Substanță activă: 3 sau 1,5 milioane UI de spiramicină ..
Ingrediente auxiliare: amidon de porumb, croscarmeloză sodică, povidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, celuloză microcristalină.
Compoziție coajă: hipromeloză, talc, dioxid de titan (E 171), macrogol 400.
Antibacteriană cu spectru larg macrolidă, are un efect bactericid și bacteriostatic.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamică: Substanța activă este spiramicina antibiotice macrolide. Mecanismul acțiunii antibacteriene datorită inhibării sintezei proteinelor în celula microbiană prin legarea la centrul catalitic al subunității peptidil 50S-ribozomale.
microorganisme sensibile De obicei (MIC - concentrație inhibitoare minimă ≤1 mg / l): Streptococcus spp. Staphylococcus spp. (tulpini sensibile la meticilina), Enterococcus spp. Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp. Legionella spp. Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp. Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp. Chlamydia spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp. Propionibacterium acnes, Actinomyces spp. Eubacterium spp. Porphyromonas spp. Mobiluncus spp. Bacteroides spp. Peptostreptococcus spp. Prevotella spp. Toxoplasma gondii.
microorganisme sensibile Moderat (MIC 1-4 mg / L): Neisseria gonorrhoeae, urealyticum urealyticum, Clostridium perfringens. În ceea ce privește acești agenți antibiotici moderat activi in vitro, rezultate pozitive pot fi observate la concentrații de antibiotic inflamație mai mare decât MIC.
microorganisme rezistente (CMI> 4 mg / l): cel puțin 50% din tulpini sunt rezistente - Staphylococcus spp. (tulpini rezistente la meticilină), Enterobacter spp. Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. asteroides Nocardia, Fusobacterium spp. Haemophilus spp. Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.
Notă: Activitatea spiramicina împotriva Toxoplasma gondii este demonstrată in vitro și in vivo; din cauza lipsei de dovezi clinice unele specii de bacterii care nu sunt listate în spectrul.
Spiramicina pătrunde și se acumulează în fagocite (neutrofile, monocite, polinucleare peritoneal și macrofage alveolare). La om, concentrația medicamentului în interiorul fagocitelor sunt suficient de ridicate. Aceste proprietati explica activitatea spiramicină împotriva bacteriilor intracelulare.
Farmacocinetică: Absorbție: Absorbția spiramicina are loc rapid, dar incomplet și cu o variabilitate ridicată (de la 10% la 60%). Atunci când se administrează concomitent cu biodisponibilitate alimentară este redusă cu 50% și timp pentru a atinge concentrația plasmatică maximă crește.
Distribuție :. După dozare doză orală de concentrație maximă de 6 MIU spiramicina în ser (Cmax) este de aproximativ 3,3 pg / ml. După pornire / în 1,5 Mill. IU spiramicina Cmax cu una perfuzii oră de 2,3 mg / ml. Atunci când se administrează 1,5 mln.ME la fiecare 8 ore Css atins până la sfârșitul celei de a doua zi (Cmax de aproximativ 3 ug / ml și Cmin de aproximativ 0,5 ug / ml).
Legarea de proteinele plasmatice este mică (aproximativ 10%). Concentrația maximă spiramicina în ser (Tmax), atunci când intră în 1 g de (3 milioane UI.) se realizează în 3 ore (3-4 ore) și admisie (2 g, 6 milioane UI.) - după 4 ore (2-5 ore) . Spiramicină nu pătrunde în lichidul cefalorahidian; excretat în laptele matern, dar trece prin bariera placentară (concentrația în sânge a fătului este de aproximativ 50% din concentrația în serul matern). Concentrația în placentă este de 5 ori mai mari decât concentrațiile corespunzătoare în serul sanguin. Vd de aproximativ 383 litri. Medicamentul pătrunde bine în salivă și țesuturi (concentrația în plămân este de 20-60 mg / g, în amigdale - 20-80 mg / g, în sinusurile infectate - 75-110 mg / g, în oase - 5-100 ug / g) . După 10 zile după concentrare tratament spiramicina în splină, ficat, rinichi este de 5-7 pg / g.
Metabolism: Spiramicina metabolizat în ficat cu formarea metaboliților activi cu structură chimică necunoscută.
Excreția: scrie în principal în bilă (concentrația de 15-40 ori mai mare decât în ser). excreția renală a spiramicină activ este de aproximativ 10% din doza administrată. Cantități mici de spiramicina se găsesc în materiile fecale. Timpul de înjumătățire din sânge (T1 / 2), după ce a primit 3 Mill. Spiramicina interior UI este de aproximativ 8 ore. După pornire / în perfuzie T1 / 2 este de aproximativ 5 ore.
Farmacocinetica în situații clinice speciale: T1 / 2 mai la vârstnici. un mod de corecție la pacienții cu insuficiență renală nu este necesară. Femeile gravide: farmacocinetica spiramicina in special la femeile gravide și transmiterea acesteia la copil prin placenta raman prost inteleasa.
Indicații pentru utilizare:
boli infecțioase-inflamatorii cauzate de predispuse la infectii malarie:
- durere în gât. cauzate de beta-hemolitic grup streptococul A, ca alternativă la tratamentul de antibiotice beta-lactamice, în special în cazul în care acestea nu pot fi aplicate;
- sinuzită acută (indiferent de patogen profil microbiologic, macrolidele utilizat atunci când nici un tratament este indicat un antibiotice beta-lactamice);
- suprainfecție cu bronșită acută;
- exacerbarea bronșitei cronice;
- dobândită în comunitate (dobândită în comunitate) pneumonie la persoanele fără factori de risc, fără simptome clinice grave, absența factorilor clinice care indica etiologia bolii pneumococice.
Pentru macrolide uroculturile este prezentată în funcție de severitatea bolii și istoricul medical.
- infecții ale pielii cu evoluție benignă: impetigo. impetignizatsiya la diferite dermatoze, ecthyma. dermogipodermit infectate (în special, erizipel sau erizipeloid), eritrasmă;
- infecții orale;
- infecții genitale non-gonococice;
- profilaxia chimică a recurențelor febrei reumatice care antibioticele beta lactamice sunt contraindicate;
- toxoplasmoza la femeile gravide;
- prevenirea meningita meningococică la pacienții care sunt contraindicate pentru utilizarea rifampicină.
• pentru eradicarea microorganismului (Neisseria meningitidis) în nazofaringe;
• după tratament și înainte de a reveni la viața publică;
• la persoanele care au avut contact cu un pacient cu meningită meningococică, care a fost observată secrețiile orofaringiene (spută) timp de 10 zile înainte de spitalizarea sa.
Spiramicină nu este destinat pentru tratamentul meningitei meningococice.
Dozare și administrare:
Adulții numiți în interior la 6 la 9 Mill. IU pe zi în 2 sau 3 doze divizate (2-3 comprimate de 3 Mill., 4-6 tab Sau UI. După 1,5 Mill. ME). Doza zilnică maximă este de 9 Mill. ME. Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.
Bebelusii prescrise interior 150 -. 300 mii UI per 1 kg de greutate corporală pe zi în 2-3 doze divizate. Doza zilnică maximă pentru copii este de 300 de mii. 1 UI per kg de greutate corporală pe zi. Cursul de tratament este de 10 zile de angina.
La nou-nascuti, utilizarea spiramicină nu este recomandată din cauza datelor insuficiente privind eficacitatea terapeutică în ele, inclusiv toxoplasmoza congenitală.
Pentru prevenirea bolii meningococice medicamentul este prescris pentru 5 zile la adulți pentru 3 Mill. IU prin 12 ore, timp de 75 de mii de copii. 1 UI per kg de greutate corporală la fiecare 12 ore.
Femeile insarcinate cu toxoplasmoza numește o zi la 9 milioane. UI în 3 doze divizate de droguri inainte de nastere sau confirma diagnosticul de toxoplasmoza la făt. Aceasta este urmată de combinarea asignarea pirimetamină și sulfadiazină.
Pacienți cu insuficiență renală datorită excreției renale a schimbării spiramicină doză mică este necesară.
Tabletele sunt într-un întreg, bea multă apă.
Caracteristici ale aplicației:
Tabletele nu ar trebui să ia copiii de până la 6 ani, care pot sufoca atunci când se iau forma de tabletă a medicamentului.
Precauții trebuie administrat medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică și renală. În prezența bolii hepatice cronice trebuie să monitorizeze indicii hepatice ale serului sanguin. Deoarece medicamentul excretat în urină în cantități mici, ajustări ale dozei trebuie administrat numai pacienților cu insuficiență renală severă.
Este raportat cazuri foarte rare de anemie hemolitică la pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază. Din acest motiv, astfel de pacienți care au primit medicamentul nu este recomandat.
În cazul în care pacientul are orice boală concomitentă, acesta trebuie să informeze medicul și să se consulte cu el.
Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme complexe. Nu existã dovezi ale efectelor adverse asupra ratei reacțiilor psihomotorii spiramicină persoane de diferite profesii, inclusiv care necesită o coordonare și o atenție cu motor (șoferi, mecanicii de locomotivă, operatori etc.).
Efecte secundare:
Reacțiile adverse sunt în conformitate cu următoarea frecvență gradația de apariție: foarte frecvente (≥10%), frecvente (≥1% și <10%), нечастые (≥0.1% и <1%), редкие (≥0.01% и <0.1%), очень редкие (<0.01%, включая единичные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Din sistemul digestiv: dureri abdominale, greață. vărsături. diaree; foarte rar - colită pseudomembranoasă. modificări ale testelor funcției hepatice și dezvoltarea hepatită colestatică; în cazuri rare - esofagită ulcerativă și colită acută. Aceasta a marcat ca posibilitatea de deteriorare acută a mucoasei intestinale la pacientii cu SIDA atunci cand este utilizat in doze mari spiramicina aproximativ cryptosporidiosis (doar 2 cazuri
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: parestezie ocazionale și tranzitorii.
De la sistemul hemopoiesis: foarte rar - anemie hemolitică. hemoliza acută și trombocitopenie.
Cu sistemul cardiovascular: posibila prelungire a intervalului QT pe electrocardiogramă.
Altele: în unele cazuri - vasculita. inclusiv Henoch-Schonlein.
Când ar trebui să fie eliminate efectele secundare ale tratamentului cu droguri. În cazul agravării acestor instrucțiuni, sau efecte secundare ale efectelor secundare care nu sunt menționate în instrucțiunile, pacientul trebuie avertizat de necesitatea de a informa medicul curant.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Este necesară prudență la utilizarea combinată: În timp ce utilizarea de medicamente care conțin o combinație de levodopa și carbidopa, levodopa observată scăderea concentrațiilor plasmatice (monitorizarea clinică necesară și ajustarea dozei de levodopa pe aceasta).
Impactul asupra hemostaza (INR - raport normalizat internațional) au raportat numeroase cazuri de activitate a crescut de anticoagulante orale la pacienții tratați cu antibiotice. infecție severă (pneumonie), vârsta și starea generală a pacienților sunt factori de risc. Este dificil de a determina impactul infecției (trata) cu privire la dezvoltarea dezechilibrului hemostatic. Unele antibiotice și clase antibacterieni afectează hemostaza într-o măsură mai mare decât altele. Acestea includ fluorochinolone, macrolide, cicline, cotrimoxazol și unele cefalosporine.
Contraindicații:
Alergia la spiramicina
Alăptarea.
Aplicarea pacienților care aparțin unui grup de risc crescând durata intervalului QT:
- sindrom ereditar Cunoscut alungit sau interval intervalului QT prezența unui istoric familial de sindrom ereditar, interval alungit intervalului QT (ECG dacă nu a dat alte rezultate);
- Cunoscută sau dobândită, indusă prin administrarea de medicamente, prelungirea intervalului QT.
În combinație cu medicamente provoacă tahicardie ventriculară tip piruetă:
- antiaritmice din clasa Ia (chinidină, gidrohinidin, disopiramidă);
- Antiaritmice din clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilid, ibutilid);
- Sultoprida (grupa benzamidă neuroleptic);
- Alte medicamente: bepridil, cisapridă, difemanil, mizolastină, vincamină, eritromicină (vezi „Interacțiuni cu alte medicamente“, secțiunea).
- Anumite grupuri de antipsihotice fenotiazinele (tioridazină, clorpromazină, levomepromazina, tsiamemazin), benzamide neuroleptice grup (amisulprida, sulpiridă, tiapridă) neuroleptice grup butirofenonov (haloperidol, droperidol) și alte neuroleptice (pimozidă);
- Halofantrină pentamidină, moxifloxacină.
Sarcina și alăptarea: spiramicină-FT poate fi prescris în timpul sarcinii, atunci când este indicat. Numeroase medicamente Spiramicină folosesc în timpul sarcinii nu a fost încă dezvăluit date care indică existența sau fototoxicitate apariția de malformații la făt. Nu a relevat efecte teratogene ale spiramicina. Riscul de transmitere a fatului toxoplasmoza in timpul sarcinii, a redus de la 25% la 8%, atunci când se utilizează medicamentul în Trimestrul I, de la 54% la 19% - II trimestru și în c 65% până la 44% - în trimestrul III.
La numirea de droguri spiramicină-FT în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea. Spiramicină se excretă în laptele matern. Este raportat apariția tulburărilor gastrointestinale la sugarii cu mamele care alăptează primesc spiramicina de droguri.
supradozaj:
Simptome: Doza toxică și un caz de supradozaj spiramicina necunoscut. Posibile simptome după administrarea de doze mari poate fi greață. vărsături. diaree. În cazul unui supradozaj trebuie determinat intervalul QT, mai ales în prezența altor factori de risc (hipokalemia, congenital de alungire a intervalului QT, tratamentul cu alte medicamente, care prelungesc intervalul QT și / sau cauzând torsada vârfurilor).
Tratament: terapie simptomatică, dacă este necesar. Nu există nici un antidot specific.
Condiții de depozitare:
A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate 2 ani.
Condițiile de furnizare:
Tableta acoperită 1,5 milioane. UI în blistere și №8 x 2 bănci №16 și 3,0 milioane. UI în blistere №5 × 2 și №10 bănci. Împreună cu un prospect două blistere sau una dintre băncii sunt plasate într-o grămadă de carton.