Plasarea stresului: ADRENOLITISICHESKIE
MIJLOACE adrenoliticheskoe (lat adrenalis - .. greacă și lytikos adrenale - atenuantă) - compus, sau atenuantă prevenirea efectelor mijloacelor adrenomimeticheskih și stimularea nervilor simpatici.
A. cu. încalcă interacțiunea mediatorului adrenergic (sau a unei substanțe apropiate acestuia) cu terminațiile nervoase motorii autonome - adrenoreceptorii. Ele sunt numite și adrenoblockers.
Sensibilitatea Adrenomimeticheskim la amine (vezi. Adrenomimeticalkie înseamnă) distinge a- și p-adrenoreceptorilor [Alkvist (R. P. Ahlquist) 1948]. În conformitate cu aceasta, A. p. de asemenea împărțit în # 945; -adrenolitica și # -adrenolitice. Foarte puternic Adrenoreceptorii sunt excitați de norepinefrină și (Vezi Sistemul adrenoreactiv), astfel încât suprimarea efectelor acestor amine este cel mai specific test pentru detectarea activității lui A. c. K # 945; -adrenoliticele includ: yohimbină; derivați de benzodioxan (piperoxan, dibazan); derivații de imidazolină - benzolina, tolazolina, fentolamina (vezi); derivați de ergot dihidrat - dihidroergotamină (vezi), dihidroergotoxină (vezi); derivați de Haloaldoalchilamină - dibenamină, simpatolitină, fenoxibenzamină. toate # 946; -adrenolitiki - dihlorizoproteronol, pronethalol, propranolol (. Cm), sotalol, INPEA, butoksamin - derivat al unui azot terțiar care conține inelul fenolic și grupa N-izopropil, o hidroxietil conectat la inelul sau lanț propanol. Acțiunea lui A. p. strict specific. Blocul adrenolitic # 945; -adrenoceptorii care stimulează vasele musculare netede, ch. arr. pielea, membranele mucoase, organele cavității abdominale, splina, sfincteri ai castronului galben. tractul și vezica urinară, un mușchi care dilată pupilele și altele # 945; - efectul adrenolitic este exercitat de derivate Haloalchilamină, care provoacă o blocare ireversibilă, necompetitivă a sistemelor adrenoreactive. alte # 945; - Adrenolitica acționează în mod reversibil asupra receptorului adrenergic, competitiv cu adrenomimetic; efectul lor durează câteva ore. Cel mai tipic # 945; -adrenoliticele este efectul asupra vaselor. deoarece prin # 945; adrenoceptori transmise toate vasoconstrictoare (adrenergici) impulsuri simpatice, tulburarea de transmitere duce la vasodilatație, crește fluxul de sânge periferic și scăderea tensiunii arteriale, în special în cazul în care a fost ridicat. # 945; -Adrenolitiki foarte ușor pentru a suprima efectele vasoconstrictoare ale epinefrina; pentru a suprima efectele noradrenalina si stimularea nervilor simpatici necesita doze mult mai mari. Acțiune specifică asupra inimii # 945; nu -adrenolitiki au, dar elimina aritmie care rezultă din introducerea aminelor adrenomimeticheskih, in special in timpul anesteziei cu cloroform, ciclopropan, halotan. Acest lucru se datorează lui Ch. arr. cu eliminarea acțiunii presoare a aminei adrenomimetice. # 945; -Adrenolitiki cauza ptoza, mioza si enophthalmos, reduce tonul sfincterelor și piloerektorov, inhibă secreția de salivă și o serie de alte efecte cauzate de excitație # 945; -adrenoceptorii.
Blocul adrenolitice # 946; receptorilor adrenergici care poartă inervarea simpatic a inimii (excitare) și inhibarea musculaturii netede bronșice a stomacului, a anumitor vase, mușchi ciliar, mușchi striat, precum reglementarea glicogenoliza și lipoliza. Unii cercetători (Lands (AM Lands) și alții 1967; Furhgott (R.F. Furchgott, 1970) divizează # -adrenoreceptorii în două tipuri: (Având un efect crono- și inotropic asupra inimii și asupra lipolizei) și (Vase dilatante și bronhii). Natura influenței tuturor # -adrenolitice pentru receptorul adrenergic - competitiv, reversibil; efectul lor poate fi suprimat de concentrații mari de adrenomimetic. Cea mai importantă influență - adrenolitica pe inimă și procesele metabolice care au loc în ea; ei încetini ritmul, prelungi sistola, reduce intensitatea ritmului cardiac, fluxul sanguin coronarian si consumul de oxigen al inimii, inhibă automatism și site-uri ectopice atrioventriculare. # 946; -Adrenolitiki elimina efectul asupra agoniștilor inimii si iritarea nervilor simpatici pentru a suprima aritmie cauzate de doze toxice de glicozide cardiace, agoniști, în special în timpul anesteziei cu cloroform, ciclopropan si halotan, stimularea electrică a inimii, precum și care apar în timpul intervenției chirurgicale cardiace. Efect antiaritmic Adrenolitica se datorează nu numai blocării lor adrenergice specifice, ci și acțiunii de tip chinidină. # 946; -Adrenolitiki cauza bronhospasm și eliminarea agoniștii Efectul bronhodilatator inhibă lipoliza și glicogenoliza prin eliminarea influenței activarea catecolaminelor asupra sistemului adenil ciclaza. Ca rezultat, nivelul glicogenului scade în țesuturi și în sânge - glucoză, acid lactic și acizi grași liberi. Deosebit de efecte pronunțate asupra proceselor metabolice, fără un efect substanțial asupra altor organe adrenoreceptorilor exercită derivați de metoxamină (butoksamin).
# 945; -Adrenolitiki în tratamentul bolilor asociate cu circulația periferică depreciate: când endarteritis, boala Raynaud, akrozianoz, ulcere trofice; - adrenolitice - cu aritmii (tahicardie paroxistică, extrudarea asystolei), hipertensiune arterială, tirotoxicoză. Cu feocromocitom # 945; -adrenoliticele sunt utilizate împreună cu # -adrenolitice.
Atunci când aplicați A. s. reacții adverse posibile: hipotensiune arterială, bradicardie, insuficiență cardiacă, bloc cardiac, dispnee, stridor.
A. cu. contraindicat în insuficiența cardiacă severă, astm, tendinta de a bronhospasm, infarct miocardic proaspăt, violare de conducere atrioventriculară.
Bibliografie. Zabirov I. Sh. Și Khaunina R. A. Farmacologia medicamentelor care blochează medierea adrenergică, Frunze, 1964, bibliograf.; Kaunina R.A. # Adezivă, Farm. și toxice. 33, nr. 1, p. 112, 1970, bibliografii; Fitzgerald J. D. Perspective în blocada receptorilor adrenergici beta, Clin. Pharmacol. Ther. v. 10, p. 292, 1969, bibliogr.; Furchgott, R.F. Caracteristicile farmacologice ale receptorilor adrenergici, Fed. Proc. v. 29, p. 1352, 1970; Terenurile A. M. a. o. Diferențierea sistemelor receptorilor, activată de aminele simpalhomimetice, Nature (Lond.), Y. 214, p. 597, 1967; Noi medicamente blocante adrenergice, acțiunile lor farmacologice, biochimice și clinice, Ann. N.Y. Acad. Sci. v. 139, art. 3, 1967; Nickerson M. a. Butllenberg N. K. Blocaj din # 945; - receptorii adrenergici, în carte. Physiol. Pharmacol. ed. de W. S. Root a. F. G. Hofmann, v. 4, p. 243, N.Y. - L. 1967, bibliogr.; Baza farmacologică a terapeutică, ed. de L. S. Goodman a. L. A. Gilman, p. 549, N. Y. 1970; Simpozion pe bioperada receptorilor beta adrenergici, Amer. J. Cardiol. v. 18, No. 3, 1966, bihliogr.; Simpozionul privind propranololul (inderal) primul agent de blocare a receptorilor beta-adrenergici în practică, Cardiologia (Basel), v. 49, suppl. 2, 1966.