Excipienți: amidon de porumb, lactoză, povidonă, amidonglicolat de sodiu (tip A), stearat de magneziu, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru.
10 buc. - ambalaje planimetrice celulare (3) - ambalaje din carton.
30 buc. - sticle de polietilenă (1) - ambalaje din carton.
60 buc. - sticle de polietilenă (1) - ambalaje din carton.
100 buc. - sticle de polietilenă (1) - ambalaje din carton.
Descrierea preparatului se bazează pe o instrucțiune aprobată pentru utilizare.
Medicament anti-estrogen nesteroidian antineoplazic, un derivat al trifeniletilenei.
Toremifen se leagă în mod specific la receptorii de estrogen, în competiție cu estradiol, inhibă sinteza ADN indusă de estrogen și replicarea celulelor. În doze mari toremifenul poate avea un efect antitumoral, care nu este asociat cu efecte dependente de estrogen.
La pacienții cu cancer de san efect antitumoral al toremifenului sa datorat în principal activității sale antiestrogenică, deși nu putem exclude alte mecanisme (reglarea expresiei unei oncogene, secreția factorului de creștere, inducerea apoptozei, efectul asupra cineticii ciclului celular).
După administrarea orală, toremifenul este complet absorbit. Cmax în plasma sanguină este atinsă după 3 ore (2-5 ore). Consumul de alimente nu afectează integralitatea absorbției, dar poate crește timpul până la atingerea Cmax cu 1,5-2 ore. Aceste modificări nu sunt importante din punct de vedere clinic.
Legarea la proteinele plasmatice (în principal cu albumină) este de 99,5%. CSS în plasma sanguină se stabilește în 3-4 săptămâni (la o doză de 60 mg pe zi).
Metabolism și excreție
După faza rapidă de distribuție cu o medie T1 / 2 de aproximativ 4 ore (2-12 ore), o fază de eliminare lentă cu o medie T1 / 2 are loc aproximativ 5 zile (2-10 zile).
Toremifene este metabolizat în ficat prin demetilare și hidroxilare care implică izoenzima CYP3A4 pentru a forma metabolitul activ - N-demetiltoremifen. Media T1 / 2 a N-demetiltramifenului este de 11 zile (4-20 zile). În serul de sânge au fost găsite încă 3 metaboliți: deaminohydroxytorrofen, 4-hidroxittoritomifen și N, N-dimetiltoremifen. Distanța totală la sol este de 5 l / h.
Se excretă prin intestine, în principal sub formă de metaboliți; aproximativ 10% - prin rinichi.
- cancer de sân dependent de estrogen la femeile aflate în perioada postmenopauză.
Alocați înăuntru. Regimul de dozare este setat individual.
Ca o doză standard pentru prima linie de terapie hormonală, se recomandă o doză de 60 mg zilnic pentru o perioadă lungă de timp.
Prin numirea Fareston ca a doua linie de tratament hormonal, doza de medicament poate fi crescută la 240 mg / zi (120 mg de 2 ori pe zi).
Când există semne de progresie a bolii, luarea medicamentului este anulată.
Efecte datorate acțiunii antiestrogenă: cele mai frecvente - bufeuri (bufeuri), transpirație abundentă, sângerări vaginale sau de descărcare, oboseală, greață, erupții cutanate, prurit în zona genitală, retenția de lichide, amețeli, depresie. Aceste efecte sunt de obicei ușoare.
Din sistemul endocrin: rareori - o creștere a greutății corporale.
Din sistemul digestiv: rareori - anorexie, vărsături, constipație.
Din partea sistemului nervos central: rareori - dureri de cap, insomnie, niveluri crescute de transaminaze; în unele cazuri - încălcări grave ale ficatului (icter).
Din partea organului de viziune: rareori - tulburări de vedere, inclusiv modificări ale corneei, cataractă.
Din sistemul cardiovascular: rareori - tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară.
Reacții dermatologice: rareori - erupție cutanată, alopecie.
Altele: rareori - dificultăți de respirație.
La pacienții cu metastaze la nivelul osului, au fost raportate cazuri de hipercalcemie chiar la începutul tratamentului.
Risc crescut de modificare a endometrului, cum ar fi hiperplazia, polipoza și cancerul. Aceasta poate fi cauzată de proprietățile farmacologice principale ale stimulării medicamentoase - estrogenice.
- hiperplazia endometrului (inclusiv în anamneză);
- insuficiență hepatică severă (inclusiv în anamneză);
- tromboembolism (inclusiv în anamneză);
- alăptarea (alăptarea);
- Hipersensibilitate la medicament.
Cu prudență, numiți medicamentul pentru leucopenie, trombocitopenie, hipercalcemie (inclusiv cu metastaze în țesutul osos).
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Phareston este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
Înainte de a începe tratamentul, pacientul trebuie să fie supus unei examinări cu un medic ginecolog. O atenție deosebită trebuie acordată condiției mucoasei endometriale. Apoi examenele ginecologice trebuie repetate cel puțin o dată pe an.
Pacienții care suferă de boli cum ar fi hipertensiunea, diabetul zaharat, având un nivel ridicat de indicele de masă corporală (> 30) sau care primesc HRT lung sunt la risc pentru apariția cancerului endometrial și, prin urmare, necesită o monitorizare atentă.
Toremifenul nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu antecedente de boală tromboembolică severă.
Pacienții cu insuficiență cardiacă decompensată sau cu pietre anginoase severe trebuie monitorizați cu atenție.
Întrucât la pacienții cu metastaze la nivelul osului la începutul tratamentului cu medicamentul se poate dezvolta hipercalcemie, acești pacienți au nevoie de o monitorizare atentă.
Simptome: cu o doză zilnică de Fareston de 680 mg, s-au observat amețeli, dureri de cap, grețuri și / sau vărsături. Teoretic, o supradoză poate fi manifestată prin efecte anti-estrogenice crescute (bufeuri) sau efecte estrogenice (sângerare vaginală).
Tratamentul: terapie simptomatică.
Medicamentele care reduc excreția renală a calciului (inclusiv diureticele tiazidice) pot crește riscul de hipercalcemie.
Inductoare oxidare microzomală (de exemplu, fenobarbital, fenitoină sau carbamazepină) poate accelera metabolizarea toremifenului, reducând concentrația acestuia în ser. În astfel de cazuri, doza zilnică trebuie dublată.
Interacțiunea dintre antiestrogeni și warfarină poate duce la o creștere semnificativă a timpului de sângerare (utilizarea simultană a toremifenului și a medicamentelor din acest grup trebuie evitată).
Teoretic, metabolizarea toremifenului poate fi încetinită prin efectul preparatelor care inhibă izoenzima CYP3A4, la care participă metabolizarea toremifenului. Aceste medicamente includ ketoconazol și alte astfel de medicamente antifungice, precum și eritromicină, oleandomicină.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat inaccesibil copiilor la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.