nume
efecte farmacologice
Byetta - formulare hipoglicemiant care cuprinde exenatidă. Exenatide - substanță sintetică, mimetic incretin, care potențează rezultatul antihiperglicemic glucagon-like peptide-1. Ordinea de aminoacizi într-o moleculă similară cu cea a exenatida într-un om glucagon-like peptide-1.
Byetta activează receptorii glucagon-like peptide-1 (datorită capacității exenatidei de a lega și a stimula acești receptori și cAMP, cu participarea altor căi de semnalizare).
Medicamentul stimulează producerea de insulină de către celulele beta pancreatice asociate cu niveluri crescute ale glucozei serice (cu o scădere a nivelului glucozei serice, scăderi ale secreției de insulină).
Byetta reduce consolidarea excesivă a producției de glucagon pe fondul hiperglicemiei la pacienții cu al doilea tip de diabet zaharat, medicamentul nu afectează răspunsul glucagonului la hipoglicemie.
De droguri încetinește evacuarea conținutului stomacului și reduce pofta de mancare. În terapia combinată exenatida și sulfonilureele droguri sau metformină la pacienții cu diabet zaharat de tip II este marcată scăderea nivelului seric de glucoză înainte de a mânca, a glucozei serice și indicele HbA1c post-prandial. care vă permite pentru a obține un control glicemic bun la acești pacienți.
După administrarea subcutanată a exenatida la pacienții cu un al doilea tip de diabet este marcat absorbția rapidă a agentului activ în circulația sistemică (atingerea nivelurilor de vârf în ser la 2 ore după injectare).
Media concentrației serice maxime de 211 pg / ml exenatidă, suprafața totală sub parametrii curbei - 1036 pg * hr / ml (date după administrarea subcutanată a 10 mg exenatidă).
crește expunerea direct proporțională cu doza administrată în doză interval de 5-10 mg, au fost observate modificări exenatida nivelurile serice de vârf proporționale cu interval a dozei. Nu modificări ale farmacocineticii exenatidei, când este introdus în zona umărului a abdomenului sau coapsei observate.
Volumul mediu de distribuție de 28 l de exenatida într-o singură administrare.
medicament excretată în rinichi (prin degradarea proteolitică după filtrarea glomerulară). Media clearance-ul medicamentului Byetta este 9l / h, timpul de înjumătățire mediu al finale - 2.4 ore. Indicatorii de clearance-ul exenatida sunt independente de dozele administrate (5-10 mg doze pe coridor).
Nu a existat nici un efect de rasă, sex și vârstă (funcția renală atunci când conservate) profilul farmacocinetic al medicamentului Byetta.
În insuficiența renală (până la severitate moderată) au fost observate modificări semnificative clinic în profilul farmacocinetic al exenatidă. In stadiu terminal insuficienta renala si nevoia de clearance-ul dializa Byetta® droguri a scăzut semnificativ (până la 84%).
indicaţii
Medicamentul Byetta este utilizat ca un medicament auxiliar pentru îmbunătățirea controlului glicemiei la pacienții cu un al doilea tip de diabet care primesc tratament cu sulfonilureice sau metformină (dacă aceste formulări nu asigură un control glicemic adecvat).
dozare
Byetta se administrează subcutanat, locurile de injectare trebuie selectate în umăr, coapsei sau abdomenului (injecția trebuie făcută prin secțiuni alternante).
numește Debitarea specialist schimbare dozare exenatida independent cu nivelul de glucoză din ser nu este necesară (dar poate fi necesară ajustarea dozei de sulfoniluree).
De multe ori prescris terapie Byetta de droguri, deoarece doza de 5 micrograme de două ori pe zi, timp de o lună. După 1 lună de terapie ar trebui sa evalueze tolerabilitatea exenatida și, dacă este necesar, creșterea dozei la 10 mg de două ori pe zi.
Utilizarea medicamentului Byetta la o doză de 10 mg de două ori pe zi nu sunt acceptate.
Pentru injectare trebuie să urmeze instrucțiunile privind modul de utilizare a pen-ul.
Adesea Byetta medicament administrat în orice moment, în 60 de minute înainte de masă (dimineața și seara), sau în orice moment în timpul celor 60 de minute înainte de prima masă principală (intervalele dintre mese trebuie să fie de cel puțin 6 ore).
Nu ar trebui să fie administrat de droguri Byetta postprandial. În cazul în care pacientul a ratat un medicament regulat injecție Byetta, doza următoare nu ar trebui să se dubleze în jos sau mutați în timp (o doză de pierdut nu este introdusă, ar trebui să fie efectuate conform programului).
Dacă în timpul tratamentului cu terapia de Byetta pacientul primeste o sulfoniluree, o sulfoniluree poate necesita corecție pentru prevenirea dezvoltării hipoglicemie. Dacă în timpul tratamentului cu metformin, Byetta pacient primește tratament, nu este necesară doza ultimei corecție.
Pacienții cu vârsta de înclinație de droguri Byetta ar trebui să atribuie doza precauție de pornire pentru astfel de pacienți trebuie să fie de 5 mg / zi, cu o doză de toleranță bună poate fi crescută la 10 mg / zi. Datele privind utilizarea medicamentului Byetta la pacienții cu vârsta peste 75 de ani sunt limitate.
insuficiență Mild hepatobiliar sistem și rinichi (cifre de filtrare 50-80 ml / minut) este necesară reducerea dozei exenatidă.
La insuficiență renală moderată (filtrare figurile 30-50 ml / minut) trebuie să înceapă tratamentul cu exenatidă 5 ug / zi și creșterea dozei la 10 mg / zi, cu tolerabilitate bună.
Pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal și insuficiență renală severă, care necesită dializă, nu Byetta de droguri fiind prescris.
efecte secundare
Când se utilizează medicamentul pacienților Byetta înregistrat apariția unor evenimente adverse:
- GIT: vărsături, pierderea poftei de mâncare, greață, încălcări ale scaun, dispepsie, reflux gastroesofagian, balonare, eructatii, balonare, durere epigastrică, pancreatita acută.
- Metabolism: hipoglicemie (folosind combinate cu metformin sau sulfoniluree), deshidratarea (în fața vărsături și diaree).
- SNC: tremor, slăbiciune, dureri de cap, disgeuzie, somnolență.
- Diverse: reacție la locul de administrare a medicamentului, reacții alergice (incluzând erupții cutanate generalizate, prurit, erupție cutanată pustuloasă, angioedem), insuficiență renală acută, hypercreatininemia, deteriorarea la pacienții cu insuficiență renală cronică.
Având în vedere proprietățile componentelor proteice și peptidice medicamente, pacientii susceptibile de a dezvolta anticorpi la exenatidă (în cele mai multe cazuri, dacă se produc anticorpi, eventual, nivelul lor redus).
Contraindicații
pacientii imposibil de atribuire de droguri Byetta intoleranți componentelor soluției.
Byetta nu este utilizat în terapia pacienților cu diabet zaharat de tip primul și la cetoacidoză diabetică.
Byetta Medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal.
Byetta nu trebuie utilizat la pacienți cu patologii severe ale tractului gastro-intestinal (inclusiv gastropareza), din cauza lipsei datelor privind siguranța exenatidă la acești pacienți.
sarcină
Byetta nu ar trebui să folosească droguri la femei în timpul sarcinii (adesea prescris tratamentul cu insulină gravidă). Dacă în timpul tratamentului cu medicamentul Byetta deveni gravidă - ar trebui să abroge terapia și medicamente alternative pentru a alege.
pătrunderea datelor exenatida în laptele matern nu. nu trebuie să utilizeze medicamentul Byetta în timpul alăptării.
interacțiuni medicamentoase
Byetta în utilizarea combinată poate reduce rata de absorbție a preparatelor orale (datorită unei încetiniri golirii gastrice). Dacă este necesar, terapia concomitentă de droguri și medicamente Byetta care sunt administrate pe cale orală, trebuie să fie atent (mai ales dacă este necesar absorbția rapidă de medicamente orale). În cazul în care pacientul primește tratamentul medicamentos, nivelurile de care, în ser determina eficacitatea lor (de exemplu, pilulele anticonceptionale si antibiotice), ar trebui să fie mai devreme luat exenatidă decât o oră după administrarea acestor medicamente (inclusiv medicamente de conexiune Byetta® cu o masă).
Byetta reduce nivelurile de vârf și aria de sub curba de lovastatin, și crește, de asemenea, timpul pentru a ajunge la nivelurile de vârf de lovastatin.
Nu a existat nici o modificare a profilului lipidic în exenatida recepția combinată cu inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA (comparativ cu un inhibitori ai monoterapiei HMG-CoA).
Exenatide crește timpul pentru a atinge nivelurile de vârf, fără a schimba concentrația maximă de digoxin, lisinopril și warfarină la recepție combinată (presupunând primirea acestor medicamente prin droguri 30 minute după Byetta). Există tot mai multe dovezi INR la pacienții care au primit atat warfarina de droguri și Byetta.
Nu au existat modificări în profilurile farmacocinetice ale derivaților de metformin și sulfoniluree, atunci când sunt combinate cu medicamentul care primesc Byetta.
Medicamentele care inhibă pompa de protoni trebuie să desemneze timp de 1 oră înainte de utilizare exenatidă sau după cel puțin 4 ore după.
Nu au existat modificări în profilul farmacocinetic al paracetamolului în admitere combinate cu droguri Byetta.
Când primesc contraceptive orale combinate timp de 1 oră înainte de administrarea medicamentului Byetta modificări au fost observate la nivel de vârf și aria de sub curba de levonorgestrel și etinil estradiol. Utilizarea combinată a contraceptivelor orale la 30 minute după injectare nu conduce la o modificare a ariei de sub curba, dar reduce nivelurile de vârf ale etinilestradiol și levonorgestrel la 45% și, respectiv, 27-41%.
supradoză
Atunci când se utilizează 100 micrograme exenatidă la pacienți a înregistrat dezvoltarea de vărsături severe și hipoglicemie rapid progresive.
Cu o supradoză trebuie să efectueze terapia care vizează eliminarea simptomelor dezvoltate. Tratamentul unei supradoze de droguri Byetta ar trebui să fie făcut într-un spital.
Forma de presă
Injectarea Byetta 250 ug / ml în autoinjector, care este plasat într-un cartuș din sticlă conținând un 1,2 ml sau 2,4 ml de medicament. Într-un carton pachet 1 seringă-pen.
condițiile de depozitare
Byetta Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor. Temperatura de depozitare recomandată este de 2-8 medicament Byetta® grade Celsius. A nu se congela droguri. După fiecare cerere trebuie să se întoarcă pen-ul într-un frigider.
Exenatide este posibil de a stoca până la 7 zile la temperaturi de până la 25 de grade Celsius în timpul perioadei de 30 de zile de utilizare.
30 zile după prima aplicare a pen-ului trebuie să fie eliminate.
Seringa nu trebuie păstrat cu acul atașat.
Medicamentul trebuie să fie depozitate departe de lumina soarelui.
Perioada de valabilitate - 2 ani.
Byetta 1 ml soluție conține:
Exenatide - 250 mcg;
Alte componente: acid acetic glacial, crezol, acetat de sodiu trihidrat, manitol, apă pentru preparate injectabile.