TRADE NUME: Lamisil ®
Denumire comună internațională (DCI): terbinafina
Forma de dozare: Tablete
1 comprimat conține: substanță activă - terbinafina (clorhidrat) 250 mg și excipienți: stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, metilhidroxipropilceluloză, amidon glicolat de sodiu, celuloză microcristalină.
DESCRIERE: rotunde biconvexe, cu o suprafață netedă, de la alb la culoare albă, cu o nuanță gălbuie, cu o teșitură; pe de o parte a tabletei, există riscuri și codul ST.
Grupa farmacoterapeutică. un medicament antifungic.
codul ATC: D01BA02
Terbinafina este o alilamină, care are un spectru larg de activitate împotriva fungilor care cauzează boli ale pielii, părului și unghiilor, inclusiv dermatofiți cum ar fi Trichophyton (de exemplu T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, tonsurans T., T . violaceum), Microsporum (de exemplu, M. canis), Epidermophyton floccosum, un gen bine drojdie Candida (C. albicans) și Pityrosporum. La concentrații scăzute de terbinafina are activitate fungicidă împotriva dermatofiți, mucegaiuri și anumiți fungi dimorfici. Activitatea împotriva ciupercilor de drojdie, în funcție de tipul lor, poate fi un fungicid sau fungistatic.
Terbinafina inhibă în mod specific stadiul incipient al biosintezei sterolilor în celulă fungică. Aceasta duce la o deficiență de ergosterol și la o acumulare intracelulară de scualen, care provoacă moartea celulelor fungice. Acțiunea terbinafina realizată prin inhibarea enzima squalene epoxidază în membrana celulară a fungilor. Această enzimă nu face parte din sistemul citocromului P450.
La numirea Lamizila® în interiorul a pielii, parului si unghiilor sunt concentrația medicamentului, oferind o acțiune fungicidă.
După terbinafina oral este bine absorbit (> 70%); Terbinafina biodisponibilitate absolută datorită efectului „primului pasaj“ este de aproximativ 50%. După ce a primit o singură doză orală de 250 mg terbinafină concentrația sa maximă este atinsă după 1,5 ore în plasmă (Cmax) și este de 1,3 ug / ml. Când primesc terbinafina postoyannno Cmax sale au crescut în medie cu 25%, comparativ cu o singură doză; ASC a crescut de 2,3 ori. Bazat pe creșterea ASC, poate calcula efectiv timpul de înjumătățire (30 ore). Ingestia afectează marginal biodisponibilitatea medicamentului (ASC crește cu mai puțin de 20%) și, prin urmare, nu necesită nici o ajustare a dozei Lamizila® în timpul tratamentului cu alimente.
Terbinafina legat în mare măsură de proteinele plasmatice (99%). Penetreaza rapid stratul dermal al pielii, și se concentrează în stratul cornos lipofil. Terbinafina pătrunde, de asemenea, sebum, ceea ce duce la crearea unor concentrații mari în foliculii de păr, păr și piele bogate în glande sebacee. De asemenea, se arată că terbinafina pătrunde unghiei în primele câteva săptămâni după inițierea tratamentului.
Terbinafina este metabolizat rapid și într-o măsură considerabilă, cu participarea unui minim de șapte izoenzimelor citocromului P450, cu rolul principal este jucat izoenzimelor CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 și CYP2C19. Ca urmare a biotransformare de metaboliți formați terbinafinei nu posedă activitate antifungică și poate fi de ieșire în primul rând cu urină.
Nu indică o schimbare în concentrațiile plasmatice de echilibru ale terbinafina, în funcție de vârstă.
Într-o singură doză Studiile farmacocinetice Lamizila® la pacienții cu insuficiență renală concomitentă (clearance-ul creatininei <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.
INDICATII
Notă: Spre deosebire de Lamizila® terbinafina topic oral nu eficace în pitiriazis versicolor.
Sensibilitate crescută la terbinafina sau la oricare alt ingredient al preparatului.
Terbinafina nu este recomandată pentru pacienții cu boli hepatice cronice sau active. Înainte de numirea lui comprimate Lamizila® nevoie pentru a determina dacă pacientul înainte de boli hepatice. Hepatotoxicitate poate să apară la pacienții cu afecțiuni hepatice în antecedente, și fără ele. Pacienții cărora li se prescrie terbinafina trebuie să fie avertizați că ar trebui să informeze imediat medicul dumneavoastră de apariție la pacienții au primit de droguri astfel de simptome persistente ca greață, anorexie, oboseală, vărsături, dreapta sus cvadrant durere, icter, urină închisă la culoare sau cal de lumină. În cazul acestor simptome trebuie să întrerupeți administrarea de droguri și de a efectua un studiu al funcției hepatice.
Sarcina și alăptarea
Aceste studii experimentale nu sugerează prezența unor evenimente adverse în ceea ce privește fertilitatea și de efecte toxice asupra fătului. Deoarece clinice Lamizila® experiență la femeile gravide este foarte limitată, nu ar trebui să utilizați medicamentul în timpul sarcinii decât dacă beneficiul anticipat din comportamentul terapiei depășește riscul potențial.
Terbinafina se excretă în laptele matern, de aceea femeile care primesc terbinafina interior, nu trebuie să alăpteze.
Mod de administrare
Durata tratamentului depinde de indicație și de gravitatea bolii.
Datele privind utilizarea medicamentului la copii sub 2 ani (greutate corporală, care este de obicei mai puțin de 12 kg) nu sunt disponibile.
Medicamentul se administrează 1 dată pe zi. Doză unică depinde de greutatea corporală și cantități: pentru copii cu greutate mai mică de 20 kg - 62,5 mg; de la 20 la 40 kg - 125 mg; 40 kg - 250 mg. La copiii mai mari de 2 ani Lamizila® tolerabilitatea bună pe cale orală.
250 mg 1 dată pe zi.
Infecții ale pielii
Durata recomandată a tratamentului:
Tinea pedis (interdigitală, plantare sau pe tipuri de șosete): 2-6 săptămâni.
Herpesul corpului, picioare: 2-4 săptămâni.
Candidoza pielii: 2-4 săptămâni.
dispariția completă a manifestărilor de infecție și a plângerilor asociate cu acesta, poate nu mai devreme veni decât câteva săptămâni după vindecarea micologic.
infecții par si scalp
Durata recomandată a tratamentului:
Micoza capitis: 4 săptămâni.
Micoza scalpului sunt observate mai ales la copii.
Durata tratamentului este la majoritatea pacienților de la 6 până la 12 săptămâni. În perii onicomicoza în cele mai multe suficient de până la 6 săptămâni de tratament cazuri. Atunci când picioarele onihomi-capră, în cele mai multe destul de 12 săptămâni de tratament cazuri. Unii pacienți care au prezentat o rată scăzută de creștere a unghiilor, pot necesita un tratament mai lung. Efectul clinic optim este vazut cateva luni de la vindecarea micologic si incetarea tratamentului. Acest lucru este determinat de perioada de timp necesară pentru regenerarea unghiilor sanatoase.
Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală
Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min și concentrația creatininei serice 300 umol / L) trebuie doză redusă de 2 ori.
Utilizarea la vârstnici
Nu există nici un motiv să se presupună că nevoia în vârstă de a modifica regimul de dozare a medicamentului, sau că acestea au marcat efecte secundare care diferă de cele ale pacienților mai tineri. In cazul acestei grupe de vârstă în formulare de tabletă trebuie să ia în considerare posibilitatea de ficat uman concomitent sau rinichi.
Terbinafina, în general, bine tolerat. Efectele secundare sunt de obicei usoare sau moderat exprimate și sunt temporare. Mai jos sunt fenomene nedorite, care au fost observate în studiile clinice sau după medicamentul pe piață.
La evaluarea frecvenței de apariție a reacțiilor adverse sunt următoarele gradații folosite: „foarte des“ (> 1/10), „de multe ori“ (de> / 100 <1/10), "иногда" (>1/1000 <1/100), "редко" (>1/10000 <1/1000), "очень редко" ( <1/10000), включая изолированные сообщения.
De la sistemul hemopoiesis: foarte rar - neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie.
Sistemul imunitar: foarte rar - reacții anafilactice (inclusiv angioedem), cutanat și lupus eritematos sistemic
Din sistemul nervos: de multe ori - dureri de cap; uneori - gust tulburări, incluzând pierderea (de obicei de recuperare are loc în decurs de câteva săptămâni după întreruperea tratamentului). Există unele cazuri raportate de tulburări prelungite gustului. În unele cazuri, pacienții care au primit medicamentul a prezentat o scădere a consumului de alimente, ceea ce a dus la o reducere semnificativă a greutății.
Ficat: rar - disfuncție hepato-biliare (în primul rând, natura colestază), inclusiv cazuri foarte rare de insuficiență hepatică gravă (unele cu evoluție letală sau necesitând transplant hepatic). În cele mai multe cazuri, atunci când a dezvoltat insuficiență hepatică, pacienții au avut boală sistemică concomitentă gravă și legătura de cauzalitate de insuficiență hepatică cu recepție Lamizila® a fost discutabilă.
În partea a tractului gastro-intestinal (GIT): foarte des - un sentiment de plenitudine, pierderea poftei de mâncare, dispepsie, greață, dureri abdominale usoare, diaree. Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: foarte frecvent - reacții cutanate nu grele (erupții cutanate, urticarie), rar - reacții cutanate severe (incluzând sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică); erupție cutanată psoriaziforme sau exacerbarea psoriazisului. Foarte rar, au existat cazuri de pierdere a parului, cu toate că o legătură de cauzalitate cu administrarea medicamentului nu a fost stabilită. În cazul în care se dezvoltă erupții cutanate progresivă, tratamentul trebuie întrerupt Lamizilom®.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: foarte des - artralgii, mialgii.
Altele: foarte rar - oboseala.
Există rapoarte câteva cazuri de supradozaj (doza acceptată a fost de 5 g), în care au marcat dureri de cap, greață, durere epigastrică și amețeli.
Recomandat în cazul tratamentului supradozajului cuprinde măsuri pentru eliminarea medicamentului în primul rând de cărbune activat și destinația lavaj gastric; dacă este necesar tratament simptomatic și de susținere.
interacțiunea cu alte medicamente și alte specii
Efectul altor medicamente asupra terbinafina
Clearance-ul plasmatic al terbinafinei poate fi accelerată sub influența drogurilor - metabolismului inductori, și au suprimat sub influența inhibitorilor citocromului P450. Dacă este necesar, aplicarea simultană a preparatelor de mai sus și Lamizila® poate necesita ajustarea corespunzătoare a ultimului regim de dozare.
Cimetidina poate potența terbinafina sau crește concentrația în plasmă. Cimetidina reduce clearance-ul terbinafină este de 33%.
Rifampicină poate slăbi efectul terbinafina sau reducerea concentrației în plasmă. Rifampicina crește clearance-ul terbinafină este de 100%.
Efectul terbinafină asupra altor medicamente
Studiile efectuate in vitro și la voluntari sănătoși au arătat că terbinafina are un potențial redus pentru suprimarea sau intensificarea clearance-ul majorității medicamentelor care sunt metabolizate prin participarea citocromului P450 (de exemplu, terfenadină, triazolam, tolbutamidă sau contraceptive orale), cu excepția celor care sunt metabolizate de CYP2D6.
Terbinafina nu influențează clearance-ul antipirinei sau digoxină.
Există rapoarte de mai multe cazuri de încălcare a ciclului menstrual la pacienții care au luat terbinafina, împreună cu contraceptive orale, cu toate că incidența acestor tulburări nu este mai mare decât rata medie a acestor tulburari in randul pacientilor care iau contraceptive orale numai.
Terbinafina poate potența sau crește concentrația de cafeină în plasmă. Terbinafina reduce clearance-ul cofeină atunci când se administrează intravenos la 19%.
In studiile in vivo și in vitro au arătat că terbinafina inhibă metabolizarea mediată de enzima 2D6 (CYP2D6). Aceste date pot fi importante clinic pentru acele medicamente care sunt metabolizate în principal de această enzimă: antidepresive triciclice, beta-blocante, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei, medicamente antiaritmice de clasa 1C și inhibitori ai mono tip oxidază B, - în acest caz, în cazul în care medicamentul este utilizat în același timp ea are o gamă mică de concentrații terapeutice.
Terbinafina desipramina reduce clearance-ul de 82%.
Terbinafina poate slăbi efectul ciclosporinei și reduce concentrația în plasmă. Terbinafina crește clearance-ul ciclosporinei cu 15%.
Sa demonstrat că terbinafina inhibă metabolizarea mediată de enzima 2D6 (CYP2D6). Prin urmare, este necesar să se efectueze o monitorizare continuă a pacienților care primesc simultan cu agenți de tratare a Lamizilom®, în principal metabolizat-al cu această enzimă (cum ar fi antidepresive triciclice, beta-blocante, inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei,
medicamente antiaritmice din clasa 1C și inhibitori ai monoamin oxidazei de tip B), în cazul în care medicamentul este utilizat în același timp, are o gamă mică de concentrații terapeutice.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Datele privind efectul Lamizila® asupra capacității de a conduce vehicule și de mecanisme de control sunt absente.
AMBALARE
Tabletele de 250 mg de 7 sau 14 bucăți. în blister.
1 blister conținând 7 sau 14 comprimate, sau
2 blister conținând 14 comprimate, împreună cu instrucțiuni pentru utilizare ambalate într-o cutie de carton.
DEPOZITARE
La temperaturi sub 30 ° C
A se proteja de lumină. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
VALABILITATE
5 ani.
Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prescripție medicală.