Structură și compoziție
Vareniclina tartrat. Tabletele, filmate (850 ug, vareniclina conținut corespunzătoare - 500 mg; 1,71 mg, ceea ce corespunde conținutului de vareniclina - 1 mg)
efecte farmacologice
Medicament pentru tratamentul dependenței de nicotină. Vareniclina cu afinitate și selectivitate se leagă a4β2 receptorilor de acetilcolină nicotinic-H neuronale, pentru care este un agonist parțial de nicotină, adică, prezintă simultan activitate agonistă (dar menshey.stepeni decât nicotina) și antagonism în prezența nicotinei. Nicotina interactioneaza cu receptorul acelasi la care vareniclina are afinitate mai mare.
Prin urmare, blocuri vareniclinei a4β2 activarea completă a receptorilor și a sistemului dopaminergic mezolimbic sub acțiunea nicotinei, care este baza efectului plăcerea fumatului, cu formarea ulterioară a dependenței.
legarea la acești receptori de droguri pot reduce pofta de a fuma și de retragere (activitate agonistă) și reduce în același timp efectul plăcerea fumatului, urmată de blocarea formării în funcție de interacțiune a4β2 receptori de nicotină (activitate antagonistă).
Farmacocinetica
Dupa vareniclina ingerare aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este mare și nu depinde de timp sau de ingestia de masă. Cmax în plasmă se realizează în mod normal, în decurs de 3-4 ore după administrarea orală. Starea de echilibru este atinsă în decurs de 4 zile.
Vareniclina se distribuie în țesuturi, inclusiv creierul. Legarea de proteinele plasmatice este mică (