FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu un strat de culoare roz deschis, rotund, biconvex, marcat cu "0,2" pe o parte; 2 straturi sunt vizibile pe secțiunea transversală.
1 tab.
moxonidină 200 pg
Excipienți: lactoză monohidrat, povidonă, crospovidonă, stearat de magneziu, hipromeloză, etil celuloză, macrogol 6000, talc, oxid roșu de fer (E172), dioxid de titan (E171).
14 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (7) - ambalaje din carton.
Medicament antihipertensiv cu un mecanism central de acțiune. Se interacționează selectiv cu receptorii imidazolinici I1 localizați în trunchiul cerebral, ceea ce duce la scăderea activității simpatice. Moxonidina are afinitate mare pentru imidazoline I1-receptor se leagă doar marginal și cu centrale ct2 adrenoreceptorilor, prin interacțiunea care este mediată de gură uscată și sedare. Reduce rezistența țesuturilor la insulină.
Reducerea tensiunii arteriale sistolice și diastolice în tratamentul pe termen lung unică și concomitent cu scăderea de droguri acțiunile presoare ale sistemului nervos simpatic asupra vaselor periferice, reducerea rezistenței vasculare sistemice, în timp ce rata de ieșire și cardiacă nu sa modificat semnificativ.
După ingerare, absorbția din tractul digestiv este de 90%. Cmax în plasma sanguină (după administrarea a 200 μg de moxonidină) este de 1,4-3 ng / ml și este atinsă după 60 de minute. Biodisponibilitatea - 88%. Consumul de alimente nu afectează farmacocinetica moxonidinei.
Legarea la proteinele plasmatice este de 7,2%.
Vd - 1,4-3 l / kg. Pătrunde prin BBB.
Principalii metaboliți ai moxonidinei sunt derivații de 4,5-dehidroxmoxonidină și guanidină.
T1 / 2 moxonidina și metaboliții este de 2,5 și respectiv 5 ore. În decurs de 24 de ore, mai mult de 90% din moxonidină este excretată prin rinichi, aproximativ 78% nemodificată și 13% sub formă de moxonidină dehidrogenată. Mai puțin de 1% din doză este excretată cu fecale. Moxonidina nu se cumulează cu utilizare prelungită.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici, se observă modificări ale farmacocineticii, care se datorează probabil activității metabolice reduse și / sau a biodisponibilității ușor mai mari a moxonidinei. Totuși, aceste diferențe farmacocinetice nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.
La pacienții cu insuficiență renală, excreția de moxonidină este în mare măsură corelată cu clearance-ul creatininei. În insuficiența renală de severitate moderată (CC 30-60 ml / min) Css în plasmă și T1 final / 2 de aproximativ 2 și de 1,5 ori mai mare decât la pacienții hipertensivi cu funcție renală normală (clearance-ul creatininei mai mare de 90 ml / min). În insuficiența renală severă (CC mai mic de 30 ml / min) Css în plasmă și T1 final / 2 este de aproximativ 3 ori mai mare decât la pacienții cu funcție renală normală. Administrarea de doze multiple de moxonidină nu duce la cumularea în organism a pacienților cu insuficiență renală moderată.
La etapele ulterioare, pacienții cu stadiu terminal insuficienta renala (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min), hemodializă, Css în plasmă și T1 final / 2, respectiv 4 și 6 ori mai mare decât la pacienții cu funcție renală normală. La pacienții cu insuficiență renală, doza de medicament trebuie selectată individual.
Moxonidina este ușor excretată în hemodializă.
Tabletele sunt administrate pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.
Fiziotezica este prescrisă într-o doză inițială de 200 mcg / zi.
Doza maximă unică este de 400 mcg; doza maximă zilnică este de 600 mcg (împărțită în 2 doze).
Pentru pacienții cu insuficiență renală (CK 30-60 ml / min) și pacienții aflați la hemodializă, doza unică inițială este de 200 mcg. Doza zilnică maximă este de 400 mcg.
Nu mai luați Fiziootenz treptat.
Din partea sistemului nervos central: amețeli, cefalee, somnolență, tulburări de somn.
Din partea sistemului digestiv: uscăciunea gurii, greață.
Din sistemul cardiovascular: reducerea excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiunea ortostatică.
Reacții alergice: erupție cutanată, angioedem.
Altele: astenie, edem periferic.
Efectele secundare scad treptat in timpul primelor saptamani de tratament.
- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu prudență trebuie să se prescrie medicamentul pentru insuficiență renală cronică de grad sever, insuficiență hepatică severă (experiența clinică este limitată), cu hemodializă.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Nu există date clinice privind efectul negativ al medicamentului asupra sarcinii. În timpul sarcinii, Physiotense trebuie utilizat cu prudență și numai în cazurile în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Moxonidina se excretă în laptele matern. Dacă este necesar să se utilizeze Physiotense în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Mulți pacienți cu hipertensiune arterială (AH) au tulburări renale, neuroendocrine și metabolice, clasificate ca sindrom metabolic. O astfel de simptomatologie poate neutraliza efectul benefic al terapiei antihipertensive.
Într-un studiu prospectiv, dublu-orb, controlat cu placebo, randomizat, cu grupuri paralele și implicând 77 pacienți cu hipertensiune esențială a excesului de greutate și ușoară a fost o imbunatatire semnificativa statistic a ratei de infuzie a glucozei și a indicelui de sensibilitate la insulină sub influența moxonidina.
La pacienții care nu au avut rezistență la insulină, nu s-au înregistrat modificări semnificative la acești indicatori, ceea ce indică o scădere puțin probabilă a nivelurilor de glucoză în cifrele nedorite.
Rezultatele studiilor care au implicat pacienți cu diabet zaharat de tip AH și diabet zaharat de tip 2, au demonstrat o scădere semnificativă a glucozei plasmatice la naștere.
Studiul efectelor terapiei cu moxonidină la pacienții cu obezitate AH (și în parte cu diabet zaharat de tip 2) a evidențiat o scădere semnificativă statistic a nivelurilor de insulină, leptină și catecolamină din plasma sanguină.
În același timp, a existat o tendință de scădere a nivelului de insulină pe stomacul gol și de îmbunătățire a indicelui de rezistență la insulină.
Nivelurile de glucoză din serul sanguin inițial și două ore după încărcarea cu glucoză au rămas neschimbate.
De asemenea, în cadrul studiului, sa demonstrat un efect pozitiv al moxonidinei asupra pierderii în greutate la pacienții supraponderali.
Principalele caracteristici ale medicamentului, inclusiv un efect favorabil asupra activității simpatice și metabolismului glucozei, indică importanța deosebită a terapiei cu moxonidină în tratamentul hipertensiunii la femeile cu sindrom metabolic la femeile aflate în postmenopauză.
Astfel, principalul avantaj al Physiotense este că nu numai că reduce tensiunea arterială, dar îmbunătățește și sensibilitatea țesuturilor la insulină, ceea ce ajută la normalizarea metabolismului carbohidraților și proteinei, precum și la reducerea greutății corporale.
Combinație cu alte medicamente pentru corectarea tensiunii arteriale
Cea mai optimă combinație este cu blocante ale canalelor calciului lent, inhibitorilor ECA și diureticelor tiazidice.
Dacă este necesară anularea simultană a beta-blocantelor și a Fiziotestului, eliminați mai întâi beta-blocantele și numai după câteva zile - Fizioterapie.
Atunci când se utilizează medicamentul, este necesară monitorizarea regulată a tensiunii arteriale, a ritmului cardiac și a ECG.
Nu este recomandat să se prescrie antidepresive triciclice în același timp cu Physiotense.
Fiziotezica nu trebuie prescrisă pacienților cu o patologie ereditară rară de intoleranță la galactoză, deficiență de lactază sau malabsorbție de glucoză-galactoză.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Nu sunt disponibile date privind efectele adverse ale moxonidinei asupra capacității de a conduce vehicule și de a administra utilaje și mecanisme. Există semne de somnolență și amețeli în timpul tratamentului cu moxonidină, care ar trebui luat în considerare la pacienții care se angajează în activități potențial periculoase care necesită o concentrație și o viteză mai mare de reacții psihomotorii.
Simptome: dureri de cap, sedare, somnolență, scăderea excesivă a tensiunii arteriale, amețeli, slăbiciune generală, bradicardie, gură uscată, vărsături, oboseală și dureri de stomac. Sunt posibile și creșteri potențiale pe termen scurt ale tensiunii arteriale, tahicardie și hiperglicemie.
Tratament: nu există antidoturi specifice. În cazul hipotensiunii arteriale, este recomandată restaurarea BCC datorită introducerii de fluide și dopamine.
Bradicardia poate fi oprită cu atropină.
Antagoniștii adrenoreceptorilor A pot reduce sau elimina hipertensiunea paradoxală într-o supradoză de Fiziotest.
Cu utilizarea simultană de Physiotense și alte medicamente antihipertensive, efectul hipotensiv este consolidat reciproc.
Antidepresivele triciclice cu aplicare simultană pot reduce eficacitatea medicamentului.
Fiziotemele cresc moderat capacitatea cognitivă redusă la pacienții care iau lorazepam.
Numirea lui Physiotense împreună cu benzodiazepinele poate fi însoțită de o creștere a efectului sedativ al acestuia din urmă.
Odată cu numirea lui Physiotense în asociere cu moclobemidă, interacțiunea farmacodinamică este absentă.
La numirea lui Physiotense cu hidroclorotiazidă, glibenclamidă sau digoxină, nu există interacțiuni farmacocinetice.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Lista B. Prepararea sub formă de tablete 200 mcg trebuie păstrate la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Medicamentul sub formă de tablete de 400 mcg trebuie păstrat la o temperatură de cel mult 30 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!