Tablete, filmate, 150 mg
Un comprimat conține
ingredient activ - clorhidrat de ranitidină 167,50 mg (echivalent cu ranitidină 150 mg),
substanțe auxiliare: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, talc purificat,
Compus: hidroxipropilmetilceluloză, etilceluloză, ulei de ricin, dioxid de titan E171, talc purificat.
Tablete rotunde cu o suprafață biconvexă, acoperite cu un strat de film alb sau aproape alb, gravate "HISTAC 150" pe o parte și "RANBAXY" pe cealaltă.
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente antiulceroase și preparate pentru tratamentul refluxului gastroesofagian. Blocanții H2 sunt receptori ai histaminei.
Codul PBX A02BA02
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Odată ce se află în interiorul său, ranitidina este rapid absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 50%. Concentrațiile de vârf din plasmă sunt notate la 2-3 ore după administrarea orală la o doză de 150 mg și sunt de 440-545 ng / ml. Consumul de alimente nu afectează gradul de absorbție.
Volumul de distribuție este de aproximativ 1,4 l / kg. Legarea la proteinele plasmatice în medie este de 15%.
Principalul metabolit găsit în urină este N-oxidul (<4% дозы), в меньших количествах образуется S-оксид (1%) и десметил-ранитидин (1%). Все эти метаболиты являются фармакологически неактивными. Остальное экскретируется с фекалиями. Выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер.
Se excretă în principal prin rinichi prin secreția tubulară. Clearance-ul renal este de aproximativ 410 ml / min. Aproximativ 30% din medicament este excretat neschimbat după 24 de ore. Timpul de înjumătățire este de 2,5-3 ore.
Timpul de înjumătățire plasmatică este alungit, iar clearance-ul general este mai mic la vârstnici datorită scăderii funcției renale. Timpul de înjumătățire al vârstnicilor este de 3-4 ore. Nivelurile de vârf sunt în medie de 526 ng / ml după o doză de 150 mg de două ori pe zi și se produc după aproximativ 3 ore.
farmacodinamie
Concentrațiile serice necesare pentru a inhiba 50% din secreția stimulată de acid clorhidric sunt probabil de la 36 la 94 ng / ml. După o singură doză orală de 150 mg, concentrația de ranitidină din ser este în acest interval de până la 12 ore. Cu toate acestea, nivelurile sanguine nu au o relație stabilă cu doza sau gradul de inhibare a acidului clorhidric.
1. Efectul asupra secreției de acid clorhidric: Gistak ® inhibă atât în timpul zilei și secreției acide bazale nocturne și inhibă, de asemenea, secreția de acid clorhidric în stomac, stimulat betazolom alimente, pentagastrin, așa cum se arată în tabelul de mai jos.
Tabelul 2. Efectul ranitidinei pe cale orală asupra secreției de acid gastric.
Evident, bazală și secreția nocturnă și stimulate betazolom sunt cele mai sensibile la ranitidină inhibare, reacționează aproape complet la doze de 100 mg sau mai puțin, în timp ce secreția stimulată de pentagastrin și produse alimentare cel mai dificil de a suprima.
2. Efecte asupra altor secreții gastro-intestinale:
Pepsin: Gistak® nu afectează secreția de pepsină. Volumul total de pepsină scade proporțional cu scăderea volumului de suc gastric.
Factor intern: Histak® nu afectează în mod semnificativ secreția factorului intern stimulat de pentagastrin.
Gastrina serică: Gistak® are un efect redus asupra gastrinei pe bază de ser sau după mese.
Indicații pentru utilizare
- tratamentul și prevenirea exacerbărilor ulcerului peptic al stomacului și al duodenului
- tratamentul stărilor hipersecretoriale patologice (sindromul Zollinger-Ellison, mastocitoza sistemică, dispepsia episodică cronică)
- boala de reflux gastroesofagian
- tratamentul și prevenirea eroziunilor și ulcerului stomacului sau duodenului cauzate de utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene
- prevenirea sângerărilor gastrice în ulcerul "stresant" al stomacului la pacienții grav bolnavi
- prevenirea dezvoltării aspirației acide (sindromul Mendelssohn) înainte de anestezia generală, în special în timpul nașterii
Dozare și administrare
În interiorul adulților, Gistak® ia, indiferent de timpul de masă, comprimatul este înghițit întreg, spălat cu puțină apă.
Ulcer peptic de stomac și duoden
Tratamentul exacerbărilor: 150 mg de două ori pe zi (dimineața și seara) sau 300 mg pe timp de noapte. În cele mai multe cazuri, ulcerele gastrice și duodenale se vindecă în 4 săptămâni. La pacienții cu nevrubtsevshimisya pentru această perioadă de ulcerare, vindecarea are loc, de obicei, pe fondul continuării tratamentului în următoarele 4 săptămâni.
Prevenirea întreținerii exacerbărilor: la 150 mg înainte de un vis. Prevenția la o doză redusă de 150 mg înainte de culcare este recomandată pacienților care răspund la terapia pe termen scurt, în special la pacienții cu istoric de antrax recurent.
Eroziile și ulcerații ale stomacului și ale duodenului asociate cu aportul de AINS
Tratament: 150 mg de 2 ori pe zi sau una de 300 mg o dată pe zi (pe timpul nopții), timp de 8 săptămâni. In tratamentul ulcerului gastric și ulcer duodenal asociate cu AINS au luat medicamentul la o doză de 300 mg de 2 ori pe zi timp de 4 săptămâni, mai eficace decât dozele de primire de 150 mg de două ori pe zi sau 300 mg 1 dată timp de noapte timp de 4 săptămâni . Creșterea dozei nu duce la o creștere a incidenței efectelor secundare.
Prevenirea formării de eroziuni și ulcere asociate consumului de AINS: 150 mg de două ori pe zi, simultan cu utilizarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Sindromul Zollinger-Ellison: doza inițială este de 150 mg de două ori pe zi sau de 300 mg pe noapte. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 6 g pe zi.
Boala de reflux gastroesofagian: o doză terapeutică de 150 mg de două ori pe zi sau 300 mg pe noapte.
Dispepsie episodică cronică: Gistak® este prescris de 150 mg de două ori pe zi timp de 6 săptămâni. În absența unui efect pozitiv al tratamentului, precum și în caz de deteriorare în contextul tratamentului ar trebui să fie o examinare aprofundată.
Profilaktikakrovotecheny de „stres“ ulcere: la pacientii in stare critica dupa ce pacientul este capabil să ia alimente prin gură, administrarea parenterală a ranitidinei poate fi înlocuită cu programare Gistak ® doză orală de 150 mg de 2 ori pe zi.
Prevenirea dezvoltării sindromului Mendelssohn: 150 mg cu 2 ore înainte de anestezie și de asemenea, de preferință, 150 mg cu o noapte înainte. Alternativ, poate fi utilizată injectarea de ranitidină. Femeile care dau naștere la naștere ar trebui să ia 150 mg la fiecare 6 ore, dar dacă este necesară anestezia generală, se recomandă administrarea suplimentară a unui antacid nedistribuit (de exemplu, citrat de sodiu). Este necesar să se observe pacienții pentru a evita aspirația cu conținutul acid al stomacului.
Cerere pentru insuficiență renală
Pacienții cu funcție renală redusă (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min) sunt recomandați pentru o doză zilnică de 150 mg ranitidină. La pacienții vârstnici, există o probabilitate mare de scădere a funcției renale, deci este necesară prescrierea cu atenție a dozei și controlul funcției renale, cu un nivel al creatininei> 3,3 mg / dl - 75 mg de 2 ori pe zi.
Pacienții supuși hemodializei trebuie să primească 150 mg de ranitidină imediat după dializă, deoarece hemodializa reduce concentrația sa în sânge.
Efecte secundare
- greață, vărsături, disconfort, dureri abdominale, constipație, diaree
- amețeli, somnolență, insomnie, confuzie, anxietate, depresie, halucinații (în special la bolnavii grav bolnavi și vârstnici)
- vedere încețoșată, care poate fi asociată cu o schimbare a locului de cazare
- mișcări involuntare reversibile
- aritmiile cum ar fi tahicardia, bradicardia, blocul arteriovenicular, extrasistolul
- pancreatită, hepatocelulară, hepatită colestatică cu sau fără icter, insuficiență hepatică, activitate crescută a ALT, creșterea creatininei serice
- leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, anemie aplastică
- hiperprolactinemie, galactoree, amenoree, ginecomastie, scăderea potenței la bărbați
- reacții alergice: erupții cutanate, eritem polimorfic, urticarie, bronhospasm, angioedem
- hipotensiune arterială, durere în piept
- dureri de cap (uneori severe)
Contraindicații
- a crescut sensibilitatea la ranitidină sau la alte componente ale medicamentului
- (inclusiv în anamneză)
- sarcina și alăptarea
- copii și adolescenți sub 18 ani
Interacțiunile medicamentoase
Gistak® are capacitatea de a afecta absorbția, metabolismul sau excreția renală a altor medicamente. Farmacocinetica Altered poate atrage după sine corecție necesară a dozei de medicament sau întreruperea tratamentului cu ranitidină. Se remarcă faptul că ranitidina afectează biodisponibilitatea altor medicamente prin mai multe mecanisme diferite, cum ar fi competiția pentru secreția tubulară renală, modificarea pH-ului gastric și inhibarea enzimelor citocromului P450.
Funcția mixtă Inhibarea sistemului oxigenazei asociat cu citocromul P450: există dovezi că ranitidina la doze terapeutice inhibă metabolizarea medicamentelor, având în vedere sistemul enzimatic inactivat, cum ar fi diazepam, lidocaină, fenitoină, propranolol, teofilina, metronidazol, buformin etc. ..
Concurența pentru secreția tubulară renală: Deoarece ranitidina derivat parțial sistem cationic, acesta poate afecta clearance-ul altor medicamente în același mod de ieșire (de exemplu digoxină, morfină, procainamida, chinidina, chinina, triamteren, trimetoprim, vancomicina, etc ...)
Modificarea pH-ului gastric: Histak® poate modifica absorbția medicamentelor în care pH-ul gastric este un factor determinant important al biodisponibilității. Biodisponibilitatea anumitor medicamente poate fi afectată. Acest lucru poate determina sau crește absorbția (ex. Triazolam, midazolam, glipizidă) sau absorbție redusă (de ex. Ketoconazol, atazanavir, delaviridin, gefitinib). Se recomandă observarea clinică adecvată.
Procainamidă: ranitidina, sistemul renal substrat organic de transport cationic, poate afecta clearance-ul altor medicamente în același scoși mod. Dozele mari Gistaka ® (de ex. cele care sunt utilizate în tratamentul sindromului Zollinger-Ellison) au demonstrat excreția renală redusă a procainamida și N-acetilprocainamida, metoprolol, ceea ce duce la niveluri crescute ale acestor medicamente în plasmă. Deși această interacțiune este puțin probabil să aibă importanță clinică la dozele uzuale de Histak®. procainamidă recomandabil pentru detectarea toxicității la administrarea simultană pe cale orală cu ranitidină în doze peste 300 mg pe zi.
Warfarină: Au fost raportate cazuri de modificare a timpului de protrombină la pacienții cu tratament concomitent cu warfarină și ranitidină. Se recomandă monitorizarea atentă a modificărilor în timpul de protrombină cu tratament concomitent cu ranitidină.
Atazanavir: absorbția atazanavirului poate fi redusă pe baza interacțiunilor cunoscute cu alte medicamente care cresc pH-ul gastric. Utilizați cu prudență (vezi instrucțiunile pentru atazanavir).
Delavirdina: absorbția de delavirdină poate fi slăbită pe baza interacțiunilor cunoscute cu alte medicamente care cresc pH-ul gastric. Utilizarea continuă a antagoniștilor receptorilor H2 cu delavirdină nu este recomandată.
Gefitinib: efectele gefitinib este redus cu 44%, cu administrarea simultană de ranitidină și bicarbonat de sodiu (dozat pentru menținerea pH-ului gastric peste 5,0). Utilizați cu prudență.
Glipsidă: la pacienții cu diabet zaharat, efectul glipizidului a crescut cu 34% după administrarea unei singure doze de 150 mg de ranitidină pe cale orală. Este necesară efectuarea unei monitorizări clinice înainte de începerea și întreruperea tratamentului cu ranitidină.
Ketoconazol: efectul ketoconazol oral a scăzut la 95%, cu administrarea orală concomitentă de ranitidină cu modul pentru menținerea pH-ului gastric 6 și mai sus. Nu este cunoscut gradul de interacțiune cu doza uzuală de ranitidină (150 mg de două ori pe zi).
Midazolam: efectul midazolamului oral a crescut atunci când a fost administrat cu ranitidină pe cale orală în doze de 150 mg de două ori pe zi. Este necesar să se observe pacienții pentru prezența efectului sedativ excesiv sau prelungit cu administrarea concomitentă cu midazolam pe cale orală.
Triazolam: Efecte triazolamului a crescut cu aproximativ 30% în cazul administrării în doze orale de ranitidină 150 mg de 2 ori pe zi. Este necesar să se observe pacienții pentru prezența sedării excesive sau prelungite.
În cazul administrării concomitente cu antiacide, sucralfatul în doze mari, absorbția ranitidinăi poate fi afectată, astfel încât intervalul dintre dozele acestor medicamente trebuie să fie de cel puțin 2 ore.
Medicamentele care deprimă măduva osoasă cresc riscul de neutropenie și alte citopenie.
Utilizarea ranitidinei cu teofilină poate determina o creștere a concentrației de teofilină în plasmă cu apariția efectelor secundare - tahicardie, convulsii, anxietate.
Utilizarea concomitentă de ranitidină și alcool ajută la creșterea nivelului de alcool din sânge. Fumatul reduce eficacitatea ranitidinei.
Semnele de interacțiune dintre ranitidină și amoxicilină sau metronidazol sunt absente.
Instrucțiuni speciale
Înainte de începerea medicamentului este necesară pentru a exclude posibilitatea procesului esofagian malign, gastric sau ulcer duodenal la pacienții cu pacienții cu ulcer gastric (si daca indicatiile includ dispepsie, vârsta medie a pacienților și mai mari cu simptome noi sau dezvoltate recent de dispepsie), ca tratament cu Ranitidina pot ascunde simptomele unei boli maligne.
Deoarece ranitidina este excretată în principal prin rinichi, este necesară ajustarea dozei la pacienții cu funcție renală redusă. Se recomandă reducerea dozei de medicament. Dacă este necesar să opriți tratamentul, medicamentul este anulat, reducând treptat doza, pentru a evita pericolul reapariției ulcerului peptic.
Este necesară prudență la pacienții cu disfuncție hepatică, deoarece ranitidina este metabolizată în ficat.
Se recomandă monitorizarea cu regularitate a pacienților care iau medicamente antiinflamatorii nesteroidiene concomitent cu ranitidina, în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu ulcer peptic în anamneză.
La vârstnici, la pacienții cu boli pulmonare cronice, diabet sau deficiență imună, poate exista un risc crescut de apariție a pneumoniei.
Tabletele Gistak® conțin ulei de ricin ca adjuvant, care poate provoca indigestie și diaree.
Testele de proteine în urină utilizând o metodă colorimetrică pot da rezultate fals pozitive în timpul tratamentului cu ranitidină, așa că se recomandă testarea cu acid sulfosalicilic.
Se știe că ranitidina este în mare parte excretată de rinichi, iar pericolul reacțiilor toxice la acest medicament poate fi mai mare la pacienții cu funcție renală redusă. Deoarece pacienții vârstnici au o probabilitate mai mare de a avea funcția renală redusă, este necesară prescrierea dozei cu precauție și este, de asemenea, necesară monitorizarea funcției renale.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
În timpul perioadei de tratament, este necesar să se evite angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită de atenție și viteză a reacțiilor psihomotorii.
supradoză
Simptome: modificări ale mersului, hipotensiune arterială, bradicardie, aritmii ventriculare, convulsii
Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică și de întreținere; dezvoltarea convulsiilor - in / diazepam, bradicardie - atropina, cu aritmii ventriculare - lidocaină. Hemodializa eficientă.
Forma de producție și ambalare
10 comprimate sunt plasate într-un ambalaj din folie de aluminiu, care nu este gelatată, sub formă de contur. Pentru pachete de 2 sau 10 contururi necombustibile, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în stat și limbile rusă, sunt puse într-un pachet de carton.
Condiții de depozitare
Depozitați într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură de cel mult 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
Cum să comandați?
Pur și simplu indicați-vă persoanele de contact vă vom contacta.