Istoria creației
Cercetarea și eficacitatea
Eficacitatea și siguranța vareniclinei a fost testat in faza 3 studii. Eficacitatea vareniclină comparativ bine cu cea a terapiei de inlocuire a nicotinei. In studiul de 6 săptămâni de eficacitatea terapiei de inlocuire a nicotinei a fost de numai 16,1%, în timp ce în două studii de 12 săptămâni, eficacitatea vareniclina a ajuns la 44,0 și 64,1%. In studiu comparativ directa de 52 saptamani a fost superioara ca terapie de substituție vareniclina nicotinei în eficiență, inclusiv monitorizarea pe termen lung [4]
farmacodinamie
Două subtipuri de receptori nicotinici de acetilcolină
Vareniclina se leagă de a4 β2 receptorii neuronali nicotinici de acetilcolină din creier. pentru care este un agonist parțial. adică prezintă simultan agonism (dar într-o măsură mai mică decât nicotina) și antagonism în prezența nicotinei.
Studiile electrofiziologice in vitro și studiile neyrobiohimicheskie in vivo au arătat că vareniclina α4 β2 se leaga de receptorii neuronali nicotinici ai acetilcolinei și îi stimulează, dar într-o măsură mult mai mică decât nicotina. Nicotina interactioneaza cu receptorul acelasi la care vareniclina are afinitate mai mare. Prin urmare, blochează receptorii vareniclinei activare full α4 p2 cu nicotină, care este baza efectului plăcerea fumatului, cu formarea ulterioară a dependenței. Vareniclina are selectivitate ridicată și se leagă de receptorii α4 p2 mai activi (Ki = 0,15 nM) decât la alt receptor nicotinic (α3 β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1 βγδ Ki = 3,400 nM) sau alți receptori și transportatori (Ki> 1 uM, cu excepția receptorilor 5-HT3: Ki = 350 nM).
Eficacitatea vareniclina în tratarea dependenței de nicotină este asociată cu varenicline parțială împotriva agonismul α4 β2 receptorii nicotinici. legarea la acești receptori de droguri pot reduce pofta de a fuma și de retragere (activitate agonistă) și reduce în același timp efectul plăcerea fumatului, urmată de blocarea formării de interacțiune dependența de nicotină cu receptorii α4 p2 (activitate antagonistă).
Contraindicații
Hipersensibilitate la agentul activ sau oricare dintre excipienți. adolescență
Dozare și Administrarea
1 - 3 zile - 0,5 mg o dată pe zi 4 - 7dni - 0,5 mg de două ori pe zi Ziua 8 - sfârșitul tratamentului - 1 mg de două ori pe zi
Pacientul trebuie să aleagă data încetării fumatului. Tratamentul Vareniclina ar trebui să înceapă 1-2 săptămâni înainte de această dată. Dacă pacientul nu poate tolera efectele adverse ale CHAMPIX, doza poate fi redusă temporar sau permanent la 0,5 mg de două ori pe zi. Comprimatele de CHAMPIX trebuie înghițite întregi și se spală cu apa. CHAMPIX poate fi administrat cu sau fără alimente. Tratamentul Vareniclina trebuie continuat timp de 12 săptămâni. Pacienții care se opresc la fumat timp de 12 săptămâni, un tratament suplimentar de 12 săptămâni cu CHAMPIX 1 mg de două ori pe zi. Informații despre eficacitatea suplimentare de 12 saptamani de tratament la pacienții care nu au reusit sa renunte la fumat în timpul primului an, și la pacienții care au reînceput de fumat după terminarea tratamentului, nr. Când se utilizează anti-tutun fumat a crescut riscul de reînnoit imediat după terminarea tratamentului. În cazul în care riscul este, probabil, o reducere mare, treptată a dozei. [5]
efecte secundare
- Greață (28,1%)
- Dureri de cap (15,5%)
- Insomnia (14%)
- vise neobișnuite (10,3%). complicații frecvente, complicații de la frecvența de 2 ori mai mare comparativ cu placebo și bupronionom
9.Schwartz JL (1979). «Revizuirea și evaluarea metodelor de renunțare la fumat, 1969-1977. Rezumatul unei monografii ». Sănătate publică Rep 94 (6): 558-63. PMID 515342. Text integral la PMC: 1431736
notițe
Vezi ce „Vareniclina“ în alte dicționare:
CHAMPIX - Substanța activă Vareniclina >> * (vareniclina *) Numele latin Champix ATX: >> grup farmacologica N07BA03 Vareniclina: Fonduri pentru corectarea încălcărilor în alcoolism, dependența de droguri și clasificarea nosologică toxice (ICD-10) ... ... Dicționar de droguri medicale
Tratament de dependenta de nicotina - renuntarea la fumat, precum și alte forme de utilizare a tutunului este problematică datorită proprietăților de dependenta de nicotina. Conform Colegiului Regal al Medicilor din Marea Britanie, dependența de nicotină este mai puternic decât heroina [1]. În preambulul cadrului ... ... Wikipedia