Produs: Formele de dozare solide. Tablete.
Caracteristici generale. ingrediente:
1 comprimat acoperit cu un strat de film care conține substanța activă: citrat de sildenafil -35.12 mg sau 70,24 mg 140.48 mg (calculat ca sildenafil - 25,00 mg 50,00 mg 100,00 mg sau, respectiv) ; Excipienți: Celuloză microcristalină 102,88 mg 205.76 mg sau 411.52 mg Croscarmeloză de sodiu 5,25 mg, 10,50 mg și 21,00 mg hipromeloză 4,50 mg, 9,00 mg, sau 18, 00 mg dioxid de siliciu coloidal anhidru 0,75 mg, 1,50 mg sau 3,00 mg; stearat de magneziu 1,50 mg, 3,00 mg sau 6,00 mg; strat de film: Opadry II 31F58914 alb (hipromeloză, lactoză monohidrat, dioxid de titan, macrogol 4000, citrat de sodiu) 5.955 mg, 11,91 mg și 23,82 mg, indigo carmin E 132 0,045 mg, 0,09 mg sau 0,18 mg ..
doza de 25 mg și 50:
Comprimate rotunde, biconvexe cyan filmate;
Dozare 100mg:
Comprimate ovale, biconvexe, filmate de culoare albastră, cu Valium pe ambele părți.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Medicament pentru tratamentul disfuncției erectile și restabilește într-o stimulare sexuală funcția erectilă afectată, prin creșterea fluxului sanguin la nivelul penisului.
Mecanismul fiziologic de erecție implică eliberarea de oxid nitric (NO) în corpii cavernoși datorită excitației sexuale. activează enzima NO guanilat ciclazei, ceea ce duce la concentratii crescute de guanozin monofosfat ciclic (cGMP). La rândul său, cGMP determină relaxarea mușchilor netezi ai vaselor de sânge și, prin urmare, fluxul de sânge la corpul cavernos al penisului.
Sildenafilul este un inhibitor selectiv de cGMP fosfodiesterazei tip specific 5 (PDE5), care cauzează descompunerea cGMP în corpul cavernos al penisului. Ea nu are nici un efect relaxant direct asupra musculaturii netede a corpului cavernos, dar potențează efectele relaxante ale oxidului nitric la țesutul și creșterea fluxului sanguin la nivelul penisului. Când este activat, lanțul NO - cGMP, observate în timpul stimulării sexuale, inhibarea PDE5 conduce la creșterea GMPc în corpii cavernoși. Efectul farmacologic este atins numai dacă există stimulare sexuală.
sildenafil împotriva activității PDE5 activitate superioară împotriva altor PDE cunoscute izoenzimelor: PDE6 - 10 ori, FDE1 - mai mult de 80 de ori; FDE2 - PDE4-FDE7 FDE11 - mai mult de 700 de ori. Sildenafilul 4000 de ori mai selectiv pentru PDE5 în comparație cu Fdez, care este de mare importanță, deoarece Fdez este una dintre enzimele cheie în reglarea contractilității miocardice.
Sildenafilul are un efect hipotensiv ușoară și de scurtă durată, în cele mai multe cazuri, care nu are manifestări clinice de primire, la dozele recomandate. efect hipotensiv asociat cu efectele vasodilatatoare ale sildenafilului, deoarece creșterea conținutului de cGMP în mușchiul neted vascular teaca.
După administrarea de absorbit rapid. este atinsă concentrația plasmatică maximă (Cmax) în starea de repaus alimentar în termen de 0,5-2 ore, biodisponibilitatea medie 41% (25-63%). Atunci când este luat cu alimente Cmax este redus cu 20-40%, și a atins după 1,5-3 ore.
Volumul aparent de distribuție la starea de echilibru a fost de 105 de litri. sildenafil Comunicare și principalele sale proteinele plasmatice a metabolitului activ este de 96% din doza administrată și nu este dependent de doză.
Sildenafilul este metabolizat în principal prin acțiunea izoenzimelor CYP3A4 (calea principală) și CYP2C9 (calea opțional) izoenzimelor microzomale hepatice. Metabolitul circulant major este activ N-demetilmetabolit a cărei activitate împotriva sildenafil fosfodiesterazei este activitate de 50%, iar concentrația plasmatică este de 40% a concentrației de sildenafil. N-demetilmetabolit este metabolizat în continuare, cu un timp de înjumătățire de 4 ore.
Clearance-ul total al sildenafilului este de 41 l / h. Timpul de înjumătățire (Ti / 2) sildenafil este de 3-5 ore. metaboliți inactivi intestin derivate (80%) și rinichi (13%).
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți.
La pacienții cu vârsta peste 65 de ani Cmax a sildenafilului și metabolitul său activ au crescut cu aproximativ 90%, comparativ cu pacienții 18-45 ani datorită clearance redus al sildenafilului. Concentrația de sildenafil în plasma din sânge care nu este asociat cu proteine este de 40%.
La pacienții cu insuficiență renală moderată (30-80 ml / min), clearance-ul creatininei farmacocinetica sildenafilului nu se modifică atunci când au primit 50 mg și Cmax și aria de sub curba „concentrație-timp,» (AUC) pentru N-demetilmetabolita a crescut cu 73% și 126% respectiv. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), Cmax și ASC au crescut cu 88% și respectiv 100%, Cmax și ASC N-demetilmetabolita a crescut cu 79% și 200%, respectiv.
La pacienții cu ciroză hepatică (clasele A și B conform clasificării Child-Pugh) Cmax și ASC au crescut cu 47% și respectiv 84%.
Indicații pentru utilizare:
Tratamentul disfuncției erectile caracterizată prin incapacitatea de a obține sau menține o erecție a penisului suficientă pentru un contact sexual satisfăcător. Eficiente numai cu stimularea sexuală.
Dozare și administrare:
În interior, aproximativ 1 oră înainte de activitatea sexuală planificată.
50 mg 1 dată pe zi. Având în vedere eficacitatea și tolerabilitatea doza poate fi crescută la 100 mg sau scăzută la 25 mg.
Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei (CC) de 30-80 ml / min) Doza de corecție nu este necesară.
Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), prima doza este de 25 mg. Cu doza bună toleranță poate fi crescută la 50 mg sau 100 mg.
Pentru pacienții vârstnici după administrarea primei doze este de 25 mg. Cu doza bună toleranță poate fi crescută la 50 mg sau 100 mg.
Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau după administrarea primei doze compensată este de 25 mg. Cu doza bună toleranță poate fi crescută la 50 mg sau 100 mg.
Pentru pacienții care iau alfa-blocante, prima doza este de 25 mg. Cu doza bună toleranță poate fi crescută la 50 mg sau 100 mg.
Caracteristici ale aplicației:
Înainte de utilizarea sildenafilului, o examinare aprofundată a pacientului pentru diagnosticul disfuncției erectile și a determina cauza sa. Este necesar să se evalueze riscul reacțiilor adverse grave, ca urmare a activității sexuale la pacienții cu boli cardiovasculare și medicamente administrate concomitent. Sildenafilul determină scăderea ușoară a tensiunii arteriale. Deosebit de sensibile la efectul hipotensiv al sildenafilului, pacienții cu obstrucție a ventriculului stâng sau sindrom rar de atrofie multiple. Înainte de a utiliza sildenafil la acești pacienți este necesară pentru a elimina riscul de efecte adverse ale tensiunii arteriale în timpul activității sexuale. Majoritatea reacțiilor adverse din partea sistemului cardiovascular se dezvolta imediat dupa actul sexual sau la scurt timp după aceasta, în cazuri rare, reacțiile adverse pot dezvolta la actul sexual.
Nu se recomandă utilizarea simultană a mai multor medicamente diferite pentru tratamentul disfuncției erectile.
Sildenafilul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu deformări anatomice ale penisului (angularea, fibroza cavernoasă sau boala Peyronie) și pacienții cu boli care predispun spre priapism (siclemie. Mielom, leucemie).
În cazul unui defect ar trebui să consulte imediat un medic.
Dozele mai mari de 200 mg nu crește eficiența, dar creșterea, frecvența și severitatea efectelor secundare legate de doză.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
În cazul reacțiilor adverse la nivelul sistemului nervos și organele senzoriale, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la mecanismele de conducere și control, precum și de precauție în timpul activităților de ocupație care necesită concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.
Efecte secundare:
Frecvența reacțiilor adverse este clasificată în conformitate cu recomandările Organizației Mondiale a Sănătății: foarte adesea - cel puțin 10%; adesea - cel puțin 1%, dar mai puțin de 10%; rar - cel puțin 0,1%, dar mai puțin de 1%; rar - cel puțin 0,01%, dar mai puțin de 0,1%; foarte rar - mai mică de 0,01%, inclusiv cazuri izolate. Din sistemul nervos: foarte des - dureri de cap; de multe ori -golovokruzhenie; rar - somnolență, hipoestezie; rar - accident vascular cerebral. leșin; frecvența este necunoscută - atac ischemic tranzitoriu. convulsii. inclusiv recurente.
Cu sistemul cardiovascular: de multe ori - „maree“; -oschuschenie rar palpitații, tahicardie; rar - a crescut sau scăderea tensiunii arteriale, infarct miocardic, fibrilație atrială; frecvența este necunoscută - fibrilație ventriculară. angină instabilă. moarte subită. Dintr-un organ vedere: de multe ori - vedere încețoșată, tulburări de percepție a culorilor; rare - înfrângerea conjunctivei, încălcarea lacrimare. percepție crescută a luminii, vedere încețoșată, hromatopsiya tranzitorie; rar - roșeață a sclerei, durerea în globii oculari; frecvența este necunoscută - neuropatie optică anterioară ischemică, ocluzie vasculară retiniană, pierderea câmpului vizual. Pe partea din organul auzului: rare - vertij, tinitus; rar - surditate. Pe o parte a sistemului respirator: de multe ori - congestie nazală; rar - sângerări nazale.
Gastro-intestinale tractului: de multe ori - indigestie; rar - vărsături. greață. uscăciune a mucoasei bucale.
Reacții alergice: rar - erupții cutanate; frecvență este necunoscută - sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell). Pe partea organelor genitale: frecvența este necunoscută - priapism. Am prelungit erecție. Altele: rar - dureri în piept, oboseală.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Inhibitorii izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C9 (ketoconazol, eritromicină, cimetidină) reduc metabolismul și creșterea concentrației sanguine de sildenafil. În acest caz, tratamentul cu sildenafil începe cu o doză de 25 mg.
Utilizarea concomitentă a ritonavir Cmax sildenafil au crescut cu 300%, ASC 1000% și rămâne ridicată chiar și după zile de la sildenafil.
Utilizarea concomitentă a saquinavir sildenafil Cmax a crescut cu 140%, 210% AUC.
Farmacocinetica ritonavir și saquinavir nu se schimba cu aplicarea sildenafil.
Sildenafilul crește efectul antiplachetar al nitroprusiatului de sodiu.
Nicorandil componenta nitrat din cauza interacționând cu sildenafil poate determina hipotensiune arterială severă.
Administrarea concomitentă de sildenafil și nitrați organici și altele. Donor de oxid nitric poate fi fatală datorită efectului de întărire reciprocă.
Sildenafilul potenteaza efectele antihipertensive blocanții „lent“ blocante ale canalelor de calciu, beta-blocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.
Cu aplicarea simultană îmbunătățește eficiența hipoglicemiante.
Azitromicina nu are niciun efect asupra farmacocineticii sildenafilului.
Odată cu utilizarea simultană a sildenafil și alfa-blocante, inclusiv doxazosin, în special în primele 4 ore după ingestia de sildenafil, poate exista un pronunțat de scădere a tensiunii arteriale și hipotensiune arterială ortostatică.
Sucul de grapefruit poate crește moderat concentrația de sildenafil în sânge.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la sildenafil sau la oricare alt component al preparatului; donator recepția simultană a oxidului nitric sau nitrați organici sau nitrați în orice forme de dozare; utilizarea concomitentă de ritonavir; pacienții care activitatea sexuală nu este de dorit, inclusiv bolile cardiovasculare grave, cum ar fi angina instabilă. insuficiență cardiacă severă. pune viața în pericol aritmii. hipotensiune arterială (tensiune arterială (BP) este mai mică de 90/50 mm Hg ..), hipertensiune (tensiune arterială peste 170/100 mm Hg ..) transferat recent atac ischemic sau infarct miocardic; pacienții cu pierderea vederii la un ochi datorită neuropatiei optice anterioare ischemice nearterialnogo geneza (indiferent dacă acesta sa datorat recepției inhibitorului PDE5 sau nu); ereditare boli degenerative retiniene. inclusiv Retinita pigmentară (o parte mai mică din acești pacienți au o boală genetică a retinei PDE); insuficiență hepatică severă; de sex feminin; vârsta de 18 ani.
Sindromul de atrofie sistemică multiplă; obstrucție a tractului ejecție a ventriculului, inclusiv stenoză aortică, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă; deformare anatomice ale penisului; priapism; mielom multiplu; leucemie; recepția simultană a alfa-blocante; intoleranța la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.
supradozaj:
Simptome: doza unică de medicament la o doză de 800 mg (reacții nedorite .. Durere de cap, „spălare“, amețeli, dispepsie, congestie nazală, tulburări de vedere) au fost mai pronunțate și apare mai frecvent decât dozele când convenționale; doza la 200 mg crește rata, dar nu și severitatea reacțiilor nedorite Tratament: terapie simptomatică. Hemodializa este ineficientă.
Condiții de depozitare:
La temperaturi de peste 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condițiile de furnizare:
Tabletele, comprimate filmate de 25 mg, 50 mg, 100 mg.
1 sau 4 comprimate într-un blister din PVC / PVDC / folie de aluminiu sau din folie OPA / folie de aluminiu / PVDC / Aluminiu.
1 blister împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.