Caracteristici generale. ingrediente:
Ingredient activ: 300 mg teofilina; 200 mg; 100 mg.
Proprietăți farmacologice:
Inhibitor al fosfodiesterazelor, derivat purinic. Creșteri ale acumulării de cAMP în țesuturi, inhibă adenozina (purina) receptori; Acesta reduce fluxul de ioni de calciu prin canalele membranei celulare, reduce activitatea contractilă a musculaturii netede. Se relaxează mușchii bronhie, vaselor de sânge (în special creier, piele și rinichi); Acesta are un efect vasodilatator periferic și crește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic moderat. Membrană stabilizează mastocitelor, inhiba eliberarea de mediatori de reacții alergice. Crește clearance-ul mucociliar, stimulează contracția diafragmei, îmbunătățește funcția respiratorie și mușchii intercostali, stimulează centrul respirator. Normalizând funcția respiratorie, promovează saturația de oxigen din sânge și reducerea concentrației de dioxid de carbon; Acesta stimuleaza centrele respiratorii. Se întărește ventilația pulmonară în ceea ce privește hipokaliemie.
Acesta are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea contractiilor cardiace și a ritmului cardiac, creste fluxul sanguin coronarian și cererea de oxigen miocardic. Acesta reduce tonusul vaselor de sânge (în principal creier, piele și rinichi). Acesta reduce rezistența vasculară pulmonară, scade tensiunea arterială în circulația pulmonară.
Crește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic moderat. Se extinde tractului biliar extrahepatic. Inhibă agregarea plachetara (inhiba factorul de activare a trombocitelor și PGE2a), crește rezistența la deformare a eritrocitului (îmbunătățirea reologia sângelui), reduce trombogenezei și normalizează microcirculației.
Farmakokinetika.Pri teofilina ingestiei absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Prezența alimentelor în stomac poate afecta rata (dar nu în măsura) absorbția teofilinei, precum și clearance-ul acestuia. In aplicarea formei de dozare durata normală de acțiune Cmax plasmatică atinsă după 1-2 ore.
După / m injecțiilor absorbție lentă și incompletă.
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 40%; la nou-nascuti si adulti cu boli de scăderi obligatorii.
Teofilina este metabolizat în ficat, cu participarea mai multor izoenzime ale citocromului P450, dintre care cel mai important este CYP1A2. In timpul metabolismului format acid 1,3-dimetilmochevaya, acid 1-metilmochevaya și 3-metilxantină. Acești metaboliți sunt excretați în urină. La adulți în aceeași stare de ieșire 10%. La sugari o parte semnificativă a cafeinei este derivat (din cauza imaturității căilor metabolice suplimentare) nemodificat - 50%.
Diferențele individuale mari metabolizarea hepatică a vitezei teofilină cauza valori severe clearance-variabilitate, concentrația plasmatică de înjumătățire. La metabolizarea hepatică este influențată de factori precum varsta, dependenta de tutun de fumat, dieta, boli, terapia medicamentoasă se efectuează simultan.
T1 / 2 teofilinei la pacienții cu astm nefumatori cu mici modificări sau deloc patologice în alte organe și sisteme este de 6-12 ore la copii - 1-5 ore, fumatori - 4-5 ore, la nou-nascuti si copiii prematuri - 10 45 ore.
T1 / 2 al teofilinei este crescută la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență cardiacă sau boli hepatice.
Clearance-ul este scăzut în insuficiența cardiacă. disfuncție hepatică, alcoolism cronic, edem pulmonar, la pacienții cu BPOC.
Indicații pentru utilizare:
obstrucție bronșică de diferite origini: astm bronșic (medicament de alegere la stres fizic astm si ca adjuvant cu alte forme de astm), BPOC (bronșita obstructivă cronică, emfizem pulmonar.). Hipertensiunea pulmonară. inima pulmonare. Sindromul edematos de origine renală (ca parte a terapiei combinate), apnee de somn.
Dozare și administrare:
Setați în mod individual. Doza inițială este o medie de 400 mg / zi. Cu condiția este bine tolerată, doza poate fi crescută cu aproximativ 25% din primele fiecare 2-3 zile până când efectele terapeutice optime.
Doza maximă care poate fi utilizată fără controlul concentrațiilor plasmatice de teofilină: copii cu vârsta de 3-9 ani - 24 mg / kg / zi. 9-12 ani - 20 mg / kg / zi. 12-16 ani - 18 mg / kg / zi;. Pacienții cu vârsta peste 16 ani și peste - 13 mg / kg / zi. sau 900 mg / zi.
Dacă cererea apare la dozele indicate sau simptome de acțiune toxică este necesară creșterea în continuare a dozei (datorită unui efect terapeutic insuficient), se recomandă să se controleze concentrația de teofilină în plasmă de sânge. concentrațiile terapeutice optime ale teofilinei - 10-20 ug / ml. La concentrații mai mici, efectul terapeutic este mai puțin pronunțată la mai mare - nu a observat o creștere semnificativă a efectului terapeutic, în timp ce creșterea semnificativă a riscului de efecte secundare. Frecvența administrării depinde de forma de dozare.
Caracteristici ale aplicației:
C precaut de insuficiență coronariană severă (faza acută a infarctului miocardic, angina), ateroscleroza vasculară diseminată, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă. aritmie ventriculară. insuficiență cardiacă cronică. sechestrare a crescut, cu ficat și / sau insuficiență renală. ulcer gastric și ulcer duodenal (in istorie), hipotiroidism necontrolat (posibilitatea de cumul) sau hipertiroidism, hipertermie prelungita, boala de reflux gastroesofagian, hipertrofie de prostată, sarcina, lactația, pacienții vârstnici, copii (in special pentru forme orale ).
Se abtine de la rect cu diaree si boli rect.
Intensitatea acțiunii teofilinei poate fi redusă la fumători.
Teofilina nu este utilizat concomitent cu alți derivați xantinici.
In boli grave ale sistemului, ficat, infecții virale cardiovasculare, precum și la pacienții vârstnici, doza de teofilină trebuie redusă.
Efecte secundare:
-SNC: amețeli. dureri de cap. insomnie, agitație, anxietate, iritabilitate, tremor.
-Din sistemul cardiovascular: palpitații, tahicardie (inclusiv a fătului când este luat în III trimestru), aritmii. scăderea tensiunii arteriale, kardialgiya. creșterea frecvenței crizelor anginoase.
-Din sistemul digestiv: gastralgia. greață. vărsături. gastro-esofagian, arsuri la stomac. exacerbare a bolii ulcer peptic și diaree. Propafenonă - scăderea poftei de mâncare.
-Reacții alergice: erupție pe piele. mâncărime, febră.
-Alte: dureri în piept, tahipnee, senzație de mareele pentru a face față, albuminurie, hematurie. hipoglicemie. a crescut diureza, a crescut transpirație. Efectele secundare sunt reduse la doze mai mici.
Interacțiunea cu alte medicamente:
In timp ce utilizarea de antibiotic macrolid, alopurinol, cimetidină, contraceptive orale, izoprenalina, lincomicina clearance-ul teofilinei redus.
Odată cu utilizarea simultană a beta-blocante, in special non-selective, pot provoca bronhoconstricție, ceea ce reduce efectul bronhodilatator al teofilinei. Poate scădea eficacitatea beta-blocante.
Odată cu utilizarea simultană a stimulantelor p2-adrenergici, cafeina, efectul teofilina al furosemid este îmbunătățită.
Într-o aplicație cu o eficiență aminoglutetimidă poate să scadă datorită creșterii teofilina excretia din organism.
In timp ce utilizarea aciclovirului poate crește concentrația teofilinei în plasma sanguină și creșterea reacțiilor adverse.
In timp ce utilizarea de verapamil, diltiazem, nifedipină, felodipină obicei modificări ușoare sau moderate ale concentrației de teofilină în plasmă în absența acțiunii modificări bronhodilatator. Cazurile de creșterea concentrațiilor de teofilină în plasmă și spori efectele secundare la pacienții tratați concomitent cu verapamil sau nifedipină.
Odată cu utilizarea simultană a creșterilor disulfiram ale concentrației de teofilină în plasmă și dezvoltarea de reacții toxice.
Odată cu utilizarea simultană a sărurilor de litiu poate scădea eficacitatea lor.
Atunci când sunt aplicate simultan cu clearance-ul propranolol redus al teofilinei.
In timp ce utilizarea de concentrații reduse de teofilina, fenitoina și fenitoină în plasma din sânge și scade de eficiență terapeutică.
In timp ce utilizarea de fenobarbital, rifampicina, izoniazida, carbamazepină, teofilină acțiune intensitate sulfinpirazonă poate scădea datorită creșterii clearance-ului său.
Într-o aplicație cu fluorochinolone enoxacină sau alte poate fi o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de teofilină.
Contraindicații:
Epilepsie, ulcer peptic și exacerbare ulcer duodenal, gastrită cu aciditate ridicată, hemoragie gastro-intestinală recentă, hiper- arterială severă sau hipotensiune arterială, tahiaritmii severe, accident vascular cerebral hemoragic. hemoragie retiniană, vârsta copiilor (până la 3 ani, pentru forme orale prelungite - până la 12 ani), hipersensibilitate la teofilina și alți derivați de xantină (cafeină, pentoxifilină, teobromină).
Aplicarea sarcinii și alăptării
Teofilina traversează bariera placentară, excretat în laptele matern.
În timpul sarcinii, teofilină, utilizată numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se țină seama de faptul că teofilină se excretă în laptele matern.
Utilizarea ficatului uman
In doze severe de teofilină hepatică trebuie redusă.
Utilizarea la pacienții vârstnici
Utilizarea cu precauție la pacienții vârstnici.
Utilizarea la copii
Este contraindicat la copii (până la 3 ani, pentru forme orale prelungite - până la 12 ani).
supradozaj:
Condiții de depozitare:
Lista B. Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C