orale, greață, vărsături, dureri abdominale, constipație sau diaree, disfuncții hepatice (urina inchisa la culoare, piele galbena sau sclera, colestaza), modificări ale gustului, hepatita.
Sistemul respirator: congestie nazală, dificultăți în respirație atunci când este administrat la doze mari (pierderi de selectivitate) și / sau la pacienții predispuși - laryngo și bronhospasm.
Din partea sistemului endocrin: hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent), hipoglicemie (la pacienții tratați cu insulină), starea de hipotiroidie.
Reacții alergice: prurit, erupții cutanate, urticarie.
Reacții dermatologice: transpirații, înroșirea pielii, erupții cutanate, reacții cutanate psoriaziforme, exacerbarea simptomelor psoriazisului.
Din parametrii de laborator: trombocitopenie (sângerare neobișnuită sau hemoragie), agranulocitoză, leucopenie, modificări ale enzimelor hepatice (creșterea ACT, ALT), bilirubinei, trigliceridelor.
dureri de spate, artralgii, slăbirea libidoului, potentei redus, sindromul de sevraj (a crescut atacuri de angină, creșterea tensiunii arteriale): Altele.
- Shock (inclusiv cardiogen);
- insuficiență cardiacă acută;
- insuficiență cardiacă cronică decompensare (inclusiv șoc cardiogen);
- AV-bloc de nivel II-III;
- cardiomegalie (fără insuficiență cardiacă);
- (tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg, în special în infarctul miocardic) hipotensiune arterială;
- astmul bronsic si BPOC in istorie;
- inhibitori MAO simultane (cu excepția MAO-B);
- stadiile tardive ale tulburărilor circulatorii periferice;
- feocromocitom (fără utilizarea simultană a alfa-blocante);
- vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite);
- hipersensibilitate la bisoprolol sau alte beta-blocante.
Este necesară precauție în insuficiența hepatică, insuficiență renală cronică, miastenia gravis, tireotoxicoză, diabet, AV -blokade gradul I, psoriazis, depresie (inclusiv istoricul), la pacienții vârstnici.
Sarcina și alăptarea
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și copil.
Bidop ® afecta fatul: cauzând întârzierea creșterii intrauterine, hipoglicemie, bradicardie.
pacienții cărora li bisoprolol trebuie să includă frecvența cardiacă și măsurarea tensiunii arteriale Monitorizarea (la începutul tratamentului - de zi cu zi, apoi 1 la fiecare 3-4 luni) care deține o electrocardiograma, determinarea glucozei din sânge la pacienții cu diabet zaharat (1 la fiecare 4-5 luni). La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale (1 la fiecare 4-5 luni).
Ar trebui să învețe procedurii de numărare a ritmului cardiac al pacientului și de a instrui nevoia de sfaturi medicale în ritm cardiac mai mic de 50 bpm. / Min.
Înainte de tratament, se recomandă studierea funcției respiratorii la pacienții cu antecedente de istorie bronhopulmonar.
Aproximativ 20% dintre pacienții cu angină, beta-blocante sunt ineficiente. Principalele motive - severă ateroscleroza coronariană scăzută prag de ischemie (frecvență cardiacă mai mică de 100 bătăi / min.) Și a crescut volumul telediastolic al ventriculului stâng, care încalcă fluxul sanguin subendocardică.
Fumătorii eficacitatea beta-blocante mai mici.
Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie să aibă în vedere că, în timpul tratamentului poate reduce producerea de lichid lacrimal.
Atunci când este utilizat la pacienții cu feocromocitom are un risc de hipertensiune paradoxal (în cazul în care nu a atins anterior adrenoblockade eficiente alfa).
Tireotoxicoză bisoprololul poate masca anumite semne clinice de hipertiroidism (de exemplu, tahicardie). Întreruperea bruscă a administrării la pacienții cu tireotoxicoză este contraindicată, deoarece capacitatea de a exacerba simptomele.
In diabetul zaharat poate masca tahicardie cauzate de hipoglicemie. În contrast, beta-blocante neselective, practic, nici o creștere indusă de insulină hipoglicemie și recuperarea întârziere a glucozei din sânge la valori normale.
În același timp, luând clonidina numirea sa poate fi reziliat doar câteva zile după întreruperea tratamentului cu bisoprolol.
Poate crește severitatea reacțiilor de hipersensibilitate și lipsa efectului dozelor convenționale de epinefrină cu antecedente alergice agravată.
În cazul necesității de chirurgicale pregătire planificare anulare efectuată timp de 48 de ore înainte de anestezia generală. Dacă pacientul a luat droguri, înainte de o intervenție chirurgicală, el trebuie să aleagă un medicament pentru anestezie generală cu efect inotrop negativ minim.
Activarea reciprocă a nervului vag poate fi eliminat in / atropină (2,1 mg).
Medicamente care reduc stocurile catecolamine (inclusiv rezerpina), pot intensifica acțiunea beta-blocante, astfel încât pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru identificarea și-a exprimat scăderea tensiunii arteriale sau bradicardie.
Pacienții cu boli bronhospasticheskimi blocante cardioselective poate fi administrat în caz de intoleranță și / sau ineficiență a altor medicamente antihipertensive. riscul de supradoză de a dezvolta bronhoconstricție.
În cazul pacienților vârstnici în creștere bradicardie (mai puțin de 50 u. / Min), exprimată prin scăderea tensiunii arteriale (tensiunii arteriale sistolice sub 100 mm Hg), AV blocada bronhospasm, aritmie ventriculară, funcțiile hepatice grave și renale necesare pentru a reduce doza de sau să se întrerupă tratamentul.
Se recomandă întreruperea tratamentului în dezvoltarea de depresie.
A nu se întrerupe brusc tratamentul din cauza riscului de aritmii severe și infarct miocardic. Anulare se reduce treptat doza timp de 2 săptămâni sau mai mult (redus doza cu 25% in 3-4 zile). Ar trebui să fie ridicat inainte de test in sange si urina catecolamine normetanephrine și acidul vanilinmindalnoy; Titrurile de anticorpi antinucleari.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
Simptome: aritmie, aritmia ventriculară, bradicardie, bloc AV, scădere a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă cronică, unghiile cianoza degetelor sau a mâinilor, dispnee, bronhoconstricție, amețeli, leșin, convulsii.
Tratament: lavaj gastric scop absorbant și droguri; Terapia simptomatica: a -blokade AV care a dezvoltat - in / 1,2 mg atropină, epinefrină sau stadializarea pacemaker temporar; la extrasistole ventriculare - lidocaină (I O clasă de medicamente nu se aplică); în timp ce scăderea tensiunii arteriale - pacientul ar trebui să fie în poziția Trendelenburg; în cazul în care nici un semn de edem pulmonar, - în / soluții în ineficacitate-substituind plasma - administrarea de adrenalină, dopamină, dobutamină (pentru a menține cronotrop și acțiunea inotrop și îndepărtarea scădere semnificativă a tensiunii arteriale); în insuficiența cardiacă - glicozide cardiace, diuretice, glucagon; la crampe - in / diazepam; cu bronhospasm - beta2 inhalare adrenostimulyatory.
Alergenii utilizate pentru imunoterapie sau extracte de alergeni pentru testele cutanate crește riscul apariției reacțiilor alergice sistemice severe sau anafilaxie la pacienții tratați cu bisoprolol.
medicamente radioopace pentru i / v administrare care conțin iod crește riscul de reacții anafilactice.
Fenitoin la / în introducere, medicamentele pentru anestezie generala prin inhalare (derivați de hidrocarburi) cresc acțiunea cardiodepresive severitate și susceptibile de a reduce tensiunea arteriala.
Modificări eficacitatea insulinei și de medicamente antidiabetice orale, mascând simptomele de hipoglicemie în curs de dezvoltare (tahicardie, creșterea tensiunii arteriale).
Reduce clearance-ul lidocainei și xantina (cu excepția dyphylline) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial a teofilinei sub influența fumatului.
Efectul hipotensiv al slăbirii NSAID (intarziere ionilor de sodiu și blocarea sintezei de prostaglandine prin rinichi), SCS și estrogeni (întârzie ionii de sodiu).
glicozide cardiace, metildopa, reserpina și guanfacină, blocante ale canalelor de calciu lente (verapamil, diltiazem), amiodarona și alte medicamente antiaritmice creste riscul de a dezvolta sau agravarea bradicardie, bloc AV, stop cardiac si insuficienta cardiaca. Nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.
Diuretice, clonidină, simpatolitic, hidralazina și alte medicamente antihipertensive poate determina o scădere excesivă a tensiunii arteriale.
Se prelungește acțiunea miorelaxante antidepolarizanți și efectul anticoagulant al cumarină.
Triși tetraciclice antidepresive, medicamente antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și medicamente hipnotice cresc depresia SNC.
Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitori MAO datorită unei creșteri semnificative a acțiunii hipotensive, o întrerupere de tratament între recepție și inhibitor MAO bisoprololul nu trebuie sa fie mai mic de 14 zile.
alcaloizi de ergot-hidrogenate non cresc riscul de tulburări circulatorii periferice.
Ergotamină crește riscul tulburărilor circulatorii periferice; sulfasalazină crește concentrația de bisoprolol în plasmă; rifampicină scurtează T1 / 2.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
baza de prescriptie de droguri.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.