Caracteristici generale. ingrediente:
Ingredient activ - clorhidrat de cefepiinului (calculat ca cefepimă) - 1,0 g; Adjuvant - arginină
Descriere: Pulbere albă sau alb, cu o tentă gălbuie
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Agentul antibacterian al cefalosporine de generația IV. efect bactericid, perturbarea sinteza pereților celulelor de microorganisme. Are un spectru larg de activitate împotriva tulpinilor de bacterii gram-pozitive și gram-negative rezistente la aminoglicozide și / sau III antibiotice generație cefalosporină. Este foarte rezistent la hidroliză de către majoritatea beta-lactamazelor și penetrează rapid celulele bacteriene gram-negative. În interiorul celulelor bacteriene este o tinta moleculara a proteinelor de legare a penicilinei. Este activ in vitro împotriva următoarelor microorganisme:
- aerobi gram-pozitive, cum ar fi Staphylococcus aureus si Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaza), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, alte tulpini de Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes (Grupa A), Streptococcus agalactiae (Grupa B), Streptococcus pneumoniae, altele beta-hemolitic Streptococcus spp. (Grupele C, G și F), Streptococcus bovis (Grupa D), Streptococcus viridans;
- aerobe Gram negative, cum kakPseudomonas spp. (Inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida iPseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae), Enterobacter spp. (Inclusiv cloacae Enterobacter, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter și sakazakii), Proteus spp. (Inclusiv Proteus mirabilis și Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp. Citrobacter spp. (Inclusiv Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp. Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaza), Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaza), meningococul Neisseria, Providencia spp. (Inclusiv Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp. Serratia spp. (Inclusiv marcescens, liquefaciens Serratia), Shigella spp. enterocolitica Yersinia;
- anaerobi cum ar fi Prevotella spp. (Inclusiv Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Mobiluncus spp. Peptostreptococcus spp. Veillonella spp. Bacteroides spp. (Inclusiv Bacteroides melaninogenicus, și altele referitoare la microorganisme orale Bacteroides).
Rezistența. Pentru un cefepim rezistente Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Staphylococcus rezistent la meticilină, pneumococi, rezistent la penicilină, unele tulpini de Xanthomonas maltophilia, cele mai multe tulpini de Enterococcus, inclusiv Enterococcus faecalis.
Farmacocinetica. Biodisponibilitate cefepimă 100%. Tabelul 1 prezintă concentrația plasmatică medie la adulți prin diferite momente de timp după infuzia unică de 30 de minute de 1,0 g cefepim, concentrația maximă (Cmax) și aria de sub curba „concentrație-timp“ (ASC).
Volumul mediu de distribuție este egal cu 0,25 l / kg; la copiii de la 2 luni. până la 16 ani - 0,33 l / kg.
Deoarece proteinele plasmatice în leaga aproximativ 20% din doza administrată.
Concentrațiile mari sunt determinate în urină, bilă, lichidul peritoneal, exsudatul blister, bronhial mucoasei, sputa, prostata, vezica biliara si apendice.
Timpul de înjumătățire este de 2 ore; hemodializă - 13 ore, cu dializă peritoneală continuă - 19 ore.
Aproximativ 15% din doză este metabolizat în ficat și rinichi, iar aproximativ 85% este excretat în urină sub formă nemodificată.
Indicații pentru utilizare:
- Pneumonie (moderată până la severă) cauzate de Streptococcus pneumoniae (inclusiv cazurile cu bacteriemie concomitentă de asociere), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae iliEnterobacter spp.
- neutropenie febrilă (terapia empirică).
- infecții ale tractului urinar complicate și necomplicate (inclusiv pielonefrită) cauzate de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
- infecții necomplicate ale pielii și ale țesuturilor moi cauzate de Staphylococcus aureus (numai tulpini sensibile la meticilina), Streptococcus pyogenes.
- infecții complicate intra-abdominale (în combinație cu metronidazol) cauzate de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp. Bacteroides fragilis.
Dozare și administrare:
Administrat intravenos (bolus, infuzie) sau intramuscular (numai în infecții complicate sau necomplicate ale tractului urinar ușoară și severă indusă de Escherichia coli).
Doza și calea de administrare, în funcție de locație, natura și tipul infecției, funcția renală și vârsta pacientului.
Pacienții care sunt tratați prin hemodializă, cefepiinului administrată după hemodializă, de preferință, în același timp.
Chip: medicamentul la o doză de 1,0 g se dizolvă în 10 ml de apă sterilă pentru injecție sau 5% dextroză (glucoză), sau o soluție de clorură de sodiu 0,9% (Tabelul 5); se administrează în decurs de 3-5 minute.
Prin picurare (timp de cel puțin 30 min) preparare perfuzie intravenoasă se dizolvă într-un volum mic (5-10 ml) de una din următoarele soluții - clorură de sodiu 0,9%, soluție 5% sau 10% dextroză (glucoză) lactat de sodiu, un amestec de dextroză 5% și soluție de clorură de sodiu 0,9%, amestec lactat Ringer și dextroză 5%, și se ajustează volumul din aceeași soluție de până la 50 ml sau 100 ml (tabelul 5); este administrat timp de cel puțin 30 minute.
În timpul perfuziei, se recomandă să se oprească introducerea altor fluide.
Administrarea intramusculară. Doza de medicament de 1,0 g se dizolvă în 2,4 ml de apă sterilă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de clorhidrat de lidocaină 0,5-1% (Tabelul 5); injectat în mușchiul, de exemplu, în cadranul superior exterior fese.
injecție intramusculară este necesar să se efectueze o aspirație preliminară pentru a preveni acul de la intrarea în vas și pentru a preveni introducerea unei soluții, în special lidocaină în sânge!
Prepararea soluției. Tabelul 5 prezintă cantitățile de solvent, în funcție de doza dorită și de calea de administrare, iar concentrația aproximativă obținută medicament.
Soluția rezultată nu trebuie să conțină particule!
soluțiilor preparate medicamentoase pentru injecții intravenoase și intramusculare stoca mai mult de 24 de ore la temperatura camerei sau până la 7 zile la frigider la 2-8 ° C Soluția întunecare nu indică o schimbare în activitatea de droguri.
Caracteristici ale aplicației:
Pentru suspectate infecție aerob-anaerob - identificarea agentului patogen, se recomandă suplimentarea cu medicament antibacterian activ împotriva microorganismelor anaerobe; medicamente trebuie administrate separat!
Pacienții care au posibilitatea de diseminare a sursei de infecție și există o suspiciune de meningită. pentru a atribui antibiotic alternativ cu o eficacitate confirmată clinic în meningita.
În cazul medicamentului colită pseudomembranoasă răsturnat; forme moderate și severe de complicații necesită numirea vancomicină sau metronidazol.
Posibil hipersensibilitate încrucișată la pacienți cu reacții alergice la peniciline. În cazul reacțiilor alergice încetează utilizarea medicamentului; reacții imediate grave pot necesita administrarea de epinefrina, glucocorticoizi și să efectueze alte măsuri de urgență.
În insuficiența hepatică / renală severă ar trebui să monitorizeze în mod regulat concentrației sanguine a medicamentului.
În cazul în care durata de tratament de 10 zile necesită monitorizarea regulată a parametrilor de sânge și de starea funcțională a ficatului și rinichilor.
Efecte secundare:
Reacții alergice: erupții cutanate (inclusiv eritem), prurit, febră, reacții anafilactice, eozinofilie. eritem multiform (incluzând sindromul Stevens-Johnson), rare - necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).
Cu sistemul genito-urinar: vaginite.
Din sistemul urinar: rar - disfuncție renală, nefropatie toxică.
În partea a tractului gastro-intestinal: diaree. greață. vărsături. constipație, dureri abdominale, dispepsie; Terapia pe termen lung - dysbiosis; rar - enterocolită pseudomembranoasă.
Din partea de sânge: anemie. trombocitopenie tranzitorie. leucopenia. neutropenie. pancitopenie, anemie hemolitică. a crescut de sângerare.
Din CVC: tahicardie. dureri în piept.
Reacțiile locale: atunci când se administrează intravenos - flebita. injecție intramusculară - înroșire și durere la locul injectării.
Indicatorii de laborator: reducerea hematocritului, creșterea timpului de protrombină, creșterea concentrațiilor de uree, hypercreatininemia, hipercalcemie. Activitatea transaminazelor „ficat“ și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, un rezultat pozitiv testul Coombs direct, test de urină fals pozitive pentru glucoza a crescut.
Altele: durere în gât. transpirație crescută, dureri de spate, oboseală, edem periferic. candidoza.
Interacțiunea cu alte medicamente:
soluție cefepimului nu poate fi amestecat cu soluții de metronidazol, vancomicina, gentamicina, tobramicina, netilmicina, aminofilina. Dacă este necesar, aceste soluții sunt administrate separat.
O soluție de medicament poate fi adăugat la o soluție de ampicilină, atunci când concentrația fiecăruia din soluția de amestec nu depășește 40 mg / ml.
Diureticele, aminoglicozidele, polimixina B și inferior cefepiinului secreție tubulară prelungi timpul de înjumătățire, crește concentrația de medicament în sânge; spori nefrotoxicitate.
medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene încetini excreția de cefalosporine și crește riscul de sângerare.
Atunci când se utilizează ambele sinergism exponat cu aminoglicozide, macrolide, cloramfenicol sau tetraciclină - antagonism.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la cefepim și alte beta - lactamice, inclusiv cefalosporine, peniciline, carbapeneme, monobactami; sensibilitatea la arginină crescută; I trimestru de sarcină; Copiii până la vârsta de 2 luni.
Fii precaut. Pacienți cu insuficiență renală; pentru colita ulcerativă, inclusiv o istorie; copii sub vârsta de 12 ani din cauza numărului insuficient de studii.
Sarcina și alăptarea. Aplicarea în II și III trimestru de sarcină este posibilă numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Cefepimă se excretă în laptele matern, de aceea alăptarea trebuie întreruptă în caz de ingestie.
supradozaj:
Cel mai adesea apare la pacienții cu insuficiență renală cronică.
Tratament: insuficienta renala - hemodializa; observarea atentă și terapie de susținere în timpul rinichii normale de funcționare.
Condiții de depozitare:
Lista B. În loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 30 0 C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condițiile de furnizare:
pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară de 1,0 g
1,0 g de flacoane de polimer sau din sticlă.
1 flacon cu instrucțiuni de utilizare într-o grămadă de carton.
5 sau 30 flacoane cu instrucțiuni pentru utilizare într-o cutie din carton.