hormoni steroizi - Farmacologie Prelegeri
* Hormoni steroizi.
hormoni steroidieni sunt lipofil și, prin urmare, destul de ușor să pătrundă în celulă. In citoplasmă moleculelor hormonului formează, de asemenea, un complex de receptori hormonali, care pătrunde cu ușurință nucleul celulei, unde clivajul sau disocierea complexului.
Astfel, în cazul formării hormonului steroid acțiune - complexul receptor necesare pentru a pătrunde în nucleu. Acest hormon se leaga de cromatina nucleului. Cromatinei slăbit și îmbunătățește accesul la acestea polimerază ARN, având ca rezultat creșterea formării de t-m- și ARN. ieșiri suplimentare diferite de ARN în citoplasmă. Rezultatul consolidat sinteza proteinelor specifice pentru fiecare celulă ca schimbarea celulei este implementată funcții.
* Farmacologie de hormoni tiroidieni.
Pentru hormoni tiroidieni sunt tiroxina, triiodotironina, ale cărei efecte principale sunt:
Boli tiroidiene Printre tulburările endocrine întregi sunt pe locul doi la diabet. Principalii factori etiologici care cauzează boli tiroidiene:
In bolile autoimune, organismul circula mulți anticorpi la hormoni ai glandei tiroide. Acești anticorpi pot interacționa cu inactivează thyrotropic hormoni, ceea ce duce la insuficiență tiroidiană.
Patogeneza principal al glandei tiroide:
violarea biosintezei hormonilor tiroidieni (adesea în cazul insuficienței de iod) - iodarea ineficientă a tirozinei, care rezultă în di- nu a produs, triiodotironina și tiroxina;
Hipotiroidismul - funcția scăzută tiroidian la copii cauze cretinism, la adulți - mixedem.
Principalele manifestări clinice ale mixedem:
Medicamente utilizate în gipotereoze: sarea de sodiu a tiroxina, clorhidrat de triiodotironina tireoidin.
Efecte secundare. asociată cu o supradoză de aceste medicamente:
pierdere în greutate.
În cazul acestor reacții adverse să ia măsuri de reducere a hormonilor tiroidieni în sânge.
* Hipertiroidism (hipertiroidie, boala Graves).
Această boală necesită desemnarea agenților antitiroidiene. Principalele semne clinice de hipertiroidism supradoze similare de medicamente utilizate pentru tratamentul hipotiroidismului:
Agenți care inhibă în mecanismul concurențial de transport activ prin celulele tiroidiene cu membrana de iod. Aceasta conduce la o reducere a iodului în glanda tiroidă și, în cele din urmă, la suprimarea sintezei hormonilor:
Preparatele de iod care inhibă producerea hormonului stimulator al tiroidei glandei pituitare anterioare, având ca rezultat scindarea proteolitică a tiroglobulină este inhibată și eliberarea de hormoni activi triiodotironina și tetraiodothyronine (tiroxină):
Selectiv se acumuleaza in celulele tiroidiene si le distruge din cauza expunerii la radiații. Folosit în caz de eșec al chirurgiei pentru tiroidectomie. Timpul de înjumătățire perioada I131 - 8 zile și I132 - 3:00.
Medicamente care pot provoca hipotiroidism:
preparare Hormonal (continuare).
Preparate pancreatice și agenți hormonali hipoglicemici sintetici.
Hormonul pancreatic primar - insulina, glucagonul are o valoare minimă. Insulina este implicată în reglarea nivelului de zahăr din organism.
^ Principalele simptome ale diabetului zaharat:
Utilizarea insulinei elimina complet simptomele bolii sau chiar preveni întârzierea creșterii la copii.
Clasificarea speciilor de insulină.
uman (inginerie genetica).
Cel mai aproape de insulină umană - Pigs (diferența: 30 Poziția la om - treonină și la porcii - alanină). La selectarea insulina optimă este un porc, t. Pentru a. El este mai puțin probabil să provoace alergii.
Durata de insulină Clasificare.
foarte concentrat (în 1 ml conținând 200 sau 500 UI).
Clasificarea vitezei declanșării efectului și durata acestuia.
Mecanismul de acțiune a insulinei este identic cu mecanismul de acțiune al medicamentelor hormonale non-steroizi.
Principalele celule tinta pentru insulina sunt celulele hepatice, muschi si tesutul adipos. -Scădere a glicemiei efectul insulinei se manifestă datorită efectului său asupra diferitelor tipuri de metabolism:
sub acțiunea insulinei au crescut sinteza glicogenului în organism, în principal în ficat și mușchi, și sinteza lipidelor în țesutul adipos;
insulina inhiba procesul glicogenolizei, inhibând astfel defalcare glicogen la glyugozo-6-fosfat și glucoză.
Inclus in amestecul polarizator (glucoza, clorura de potasiu, insulina), care este utilizat în cardiologie.
Insulina este administrat parenteral - intramuscular sau subcutanat, uneori intravenos. Pacientii dezvolta adesea complicații ale terapiei cu insulină. Destul de des pacientii dezvolta comei hipoglicemice, care este însoțită de pierderea conștienței, convulsii și se termină lethally. Se administrează intravenos soluție de glucoză 40%, și (sau) soluție subcutanat 0,1% clorhidrat de adrenalină 0,5 ml.
Tratamentul pe termen lung este adesea însoțită de rezistență la insulină, care rezultă din producerea de anticorpi la insulină, reducând astfel activitatea hipoglicemiantă a insulinei. Antigenitatea preparatelor de insulină se datorează în principal celulele pancreasului exocrin, care intră în medicamentul în timpul preparării sale. Celulele de țesut conjunctiv toamna la insulina, care au antigenitate, și care sunt formate de anticorpi. In plus, antigenitatea insulinei se poate datora produselor sale de degradare în timpul depozitării. Impuritățile glucagon, de asemenea, duce la antigenicitatea.
Una dintre cele mai mari dezavantaje ale tratamentului cu insulină este că acesta este administrat parenteral, uneori 2-3 injecții în timpul zilei. Pentru a elimina acest lucru au fost derivate sintetice (oral) agenți antihiperglicemici sunt utilizați în tratamentul diabetului zaharat, prin aplicarea per os (tablete).
Indicația principală pentru aceste medicamente este diabetul zaharat insulino-dependent.
Pacienții cu vârsta sub 35-40 de ani și cu o durată de boală de cel puțin 5 ani.
Mecanismul de acțiune al sulfonilureice.
Stimularea ß-celulele insulelor Langerhans, ceea ce conduce la sporirea mobilizării și eliberarea insulinei endogene în sânge. Rezultă că sulfonilureice poate fi atribuit numai în cazul în care pacientul a funktsionalnosposobnye ß-celule pancreatice.
Mecanismul de acțiune al biguanidă.
Acesta potențează acțiunea insulinei endogene prin creșterea afinității sale pentru receptorul de insulină.
hormoni suprarenalieni (corticosteroizi).
Deoarece corticosteroizi sunt hormoni steroizi de natură, și mecanismul lor de acțiune este diferit de alți hormoni steroizi.
inhiba procesele anabolice, rezultând inhibat transformarea aminoacizilor din proteine, iar acest lucru afectează modul următor: un pacient cu utilizarea pe termen lung este atrofia musculaturii scheletice și încetinit procesul de vindecare a rănilor și ulcerelor, inclusiv ulcere gastrice și duodenale.
Doxa tipic hormon steroid mineralocorticoid, dar are caracteristicile mecanismului de acțiune. Dox este punctul de aplicare al epiteliului tubilor renal, unde formează un complex receptor steroid. Complexul rezultat se leagă de cromatină nucleară și sinteza ADN este amplificat și a crescut ulterior și sinteza proteinelor în citoplasmă, în special, o cantitate creștere permiaz de proteine care sunt implicate în transportul activ al sodiului din lumenul tubulilor prin membrana apicală a epiteliului tubilor in celula. Astfel, există o întârziere de sodiu în organism. Acest lucru mărește hidrofilia țesăturii - întârzierea în corpul de apă, ceea ce conduce la o creștere a CCA, și la rândul său la o creștere a tensiunii arteriale. Acest lucru contribuie la o creștere a tonusului muscular scheletic și creșterea eficienței acestora.
ciroză cu ascită.
Acest grup de medicamente sintetice care sunt similare in structura hormonului sexual masculin, dar ele au o activitate androgenica foarte scăzută, și în același timp au exprimat proprietăți anabolice:
Tratamentul cașexie și irosirea în boli grave infectioase, depresie, traume majore, arsuri, perioada post-operatorie;
cancer de san (una dintre cauzele cancerului - deficit de hormoni sexuali masculini).
femei - masculinizarea, care se manifestă rugozitate vocii, tulburari ale ciclului menstrual, creșterea părului, model de sex masculin exprimat printr-o scădere a glandelor mamare.
^ MEDICAMENTOASE influențează procesul de inflamație și alergii.
Anti-inflamatoarele - un grup de medicamente care inhibă procesele inflamatorii aseptice în diferitele sale etape: alterare, exsudație, microcirculatiei alterarea proliferare.
Aceste medicamente inhiba răspunsurile inflamatorii in alergie când sunt expuse la corpul fizic (temperaturi ridicate și scăzute), chimice (acid, alcaline) și factorii mecanici.
Medicamente anti-inflamatorii sunt clasificate ca non-steroidiene și steroidiene, precum și în funcție de tipul de acțiune privind drogurile de acțiune locală și resorbție.
^ Link-uri cheie în patogeneza inflamației.
Violarea integrității membranelor celulare și subcelulare. Astfel, există leziuni și membranelor mitocondriale, care rezultă în procesele perturbate de oxidare biologică oxidat acumulează produși metabolici (lactic și acid piruvic), formând astfel acidoza. Deteriorarea rezultatelor membranelor lizozomale în producția acestor enzime, rezultând procese îmbunătățite ale proteolizei și glicoliza lipoliza.
Încălcarea microcirculația în inflamația. Acest lucru se datorează eliberării porțiunii lichide a plasmei în țesutul inflamat (edem). În țesuturi, datorită umflarea are loc și compresia mecanică a vaselor de sânge microcirculației deranjat. Atunci când inflamația este îmbunătățită agregarea plachetară, ceea ce conduce la formarea de trombi, care încalcă în continuare circulația într-o măsură mai mare.
eliberare excesivă de mediatori ai inflamației: histamină, kininele, bradikinina, noradrenalina, epinefrina, prostaglandine. La nivel celular proces inflamator poate fi reprezentat după cum urmează:
Deteriorarea membranelor lizozomi → Activitatea fosfolipazei Creșterea
acizi grași nesaturați (C20: 4)
Sinteza Sinteza endoperoxizilor ciclice leucotriene
- încălcare permeabilitatea celulară
- inflamație - o creștere a agregării plachetare
- durere - vasoconstricție
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) - este un grup de medicamente sintetice, care au proprietăți anti-inflamatorii, analgezice, antipiretice și antiexudativ efecte.
In mod specific inhiba enzima COX, Performan care este inhibat în sinteza corpul de prostaglandine și tromboxan, care, în cele din urmă, reduce expresia efectelor biologice care cauzează aceste substanțe (inflamație, durere, febră);
AINS, ca eliberatori ai fosforilării oxidative, inhibă alimentarea cu energie a țesuturilor în inflamație, ceea ce contribuie la efectele anti-inflamatorii, inclusiv antipiretice.
boli de colagen: reumatism, artrita reumatoidă, spondilită anchilozantă, sclerodermia, lupus eritematos;
febre în bolile infecțioase.
induse de AINS gastropatia: greață, pierderea poftei de mâncare, vărsături, greutate și durere în epigastrică efect ulcerogen;
exsudație inflamatorie acută cu prevalență, edem particular laringian, pneumopatie toxic cu edem pulmonar, meningita;
leziuni acute virale ale creierului: encefalită, poliomielită.
Efecte secundare. SPV