substanțe caracteristice Urokinase
Enzyme - plasminogen activator derivate din culturi de celule renale umane.
farmacologie
acțiune farmacologică - fibrinolitic.
Lizplazminogeny adancime activeaza si le transforma in plasmina, care produce degradarea enzimatică a fibrinei. rețea Dezintegrarea fibrinei conduce la dezintegrarea elementelor constitutive ale trombului și scindarea acesteia în fragmente mai mici, care sunt transportate de fluxul sanguin local sau dizolvat de plasmină. produși de degradare ai fibrinogenului tardiv (FDP și FDP D E) au efecte inotrope directe asupra miocardului.
Aceasta determină liza unui cheag de sânge în interiorul și în afara. Crește contractilitatea și îmbunătățește perfuzia miocardică. Rezultați produșii de degradare ai fibrinogenului contribuie bloc hipocoagulabilitati agregarea plachetelor și eritrocite, reduce vâscozitatea sângelui. După administrare parenterală schimburi de administrare hipocoagulante observate după 3-6 h. Creșterile de eficiență în cazul administrării repetate în asociere cu doze mici de heparină. Înainte de terapia de alegere pentru doza eficientă necesară pentru a determina activitatea plasminogenului și antitrombina III, timpul de trombină și conținutul fibrinogen al sângelui. În cazul epuizării plasminogenului în sânge (ateroscleroza constrictiv severă, tromboembolismul recurent, infarct miocardic, obezitate, hiperlipidemie) a recomandat introducerea unor doze mari de curs lung de droguri și se combină cu plasmă și medicamente în stare proaspătă de plasminogen. In timpul sarcinii, tratamentul nu poate fi eficient din cauza nivelului ridicat de inhibitori naturali ai urokinazei în sânge.
După on / în proteina legată și inactivată de proteaze (macroglobulina alfa2, alfa 1 antitripsina, alfa 2-antiplasmină, antitrombina III). mici fragmente ale acestor complecși sunt excretate în urină - până la 30-60 mg / zi. T1 / 2 este mai mic de 20 de minute. Prin reducerea excreția renală este redusă în mod semnificativ.
Aplicarea substanței urokinase
arterială acută și tromboza venoasă, ramurile tromboembolism ale arterei pulmonare, infarct miocardic acut în timpul primelor 3-6 ore, angina instabila, tromboza șuntului arteriovenos, ateroscleroza obliterantă extremitățile superioare și inferioare, hipertensiune, circulația pulmonară primară.
Contraindicații
Hipersensibilitate, sângerare (în curs de desfășurare sau recent oprit), inclusiv: în primele 72 de ore după intervenția chirurgicală (în particular neurochirurgicale) la o punctie biopsie recenta si artera (timp de 10 zile), 10 zile după naștere; ulcer sau cancer gastric, tromboză cerebrală (inclusiv antecedente), marcată hipertensiunea, leziunea intracraniană, tumori cerebrale, tulburări de coagulare a sângelui (în special în rinichi în stadiu avansat sau insuficiență hepatică), sângerare tumorală, edem pulmonar acut, hemoragie diabetică retinopatie, tromboza carotidei sau vertebrale, endocardita bacteriană (subacute), fibrilația atrială, stenoza mitrală, I trimestru de sarcină.
Limitări la utilizarea
Forma activă a tuberculozei, renale cronice sau insuficiență hepatocelulară severă, vârsta avansată (după 70 ani).
Aplicarea sarcinii și alăptării
Efectele secundare ale substanței Urokinase
Hemoragii în perfuzie (în special atunci când acesta este mai mult de 48 de ore durata), sangerare (gingii, intestinale); rar - purpură, embolismul fragmente de trombi primar lizată, febra, o scădere ușoară a hematocritului.
interacțiune
Crește probabilitatea de droguri sângerare care afectează coagularea sângelui (heparină), funcția plachetară (inclusiv dipiridamol, indometacinul, fenilbutazona, sulfinpirazonă), ceea ce duce la dezvoltarea de ulcere și sângerări la nivelul tractului gastrointestinal. anticoagulantele indirecte și acid acetilsalicilic crește riscul de sângerare spontană în mediastin. Efectul este redus inhibitori de fibrinoliză (inclusiv acid aminocaproic).
calea de administrare
In / in. B / A. topic (endookulyarno, intrapleural, endokoronarno).
Măsuri de precauție substanță urokinază
Precauții sunt folosite în timpul primelor 18 săptămâni de sarcină (disponibil placentele abruptio) în cazul anevrismului, realizat recent resuscitare cardiopulmonare suspectate leziuni ale organelor interne. Evitați introducerea dextrani pentru a restabili volumul sanguin circulant, datorită posibilei dezagregarea de trombocite. Nu amestecați în aceeași seringă sau în aceeași soluție pentru pe / în celălalt PM.
Măsuri de precauție
Tratamentul se efectuează sub (sindrom hemoragic, hematurie, etc) aproape clinice și de laborator (la fiecare 4-6 ore) de control. Nivelul fibrinogen în sânge nu scade sub 100 mg%. După întreruperea tratamentului trebuie introduse în / în picătura de heparina - 5000-10000 U la fiecare 12 ore sub supravegherea trombină și timpul de tromboplastină. Odată cu dezvoltarea hemoragiilor masive interne și externe ar trebui să se oprească administrarea medicamentului. Pentru a opri sângerarea (în cazuri extreme) este utilizat acidul aminocaproic, fibrinogen uman, transfuzie de sânge proaspăt.