Picături pentru administrare orală
în 1 ml soluție conține 10 mg de ingredient activ - diclorhidrat de cetirizină și substanțe auxiliare: glicerol 250 mg propilenglicol 350 mg zaharinat de sodiu 10 mg de acetat de sodiu trihidrat, 10 mg parahidroxibenzoat de metil 1,35 mg de propil 0,15 mg, glacial acid acetic 0,5 mg apă purificată până la 1 ml.
Descriere. Lichid incolor sau aproape incolor, fără precipitat, cu un miros caracteristic de acid acetic.
grupa farmacoterapeutică
agent antialergic - receptor H1 histaminic blocant
proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Cetirizina este metabolitul carboxilată al hidroxizinei, aparține unei clase de derivați de piperazină antihistaminice. Acțiunea cetirizinei și efectele antialergici se bazează pe blocarea selectivă a histaminei periferice receptorului H1. Cu acest mecanism cetirizina inhibă reacțiile alergice timpurii mediate de histamină, reduce migrarea celulelor inflamatorii și eliberarea de mediatori asociați cu reacții alergice tardive. Cetirizina are efecte anticolinergice doar minore și antiserotoninergicheskie.
Farmacocinetica
După ingerarea Cetirizina se absoarbe rapid și concentrația plasmatică maximă este atinsă în 30-60 min. Acumularea după administrarea orală nu este detectată. În cazul dozelor orale de 5 până la 60 mg de cetirizină are o farmacocinetică liniară (zero cinetică de ordinul). ingestia de alimente simultană nu are nici un efect asupra gradului de absorbție, cu toate acestea, produsele alimentare inhibă concentrația plasmatică maximă de 1,7 ore și reduce concentrația maximă de 23%.
Legarea de proteinele plasmatice este de 93% și este independentă de concentrație în intervalul de la 25 până la 1000 ng / ml; acest interval include valoarea terapeutică a concentrațiilor plasmatice. Ca un metabolit major al hidroxizinei, cetirizina mai hidrofilă decât materialul de pornire și de aceea are capacitate foarte redusă de a penetra bariera sânge-creier. Acesta este metabolizat doar o mică parte a cetirizinei prin conversie practic inactiv metabolitul G-dezalkilirovanny în ficat. In termen de 24 de ore, 60% dintr-o doză orală este excretată ca substanță nemodificată prin rinichi, iar 10% revenire în următoarele 4 zile. Aproximativ 10% este excretat prin intestine, parțial sub formă de metaboliți. Cetirizina trece în laptele matern. Timpul de înjumătățire a plasmei din sânge este de 8-12 ore la adulți, aproximativ 6 ore la copii între 6 și 12 ani și aproximativ 5 ore la copii de la 1 la 6 ani. Datorită frecvențe mai mari scădere a funcției renale la pacienții vârstnici clearance-ului cetirizinei acestea pot fi coborâte. Atunci când farmacocinetica dozelor multiple de cetirizină variază neesențial cu insuficiență renală ușoară, comparativ cu voluntarii sănătoși. Cu toate acestea, pacienții cu insuficiență renală ușoară de înjumătățire a cetirizinei este triplat, iar clearance-ul este redus cu 70%, comparativ cu pacienții cu funcție renală normală. La pacienții care primesc hemodializă pot crește de trei ori timp de înjumătățire și 70% scădere a clearance-ului, chiar și după o singură doză de 10 mg de cetirizină.
Comparativ cu cele ale voluntarilor sănătoși, pacienții cu insuficiență hepatică cronică a fost observată aproximativ 50% creștere în timp de înjumătățire și o reducere de 40% a clearance-ului.
- rinita alergică sezonieră și perenă și conjunctivită
- dermatită alergică de mâncărime
- polenoza (febra de fân)
- urticarie (inclusiv urticarie cronică idiopatică)
- angioedem angioedem
Contraindicații
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele active sau auxiliară a medicamentului.
Insuficiența renală clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min.
Copiii sub 1 an (din cauza lipsei de date clinice suficiente).
Sarcina și alăptarea (vezi. Secțiunea „Sarcina și alăptarea“).
Cu o pregătire atentă este indicat pentru insuficiență renală cronică, moderată și severă (necesită modul de corecție), precum și pacienți vârstnici (necesită modul de corecție).
Sarcina și alăptarea
Nu există date din studiile clinice ale medicamentului în timpul sarcinii, din cauza care acest medicament este contraindicat în timpul sarcinii.
Cetirizina trece în laptele matern, de aceea este contraindicat în timpul alăptării sau necesitatea de a rezolva problema de încetare a alăptării.
Dozare și Administrarea
Pentru ingestie. Picături înainte de a lua dizolvat într-o cantitate mică de apă.
Adulți și copii cu vârsta de 12 ani: 10 mg (20 picături) o dată pe zi, de preferință timp de noapte.
Copiii cu vârsta de 1-2 ani. 2,5 mg (5 picături pe zi) de două ori pe zi.
Copiii cu vârsta de 2-6 ani. 5 mg (10 picături pe zi) o dată. Este de asemenea posibil să se împartă doza în două doze de 2,5 mg (5 picături dimineața și seara).
Copii în vârstă de 6-12 ani. 5 mg (10 picături pe zi) de două ori pe zi, dimineața și seara; sau 10 mg (20 picături) seara.
Grupe speciale de pacienți
Poate fi necesar pentru a reduce doza la pacienții vârstnici (vezi. De asemenea, secțiunea „Instrucțiuni speciale“).
Cu insuficiență renală doza trebuie stabilită individual, în funcție de funcția renală. Tabelul de mai jos va ajuta în alegerea dozei. Pentru a utiliza acest tabel pentru estimarea clearance-ului creatininei în pacient (QC) în ml / min. După determinarea concentrației creatininei serice (mg%) QC valoare (ml / min) poate fi estimată utilizând următoarea formulă:
[140 - vârsta (ani)] x Greutate (kg)
efect secundar
De obicei, medicamentul este bine tolerat. În cazuri foarte rare, este posibil să apară următoarele reacții adverse.
Din partea hematopoieza: trombocitopenie.
Din sistemul nervos: somnolență, amețeli, dureri de cap, agresivitate, agitație, confuzie, depresie, halucinații, insomnie, tic, convulsii, diskinezniya, distonie, parestezii, sincopă, tremor.
Din simțurile: tulburări de cazare, tulburări de vedere, nistagmus.
Sistemul cardio-vascular: tahicardie.
Sistemul respirator: rinita, faringita.
Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei bucale, greață, dureri abdominale, diaree, disfuncție hepatică (a crescut activitatea de „ficat“ transaminazele, fosfataza alcalină, GGT, concentrația de bilirubină).
Cu sistemul genito-urinar: disurie, incontinență urinară.
Cutanate și ale țesutului subcutanat: prurit, erupții cutanate, urticarie, angioedem.
Reacții alergice: hipersensibilitate, până la dezvoltarea de șoc anafilactic.
Diverse: câștig, oboseala, astenie, stare generală de rău, edeme greutate.
supradoză
Simptome (când au primit o doză unică de 50 mg): uscăciunea mucoasei bucale, somnolență, retenție stupoare, urinare, constipație, anxietate, iritabilitate
Tratament: lavaj gastric, cărbune activat, simptomatic și terapie de susținere. Nu exista un antidot specific. Hemodializa este ineficientă.
Interacțiunea cu alte medicamente
Dezvăluit interacțiuni atunci când sunt combinate cu diazepam, cimetidina, azitromicină, eritromicină, ketoconazol, pseudoefedrina.
Administrarea concomitentă cu teofilină (400 mg / d) reduce clearance-ul total al cetirizinei (cinetica teofilinei nu este modificat). Utilizarea combinată a cetirizină și antibioticele macrolide sau ketoconazol cetirizină nu a determinat modificări semnificative clinic ECG.
Alcoolul: Cum și când primesc orice alte antihistaminice, evita consumul de băuturi alcoolice în timpul tratamentului.
Măsuri de precauție
În cazul în care reacțiile de hipersensibilitate medicamentoasă trebuie oprită imediat.
boli renale: datorită reduse cetirizina clearance se poate acumula în organismul pacienților cu insuficiență renală; astfel, poate crește frecvența și severitatea efectelor secundare sau efect anticolinergic asupra sistemului nervos central, chiar și în cazul primirii dozei normale de adult. Prin urmare, în astfel de cazuri, este recomandabil să se reducă doza.
Pacienții vârstnici sunt deosebit de sensibili la antihistaminice actiune anticolinergice (de exemplu, gură uscată, retenție urinară). În cazul în care au fost observate aceste efecte adverse pentru o lungă perioadă de timp, precum și cu o creștere a intensității lor, medicamentul trebuie întrerupt. În ciuda faptului că incidența cetirizina scăzută a efectelor secundare anticolinergice sau efecte adverse grave asupra sistemului nervos central, se poate acumula (varsta legate de scaderea functiei renale este mai probabilă la pacienții mai în vârstă) și poate provoca reacții adverse sau efecte secundare anticolinergice asupra sistemului nervos central, chiar și atunci când o doză normală pentru adulți.
Picături de metil parahidroxibenzoat conțin substanțe auxiliare, care poate provoca reacții alergice mai târziu.
Testele cutanate: recepția Parlazina trebuie întreruptă cu cel puțin 3 zile înainte de test de piele alergie, pentru a evita rezultate fals negative.
Capacitatea de a conduce un vehicul
În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
Forma de presă
Picături pentru administrarea orală a 10 mg / ml. 20 ml din flaconul de medicament cu maro PE picurător din sticlă și capac PP cu un strat PE interior, pentru a controla prima deschidere, precum și protecția împotriva deschiderii de către copii. 1 flacon este plasat într-o cutie de carton, împreună cu instrucțiunile de utilizare.
condițiile de depozitare
La temperaturi de peste 25 ° C, ferit de lumină. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
4 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Deschide un magazin de sticla nu mai mult de 4 săptămâni.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Fără prescripție medicală.
producător
OAO farmaceutice plantă EGIS
1106 Budapesta, ul. Keresturi, 30-38 UNGARIA
Organizația care primește cererea:
Reprezentarea „fabrica de farmaceutice EGIS“ (Ungaria), București
121108, București, Str. Ivana Franko, d. 8