efecte farmacologice
acțiune farmacologică - antibacterian spectru larg.
farmacodinamie
antibiotice cu spectru larg. Este un subgrup reprezentativ de antibiotice macrolide - azalide. Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană. Prin legarea la subunitatea 50S-ribozomale, inhibă biosintezei proteinelor microorganismelor. Atunci când creați în inflamație în concentrații ridicate are un efect bactericid.
Este activ împotriva microorganismelor aerobe gram-pozitive: Streptococcus spp. (Grupele A, B, C, G). Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelny), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelny); organisme gram-negative aerobe: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; Unele anaerobi: Prevotella spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Porphyriomonas spp.; si Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Microorganismele capabile să dezvolte rezistență la azitromicină: aerobi gram-pozitive (Streptococcus pneumoniae (penitsillinustoychivy).
microorganisme rezistente la început: Gram pozitive aerobe (. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp (rezistent la meticilină exponat stafilococi un grad foarte ridicat de rezistență la macrolidelor), bacterii Gram-pozitive rezistente la eritromicină); bacterii anaerobe (Bacteroides fragilis).
Farmacocinetica
Azitromicina este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. datorită stabilității sale într-un mediu acid și lipofilicitate. După administrarea orală a 500 mg de niveluri de azitromicină Cmax plasmatice obținute prin 2,5-2,96 h și 0,4 mg / l. Biodisponibilitatea este de 37%.
Azitromicina bine în tractului respirator, organe și țesuturi ale tractului urogenital (în special în glanda prostată), în piele și țesuturilor moi. Concentrarea înaltă în țesuturi (10-50 de ori mai mare decât în plasma din sânge) și un T1 lung / 2 datorită proteinelor de legare ale azitromicinei plasmatice scăzute precum și capacitatea sa de a pătrunde în celule eucariote și concentrate într-un mediu cu pH scăzut din jurul lizozomii. Aceasta, la rândul său, definește un aparent mare Vd (31,1 l / kg) și clearance-ul plasmatic ridicat. Capacitatea azitromicina se acumulează în principal în lizozomi este deosebit de important pentru eliminarea agenților patogeni intracelulari. Se arată că fagocite dă localizarea azitromicina infecției în locuri în care acesta este eliberat în procesul de fagocitoza. Concentrația azitromicinei în focarele de infecție a fost semnificativ mai mare decât în țesutul sănătos (în medie 24-34%), și se corelează cu gradul de edem inflamator. În ciuda concentrației ridicate în fagocite, azitromicina nu a avut un impact semnificativ asupra funcției lor. Azitromicina rămâne în concentrații bactericide pentru 5-7 zile după ultima doză, ceea ce a permis dezvoltarea unor cursuri de scurtă durată (3 și 5 zile) de tratament.
50% a fost excretat în bilă sub formă nemodificată, 6% - rinichi demetilat format metaboliți inactivi în ficat.
Excreția de azitromicină din plasmă are loc în 2 etape: T1 / 2 de 14-20 ore în intervalul de la 8 până la 24 ore după administrarea medicamentului și 41 ore - în intervalul de la 24 la 72 de ore, ceea ce permite utilizarea medicamentului 1 dată / zi.
Consumul de hrană a fost semnificativ alterează farmacocinetica (în funcție de forma de dozare): capsulă - Cmax în plasmă este redusă (cu 52%), iar ASC index - 43%.
La bărbați mai în vârstă (65-85 ani) parametrii farmacocinetici nu se modifică la femei crește Cmax cu 30-50%.
Indicatii de droguri Azitral
boli inflamatorii infecțioase cauzate de microorganisme sensibile la azitromicină:
infecții ale tractului respirator superior si ORL -organov (amigdalite, sinuzite, amigdalite, faringite, otite medii);
infecții ale tractului respirator inferior (pneumonia bacteriană, inclusiv cele cauzate de agenți patogeni atipice, bronșită);
infecții ale pielii și țesuturilor moi (erizipel, impetigo, dermatita secundar infectate);
infecții ale tractului urogenital (uretrita necomplicată și / sau cervicită) cauzate de Chlamydia trachomatis;
boala Lyme (boala Lyme), pentru tratamentul stadiu timpuriu (eritem migrans).
Contraindicații
hipersensibilitate la azitromicină, și alte ingrediente, și alte macrolide;
hepatică severă și / sau insuficiență renală;
deficit de lactaza, intoleranta la lactoza, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză;
utilizarea concomitentă cu ergotamină și dihidroergotamină;
perioada de lactație (perioada de tratament este suspendată);
Copiii până la vârsta de 12 ani (greutate corporală mai mică de 45 kg).
Măsuri de precauție: hepatică și / sau insuficiență renală; recepționării simultane cu terfenadină, warfarină, digoxină; aritmie sau predispoziție la aritmie și QT alungirii intervalului.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Acesta poate fi utilizat în cazul în care beneficiul potențial pentru mamă este semnificativ mai mare decât riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema încetării alăptării.
efecte secundare
Din sistemul digestiv: diaree, greață, dureri abdominale; dispepsie, flatulență, vărsături, melenă, icter colestatic, creșterea transaminazelor hepatice; la copii - constipație, anorexie, gastrita, indigestie, schimbarea limbii de culoare, colită pseudomembranoasă, hepatită, disfuncție hepatică, necroză hepatică (posibil fatală).
Din CVC: palpitații, dureri în piept, aritmie, tahicardie ventriculară, o creștere a intervalului QT. tahicardie ventriculară bidirecțională.
Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, somnolență, vertij, convulsii, parestezii, oboseala, hiperactivitate, agresivitate, anxietate, nervozitate; la copii - dureri de cap (în tratamentul otitei medii), hiperkinezie, anxietate, nevroze, tulburări de somn.
Din simțurile: tinitus, tulburări reversibile până la surditate (la doze mari pentru o lungă perioadă de timp), percepția alterată a gustului și mirosului.
Reacții alergice: erupții cutanate, fotosensibilitate, angioedem, piele prurit, reacții anafilactice, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Cu sistemul genito-urinar: insuficiență renală acută, candidoza vaginală, jad.
Alte trombocitopenie, neutropenie, vaginită, artralgii, oboseala, candidoza mucoasei orale; la copii - conjunctivită, urticarie.
interacțiune
Antiacide (aluminiu și magneziu), etanol, și reduce absorbția azitromicinei alimente, astfel încât intervalul dintre aportul lor ar trebui să fie cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă și au spus PM.
Dacă este necesar, administrarea concomitentă cu warfarină, se recomandă un control atent al MF. La aplicarea simultană cu ciclosporina trebuie monitorizată în concentrația sanguină și doza corectă a acestuia din urmă.
Digoxină: creșterea concentrațiilor de digoxină.
Ergotamina și dihidroergotamina: creșterea efectului toxic (vasospasm, disestezie).
Triazolam: scăderea clearance-ului și o creștere a acțiunii farmacologice a triazolam.
Acesta încetinește și crește concentrația plasmatică și toxicitatea cycloserine, anticoagulante, metilprednisolon, felodipină, și PM. expuse la oxidare microzomală (carbamazepina, terfenadina, ciclosporina, hexobarbital, alcaloizi de ergot, valproat, disopiramida, bromocriptina, fenitoină, antidiabetice orale, teofilina și alți derivați xantinici); - datorită inhibării oxidării microsomală în hepatocite de azitromicină.
Este necesară prudență atunci când administrarea concomitentă a azitromicinei și terfenadină, deoarece sa constatat că administrarea concomitentă de terfenadină și diferite tipuri de antibiotice provoacă aritmii și prelungirea QT unui interval. Pe această bază, nu putem exclude complicațiile menționate mai sus în timpul administrării concomitente de terfenadină și azitromicină.
Linkozaminy slăbi eficacitatea tetraciclină și cloramfenicol - creșterea.
Dozare și Administrarea
În interiorul timp de 1 oră înainte sau 2 ore după consumul de 1 dată pe zi.
În infecții ale tractului respirator superior și inferior, -organov ORL, pielii și adulți țesuturilor moi (inclusiv vârstnici) și copii peste 12 ani, cu o greutate corporală peste 45 kg - 500 mg / zi timp de 1 recepție, timp de 3 zile (doză curs - 1 , 5 g).
În infecțiile acute, organe urogenitale (uretrita necomplicată sau cervicită) - 1 g dată.
Când boala Lyme (Borelioza) pentru tratamentul etapa I (eritem migrator) - 1 g în ziua 1 și 500 mg pe zi, cu a 2-a 5-a zi (curs doza - 3 g).
Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (Cl creatinină> 40 ml / min), este necesară o ajustare a dozei.
supradoză
Simptome: greață severă, pierderea temporara a auzului, vărsături, diaree.
Tratament: simptomatic. Nu există nici un antidot specific.
Măsuri de precauție
În cazul dozei ratate de dozare lipsă trebuie luate cât mai curând posibil, și ulterior - cu un interval de 24 de ore.
Este necesar să se facă o pauză în 2 h, în timp ce utilizarea de antiacide.
Precum și orice terapie cu antibiotice în timpul tratamentului cu azitromicina poate aderării suprainfecția (inclusiv fungică). Când faringită și amigdalite cauzate de Streptococcus pyogenes. Alegerea antibioticului este penicilina. azitromicina este eficace pentru prevenirea febrei reumatice este necunoscut.
După întreruperea tratamentului reacțiilor de hipersensibilitate la unii pacienți pot persista, care necesita terapie specifica sub supraveghere medicală.
Forma de presă
Capsule 250 mg. 6 capace. în blister. 1 blister este plasat într-o cutie de carton.
Capsule 500 mg. 3 capace. în blister. 1 blister este plasat într-o cutie de carton.
producător
Shreya Life Saensiz Pvt. Ltd. India.
Shreya House, 301 / A, Pereira Hill Road, Andheri, Mumbai (est.) - 400 099, India.
111033, București, Str. Zolotorozhsky ax 11, p. 21.
Tel. (495) 796-96-36.