Denumirea comercială a medicamentului. Alzepil
Forma de dozare. Comprimate filmate
ingrediente:
Ingredient activ: monohidrat clorhidrat de donepezil 5,21 mg sau 10,42 mg per tabletă (echivalent cu 5 mg sau 10 mg de clorhidrat de donepezil);
Excipienți: Celuloză microcristalină 96 mg / 192 mg hidroxipropilceluloză cu un grad scăzut de substituție (L-HPC B1) 24 mg / 48 mg Stearat de magneziu 1 mg / 2 mg Alb Opadry Y-1-7000 3 mg / mg 6: hipromeloză 1,875 mg / 3,75 mg dioxid de titan 0.9375 mg / 1,875 mg macrogol 400 0,1875 mg / 0,375 mg.
Descriere.
Tablete de 5 mg. Alb sau aproape alb, rotunde, biconvexe, filmate, inscripționate „E 381“, pe de o parte, fără miros sau aproape fără miros.
Comprimate 10 mg. Alb sau aproape alb, rotunde, biconvexe, filmate, inscripționate „E 382“, pe de o parte, fără miros sau aproape fără miros.
Grupa farmacoterapeutică. inhibitor de colinesteraza
farmacodinamie
Donepezil - un inhibitor selectiv și reversibil al acetilcolinesterazei, care este tipul predominant de bază al colinesterazei din creier. Donepezil inhibă această enzimă este mai mult de 1000 de ori mai puternic decât butirilcolinesterazei - o enzimă care este în mare parte în afara sistemului nervos central.
O singură doză de 5 mg sau 10 mg în stare de echilibru este însoțită de inhibarea activității colinesterazei (evaluată în membranele eritrocitelor) la 63,6 și 77,3%, respectiv. Incetineste progresia bolii Alzheimer, reduce severitatea simptomelor cognitive, în unele cazuri, restabilește activitatea de zi cu zi a pacienților și facilitează îngrijirea acestora. Corectează anomalii de comportament, reduce apatie, halucinații și mișcare repetitivă negândit.
Farmacocinetica
aspirație
Concentrația maximă (Cmax) de donepezil în plasmă după administrarea orală sunt atinse după aproximativ 3-4 ore. Concentrația în plasmă și aria de sub curba ASC a crescut proporțional cu doza. T1 perioadă de înjumătățire / 2 este de aproximativ 70 de ore, deci aplicarea sistematică a dozelor unice conduce la realizarea o stare de echilibru, care se realizează în decurs de 2-3 săptămâni de la începerea tratamentului. La echilibru, concentrația de donepezil în plasmă și activitatea farmacodinamică modifică semnificativ pe parcursul zilei. Masa nu afectează absorbția donepezilului.
distribuire
Relația cu proteinele plasmatice - 95%. Pe o proteinele plasmatice a metabolitului activ - 6-O-des-metildonepezila necunoscute. Distribuția nu a fost studiată. Donepezil și / sau metaboliții săi pot persista în organism timp de peste 10 zile.
Metabolismul și excreția
Donepezil este metabolizat în ficat și excretat, precum și metaboliții săi formate, sistemul citocromului P450 în rinichi în formă nemodificată aproximativ 57% din doza administrată a fost găsită în urină (17% sub formă nemodificată) și 14,5% în masele -kalovyh.
După o singură doză de 5 mg de concentrație donepezil a plasmei neschimbat - 30% din doza, 6-O-desmetildonepezila - 11% (singurul metabolit care posedă o activitate similară cu donepezil clorhidrat), donepezil cis-N-oxid - 9% 5-0 -desmetildonepezila - 7% și conjugat glucuronic de 5-O-desmetildonepezila - 3%. Donepezil de înjumătățire este de aproximativ 70 de ore.
Sexul, rasa și fumatul nu afectează în mod semnificativ concentrația de donepezilului în plasmă.
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată poate fi o concentrație mai mare de echilibru ale donepezilului în plasmă.
Alzepil - mărturie
Tratamentul simptomatic al demenței de tip Alzheimer ușoară, moderată și severă.
Alzepil - contraindicații
Hipersensibilitate (inclusiv derivați de piperidină).
Sarcina și alăptarea (vezi secțiunea „Sarcina și alăptarea“)
Copiii până la vârsta de 18 ani (din cauza lipsei de date clinice)
Precauții: boli pulmonare obstructive cronice, astm, aritmii cardiace, anestezie generală, ulcer gastric și duodenal 12 ulcer, administrarea concomitentă a AINS, anticolinergice sau alți inhibitori ai colinesterazei ..
Sarcina și alăptarea
Experiența cu medicamentul în timpul sarcinii și alăptării nu este. Nu se știe dacă medicamentul este excretat în laptele matern. Prin urmare, utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată, dacă este necesar, luați medicamentul în timpul alăptării, este necesar să se rezolve problema încetării alăptării.
instructiuni Alzepil de utilizare și dozare
În interior. Medicamentul este recomandat să ia seara înainte de culcare.
Tratamentul începe cu primirea de 5 mg o dată pe zi și a continuat timp de cel puțin 4 săptămâni pentru a atinge concentrațiile de echilibru ale donepezil și pentru a evalua efectul clinic al tratamentului precoce.
Terapia de susținere poate continua atâta timp cât efectul terapeutic al care ar trebui să fie evaluate în mod regulat.
Pacienți cu insuficiență hepatică și rinichi
Pacienții cu disfuncție hepatică și severitate ușoară până la moderată, precum și nu trebuie să insuficiență renală în modificarea schemei de tratament, deoarece aceste condiții nu afectează clearance-ul donepezilului.
Alzepil - efecte secundare
În funcție de frecvența reacțiilor adverse sunt definite după cum urmează: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 - <1/10), нечастые (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), редкие (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редкие (≤ 1/10000).
Cardio-vasculare sistem: nefrecventa: bradicardie, rareori, bloc sinoatrial, bloc atrioventricular.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: Frecvente: sincopă *, oboseală, amețeli, dureri de cap, crampe musculare, insomnie, halucinații, agitație, comportament agresiv Mai puțin frecvente: convulsii, * rare: simptome extrapiramidale.
Gastro-intestinale: Foarte frecvente: diaree, greață, vărsături frecvente, dispepsie, anorexie, tulburări gastro-intestinale Mai puțin frecvente: sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, ulcere gastrice si duodenale.
Pe partea de rinichi, ficat si ale cailor urinare: Frecvente: incontinență urinară Rare: anomalii ale funcției hepatice, inclusiv hepatită.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: Frecvente: erupții cutanate, prurit.
Studii de laborator: rare: o ușoară creștere a activității izoenzimei musculare a creatinkinazei în serul sanguin.
Alte: dureri de localizare diversă, „la rece“. * Intr-un studiu de pacienți cu sincopă sau convulsii ar trebui să ia în considerare posibilitatea de a blocului cardiac.
supradoză
Simptome de criză colinergică (greață severă, vărsături, salivație, transpirație, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, depresie respiratorie, colaps, convulsii). Posibil miastenia gravis tot mai mare, care poate fi fatală în caz de înfrângere a mușchilor respiratorii.
Tratament: Tratament simptomatic. Ca un antidot atropina poate fi utilizat în / la o doză inițială de 1,2 mg, doza este selectată în funcție de efectul. Nu se știe dacă donepezil îndepărtat și / sau metaboliții săi prin dializă (hemodializă, dializă peritoneală sau hemofiltrare).
Interacțiunea cu alte medicamente și alte interacțiuni
Donepezil și / sau a produselor sale de metabolism nu inhibă metabolizarea teofilinei, warfarinei, cimetidinei, digoxin, tioridazină, risperidona si sertralina. Tratamentul concomitent cu digoxina, cimetidina, tioridazina, risperidona și sertralina nu are nici un efect asupra metabolismului donepezilului.
Donepezil concomitent cu levodopa / carbidopa timp de 21 de zile nu a afectat concentrațiile acestor medicamente în sânge.
Metabolizarea donepezilului participa P450 izoenzimei citocromului - ZA4 și într-o măsură mai mică - 2D6. Ketoconazolul și chinidina, sunt inhibitori ai CYP3A4 și CYP2D6 respectiv inhibă metabolizarea donepezilului. În consecință, acestea și alți inhibitori ai CYP3A4, cum sunt itraconazolul și eritromicina și inhibitori ai CYP2D6, cum ar fi fluoxetina, pot inhiba metabolizarea donepezilului. La voluntarii sănătoși, ketoconazolul a crescut concentrațiile medii de donepezil este de aproximativ 30%. Utilizarea simultană a donepezilului nu a afectat farmacocinetica ketoconazol.
Inductorii enzimatici, cum sunt rifampicina, fenitoina, carbamazepina și etanol poate determina o scădere a nivelurilor de donepezil. Cu toate acestea, gradul de o astfel de acțiune de inhibare sau inducere nu este cunoscută, cu toate acestea să se aplice astfel de agenți în combinație cu donepezil trebuie cu precauție.
Donepezil are un efect asupra acțiunii medicamentelor cu activitate anticolinergică. Mai mult decât atât, în timp ce cererea, donepezil poate crește efectele bromurii suxametoniului, relaxantele musculare sau a altor agoniști ai receptorilor colinergici și beta-blocante care afectează conducerea cardiacă.
Odată cu utilizarea simultană a donepezil și agoniști ai receptorilor colinergici, anticolinergice cuaternare, cum ar fi bromura de glicopironiu, descrise cazuri de modificări atipice ale tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.
Măsuri de precauție
Terapia suportiv poate continua atât timp cât efectul terapeutic. În acest sens, ar trebui să evalueze în mod regulat efectul donepezilului. În cazul în care medicamentul nu mai este valabil, ar trebui să fie eliminate. După încetarea tratamentului, o scădere treptată în acțiune Alzepila, informații despre sindromul „anula“, în cazul întreruperea bruscă a medicamentului nu este. Răspunsul individual la terapia cu donepezil nu poate fi prezis.
Donepezil poate spori expresia blocajului neuromuscular indus de depolarizarea relaxante musculare în timpul anesteziei generale.
Inhibitorii de colinesterază pot vagotonic efect asupra frecvenței cardiace (în special, provoacă bradicardie). Potențialul pentru o astfel de acțiune poate avea implicații importante pentru pacienții cu sindrom de sinus bolnav sau alte tulburări de conducere supraventriculare, cum ar fi atrioventikulyarnaya sau bloc sinoatrial.
In perioada tratamentului trebuie monitorizată cu atenție pacienții care prezintă un risc de a dezvolta ulcere gastrice și duodenale, de exemplu, la pacienții cu ulcer gastric sau antecedente de pacientii care au primit medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cum colinomimeticele poate mări secreția de acid clorhidric în stomac. În același timp, în studiile clinice, nu a existat nici o creștere a incidenței ulcerului gastro-duodenal sau hemoragii gastro-intestinale, comparativ cu placebo.
Inhibitorii de colinesterază poate determina retenție urinară, cu toate că acest efect nu a fost observat în studiile clinice.
Se crede că inhibitorii de colinesteraza, într-o anumită măsură, poate provoca convulsii generalizate, activitatea convulsivă dar poate fi, de asemenea, o manifestare de demență de tip Alzheimer.
Efectele colinomimetici date ale inhibitorilor de colinesteraza, acestea trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu boli pulmonare obstructive sau astm din istorie.
Efecte asupra capacității de a managementul rutiere și utilaje de exploatare
Demența de tip Alzheimer în sine poate fi asociat cu afectarea capacității de a controla masina si utilizarea tehnologiei sofisticate. Mai mult decât atât, de droguri, în special la începutul tratamentului sau la doze mai mari, poate provoca oboseală, amețeli și crampe musculare. Problema capacității pacientului cu demență de tip Alzheimer in timp ce a primit donepezil de a conduce vehicule sau de a folosi o tehnologie sofisticată pentru a decide medicului, după evaluarea răspunsului individual al pacientului la tratament.
Forma de presă
comprimate filmate de 5 mg și 10 mg. 14 comprimate într-un blister din poliamidă / al. folie / PVC // Al. folie sau PVC / PVDC // Al. folie. 2 sau 4 blistere ambalate împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.
Perioada de valabilitate
3 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.
condițiile de depozitare
La o temperatură nu mai mare de 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prescripție medicală.
producător
OAO farmaceutice de plante EGIS,
1106 Budapesta, ul. Keresturi, 30-38 Ungaria
Organizația care primește cererea:
Reprezentarea "fabrica de farmaceutice EGIS" (Ungaria), București 121108, București, Str. Ivana Franko, d. 8.
Vă rugăm să evaluați articolul, ajuta la a face site-ul mai bine