Forma de eliberare pirazinamida de droguri
Comprimate filmate de 500 mg; contur de ambalare bezgyachakova 100 din carton ambalaj 10;
Farmacodinamică de pirazinamida de droguri
Este activ împotriva Mycobacterium tuberculosis. Acesta poate avea un bactericid bacteriostatice sau în funcție de concentrație.
Păstrează activitatea numai la pH acid (5,6 sau mai puțin), similar cu cel din timpuriu focii tuberculozei active a leziunilor inflamatorii.
In timpul tratamentului posibila dezvoltare a rezistenței, ceea ce reduce probabilitatea unei combinații cu alți agenți anti-TB.
Eficientă în special tuberculoza nou diagnosticată distructive, limfadenita cazeoasă și procesele-cazeoasă pneumonica tuberkulomah.
Reduce excreția acidului uric și urați poate provoca hiperglicemie.
Farmacocinetica pirazinamida de droguri
Acesta este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Legarea de proteinele plasmatice - 10-20%. Cmax este atinsă în decurs de 1-2 ore și a fost, după administrarea unei singure doze de 14 mg / kg și 27 mg / kg, 19 și 39 ug / ml, respectiv. Distribuția 0,57-0,74 l / kg; bine în organe și țesuturi, inclusiv în ficat, plămâni, rinichi și în buzunarele de leziuni tuberculoase încapsulate. Trece prin BBB, este determinat în lichidul cefalorahidian în concentrații de 87-105% din concentrația plasmatică de sânge.
Acesta este metabolizat în ficat pentru a forma metabolitul activ - acidul pirazină, care este apoi hidroxilat la 5-xantinoxidaza acidului gidroksipirazinoevoy cu activitate tuberculostatic pierdere.
Legarea de proteinele din plasmă de acid pirazină - 31%. T1 / 2 pirazinamida este 9-10 ore, în insuficiența renală crește până la 26 ore; T1 / 2 al acidului pirazină - 12 ore, cu afectarea funcției renale -. La 22 h T1 / 2 este de asemenea crescută cu funcționarea anormală a ficatului. Excretați în principal prin rinichi (3% - neschimbat, 33% - din acid pirazină și 36% - sub forma altor metaboliți, în principal de acid 5-gidroksipirazinovoy).
Afișat în hemodializă (3-4 ore concentrație pirazinamida este redusă cu 55%, acidul pirazină - 50-60%).
Utilizarea medicamentului pirazinamida în timpul sarcinii
Se abtine de sarcina, comparând beneficiul matern așteptat și riscul posibil pentru făt.
La momentul tratamentului trebuie să întrerupă alăptarea la sân (în cantități mici în laptele matern).
Contraindicații la utilizarea medicamentului pirazinamida
boală hepatică acută; gută. Măsuri de precauție prescris pacienților cu insuficiență renală.
Efectele secundare ale medicamentului pirazinamida
Funcția anormală a ficatului (adesea manifestă la o doză zilnică de peste 2 g), crescând nivelul transaminazelor serice, greață, vărsături, diaree, dureri articulare, inrosirea pielii.
Dozare si doza de preparare pirazinamida
Pirazinamida monoterapie nu este eficace împotriva micobacteriilor. pirazinamida este utilizat de obicei în asociere cu alte medicamente anti-TB.
Adulții numesc 30-35 mg / kg corp de 1 ori pe zi, ceea ce corespunde cu cele care cantaresc mai putin de 50 kg - 1,5 g (3 comprimate) și pentru persoanele cu o greutate de 50 kg - 2 g (4 comprimate ).
Bebelusii administrat 30-35 mg / kg 1 dată pe zi (până la 2 g pe zi).
Tabletele luate cu alimente, de preferință, la micul dejun, cu o cantitate mică de apă.
pirazinamida de droguri Supradozaj
Simptome: funcție hepatică anormală, creșterea severității efectelor secundare ale sistemului nervos central.
Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică.
interacțiuni medicamentoase pirazinamida cu alte medicamente
Hepatotoxicitate este crescut prin administrarea concomitentă cu rifampicină. Acesta creste riscul de hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat. In timp ce utilizarea probenecidului poate reduce excreția și, în consecință, creșterea toxicității.
Măsuri de precauție în timp ce lua pirazinamida de droguri
Înainte și în timpul tratamentului, mai ales la pacienții cu vârsta peste 60 de ani ar trebui să fie pe o bază lunară pentru a monitoriza nivelul de bilirubina, ALT, AST și acid uric. Dacă funcția anormală a ficatului necesită eliminarea pirazinamida. La pacienții cu diabet zaharat creste riscul de hipoglicemie.
Sensibilitatea transversală este posibil cu etionamidă, izoniazida, acid nicotinic și alte structură chimică similară PM.
Condiții de păstrare a medicamentului pirazinamida
Lista B. Într-un loc răcoros, întunecat într-un recipient închis.
Termenul de valabilitate al medicamentului pirazinamida
Pirazinamida de droguri aparținând ATX-clasificare:
medicamente J antimicrobiane pentru uz sistemic
medicamente J04 activă împotriva micobacteriilor
medicamente J04A TB
J04AK Alte medicamente anti-TB