Denumirea preparatului (în limba engleză)
Acțiune farmacologică
Fareston este un preparat antiestrogenic nesteroidic care conține toremifen - un derivat al trifeniletilenei. Mecanismul de acțiune toremifen antiestrogen este legată de capacitatea sa de a se lega de receptorii de estrogen, în care medicamentul are activitate anti-estrogenică și estrogenică în funcție de durata tratamentului, organul țintă, sex și alte caracteristici.
În contextul terapiei cu toremifen la femeile aflate în perioada postmenopauzală cu cancer de sân, a existat o scădere a nivelului de LDL și a colesterolului seric.
Toremifenul datorat unei conexiuni competitive cu receptorii de estrogen inhibă stimularea și replicarea ADN mediată de estrogen în celule. Modele experimentale ale cancerului dependent de hormoni cu doze semnificative de toremifen au marcat efectul antitumoral dependent de estrogen.
Principalul efect antitumoral se datorează efectului antiestrogen, dar este interzisă excluderea efectului asupra altor mecanisme, inclusiv inducerea apoptozei, efectul asupra ciclului celular, secreția factorilor de creștere și modificările expresiei oncogene.
Atunci când se administrează pe cale orală, toremifenul este absorbit în mod normal, concentrațiile serice maxime sunt atinse în 2-5 ore. Consumul de alimente poate crește timpul de vârf cu 1,5-2 ore, dar nu afectează gradul de absorbție.
Timpul de înjumătățire al toremifenului în prima fază este de 2-12 ore, în al doilea 2-10 zile. Aproape 100% din toremifen se leagă de albuminele plasmatice.
Odată cu aportul de 11-680 mg toremifen, farmacocinetica este liniară.
Medicamentul este transformat activ în ficat cu participarea enzimelor. Derivații de toremifen au o activitate antiestrogenică mai redusă sau sunt inactivi.
Tromifenul excretat în principal intestin sub formă de derivați, aproximativ 10% din toremifenul acceptat este excretat prin rinichi sub formă de derivați. Toremifenul este determinat în ser timp de 4-6 săptămâni după ultima doză.
Indicații pentru utilizare
Fareston este utilizat (ca medicament de primă linie) pentru tratamentul cancerului de sân dependent de hormon metastatic în perioada postmenopauzală.
Fareston poate fi, de asemenea, utilizat pentru tratarea și prevenirea dezvoltării hiperplaziei (dismormale) a sânului.
Metoda de aplicare
Phareston se administrează pe cale orală, tabletele pot fi administrate indiferent de mâncare.
Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie examinat la ginecolog, în timpul examinării trebuie acordată o atenție deosebită stării endometrului.
Femeile cu hiperplazie dishormonală a sânului sunt deseori prescrise, luând 20 mg toremifen pe zi.
Femeile cu cancer de sân dependent de estrogen sunt deseori prescrise 60 mg toremifen pe zi (pentru o doză).
Nu este necesară corectarea dozelor pentru pacienții cu afectarea activității funcționale a rinichilor și a ficatului.
Efecte secundare
terapie Fareston susceptibile de a dezvolta hiperhidroză, bufeuri, scurgeri vaginale si sangerari uterine, precum oboseala, depresia, prurit și erupții cutanate, greață. Aceste efecte sunt asociate cu efectul antiestrogen al toremifenului.
În plus, în cazul terapiei cu toremifen, apariția unor astfel de evenimente nedorite este posibilă:
- Tractul gastro-intestinal: scăderea apetitului alimentar, vărsături, tulburări ale scaunelor, greață, valori crescute ale ALT și AST, icter.
- SNC: episoade depresive, tulburări de somn, amețeli, vertij, cefalee.
- Sistemul vizual: cataracta, opacitatea la rulare a corneei.
- CCC: bufeuri, tromboembolism (tromboză profundă, tromboflebită și embolie pulmonară), creștere dependentă de doză în intervalul QT.
Altele: dispnee, alopecie, hipertrofie și / sau polipi endometriali, hiperplazie endometrială, edem, creștere în greutate.
Este extrem de rară la administrarea medicamentului Fareston, a existat o dezvoltare a cancerului endometrial.
Pacienții cu metastaze la nivelul oaselor la începutul tratamentului sunt susceptibili de a dezvolta hipercalcemie.
Dacă există o suspiciune de creștere a intervalului QT, este necesar să opriți tratamentul înainte de a consulta un cardiolog.
Contraindicații
Phareston nu este prescris pentru intoleranță la toremifen sau excipienți ai comprimatelor, inclusiv lactoză.
Phareston este contraindicat pentru terapie prelungită în prezența unei anamneze a indicațiilor de hiperplazie endometrială și a încălcărilor ficatului.
Fareston nu este utilizat în tratamentul pacienților cu:
- prelungirea intervalului QT de origine diferită;
- bradicardie;
- tulburări în echilibrul apă-sare, de exemplu, hipokaliemia;
- insuficiență cardiacă cu ejectare redusă a ventriculului stâng;
- o aritmie în anamneză;
- un tromboembolism în anamneză.
Toremifenul nu este utilizat pentru tratamentul pacienților care primesc medicamente care pot crește intervalul QT.
Utilizarea Fareston în pediatrie este strict imposibilă.
Este necesară numirea cu atenție a tratamentului cu Phareston (în legătură cu riscul crescut de cancer endometrial) cu:
- diabet zaharat;
- hipertensiune arterială;
- un indice de masă corporală mare.
Phareston trebuie, de asemenea, utilizat cu prudență la femeile care primesc terapie de substituție hormonală.
Atenție trebuie să se numească Pharethon la pacienții cu:
- ischemia miocardică;
- riscul de aritmie ventriculară și stop cardiac;
- insuficiența cardiacă în perioada de decompensare;
- angina pectorală.
Trebuie să se acorde atenție la numirea Phareston în diabet zaharat instabil, afecțiune severă generală și insuficiență cardiacă (din cauza lipsei de cercetare medicamentoasă la acești pacienți).
Având în vedere riscul de a dezvolta amețeli, se recomandă refuzul de a conduce mașina în timpul perioadei de tratament.
sarcină
Fareston este oferit pentru tratamentul pacienților în perioada menopauzei.
Interacțiunea cu alte medicamente
Contraindicata utilizarea combinată Fareston cu antiaritmice IA și III antibacterian din clasa (eritromicină / in, moksiflokstsin, pentamidina) și medicamente anti-malarie, neuroleptice, mizolastin, astemizol, terfenadină, vincamină w / w, cisapridă, difemanilom și bepridilom (din cauza riscului prelungirea intervalului QT).
Medicamentele care reduc excreția de calciu, împreună cu utilizarea Phareston pot duce la apariția hipercalcemiei.
Inductorii enzimelor hepatice (carbamazepină, fenobarbital, fenitoină) în cazul utilizării combinate accelerează metabolizarea toremifenului și reduc nivelul său plasmatic. Dacă este necesară utilizarea combinată a toremifenului cu inductorii enzimelor hepatice, doza de toremifen trebuie ajustată.
Phareston, asociat cu un anticoagulant asemănător cu warfarina, poate prelungi timpul de sângerare.
Inhibitorii enzimelor hepatice pot încetini teoretic progresia toremifenului, dar nu s-au efectuat studii clinice cu privire la astfel de interacțiuni.
supradoză
Când sunt supradozate, există semne de intoxicare, inclusiv amețeli, vărsături, vertij și greață. Simptome similare au fost observate cu administrarea de 680 mg și mai mult toremifen pe zi. Având în vedere efectul dependent de doză al toremifenului asupra intervalului QT, o supradoză poate crește semnificativ intervalul QT.
Nu există un antidot specific pentru toremifen. În caz de supradozaj, se indică numirea tratamentului simptomatic și de susținere.
Forma emiterii
Tablete Fareston pe 30 de bucăți în sticle polimerice, într-un flacon de 1 ambalaj.
Condiții de depozitare
Fareston este bun pentru 5 ani de la absolvire.
Tabletele de Fareston trebuie păstrate astfel încât să nu aibă acces la copii.
Nu este necesar un mod de temperatură special pentru stocare.
1 comprimat de Phareestone 20 conține:
Citrat de toremifen - 20 mg;
Ingrediente auxiliare: povidonă, lactoză monohidrat, amidon de porumb, amidon glicolat de sodiu, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.
1 comprimat de Phareestone 60 conține:
Citrat de toremifen - 60 mg;
Componente auxiliare: povidonă, lactoză monohidrat, amidon de porumb, amidon glicolat de sodiu, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.