Instrucțiuni de utilizare a medicamentului de uz medical KARDIKET® KARDIKET®
De Tranzacționare (brevetat) nume: Kardiket®
International (Nonproprietary): izosorbid dinitrat
Formă de dozare: tablete cu acțiune prelungită
structură
1 comprimat depot conține:
Substanța activă: isosorbid dinitrat 20,00 mg / 40,00 mg / 60,00 mg (un amestec (triturare) de izosorbid dinitrat și lactoză monohidrat 40/60).
Excipienți: lactoză monohidrat 157.95 mg / 162.70 mg / 250.70 mg Talc 55,00 mg / 45,00 mg / 72.715 mg Stearat de magneziu 2,05 mg / 2,08 mg / 2,515 mg, polivinilacetat 15.00 mg / 9,00 mg / 2,07 mg de amidon de cartofi - / 1,22 mg / 12,00 mg.
descriere
Comprimate rotunde de culoare albă, fără miros. Pe de o parte plat, teșit și Valium și alungare peste Valium - «IR», sub Valium - "20" (pentru tablete de 20 mg), "40" (pentru tablete de 40 mg), "60" (pentru tablete de 60 mg) ; pe de altă parte - gravată convexe «PHARMA SCHWARZ».
Grupa farmacoterapeutică: agent vasodilatator - nitrat.
proprietăți farmacologice
Isosorbid dinitrat - vasodilatator periferic, cu o influență predominantă asupra vaselor venoase. Are acțiune antianginos produce un efect hipotensiv. Mecanismul de acțiune implică eliberarea de oxid nitric (factor de relaxare derivat din endoteliu) în endoteliul vascular, determinând activarea intracelulară a guanilat ciclazei, rezultând într-o creștere a guanozin monofosfat ciclic (cGMP) (mediator vasodilatatie). Ultima stimulează protein kinază dependentă de cGMP, care încalcă fosforilarea anumite proteine ale celulelor musculare netede, inclusiv a lanțului ușor al miozinei, ceea ce reduce în cele din urmă contractilității și, ulterior, duce la relaxarea musculaturii netede vasculare.
Acesta acționează asupra arterelor periferice si venelor. Relaxarea venelor reduce intoarcerea venoasa (preîncărcare) care reduce presiunea de umplere a ventriculului stâng. De asemenea, apare (deși într-o măsură mai mică) extinderea vaselor de sânge, care este însoțită de scăderea tensiunii arteriale (TA), o scădere a rezistenței vasculare periferice totale (postsarcina).
Reducerea pre- și postsarcina conduce la o reducere a consumului de oxigen miocardic.
Promovează redistribuirea fluxului sanguin coronarian la subendocardică regiuni, mai ales cu ateroscleroza arterelor coronare (cea mai mare parte mare). Vasodilatația arterelor colaterale pot îmbunătăți alimentarea cu sânge a miocardului. Reducerea consumului miocardic de oxigen și îmbunătățirea furnizării de oxigen la site-uri ischemice, reduce zona leziunii miocardice.
Îmbunătățește hemodinamica la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, atât în repaus cât și în timpul efortului.
Reduce fluxul de sânge în atriul drept, aceasta ajută la reducerea presiunii in circulatia pulmonara si regresia simptomelor de edem pulmonar.
Se extinde vasele cerebrale ale durei mater, care pot fi însoțite de dureri de cap.
De asemenea, relaxează mușchii netezi ai bronhiilor, tractul gastro-intestinal, biliare și ale tractului urinar.
Ca și în cazul altor nitrați, dezvolta toleranță încrucișată. După eliminarea (întreruperea tratamentului), sensibilitate la aceasta recuperează rapid. Se recomandă ca zilnic, preferabil noaptea „intervalul beznitratny“ timp de 8-12 ore pentru a preveni toleranța. La majoritatea pacienților, acest tratament este mai eficient decat tratamentul continuu.
Farmacocinetica
Când izosorbid dinitrat oral se absoarbe rapid. Biodisponibilitatea relativă pentru depou formează izosorbid dinitrat, în comparație cu tabletele convenționale este mai mare de 80% prin ingestie. Valid - 15 - 30 minute, concentrația maximă în plasmă este atinsă după 15 minute - 1 - 2 ore. Acesta este metabolizat în ficat cu formarea metaboliților activi, izosorbid-5-mononitrat (timp de înjumătățire (T 1/2) este de 4 - 6 ore) și izosorbid-2-mononitrat (timp de înjumătățire (T 1/2) - 1,5 - 2 ore) . Excretată de rinichi (în principal ca metaboliți).
indicaţii
• Tratamentul pe termen lung a bolii coronariene (prevenirea crizelor anginoase).
• Profilaxia secundară a infarctului miocardic și tratamentul anginei pentru persistente (în terapia combinată).
• Tratamentul pe termen lung a insuficienței cardiace cronice severe (într-o terapie combinată cu glicozide cardiace, diuretice, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA)).
Contraindicații
• Hipersensibilitate la izosorbid dinitrat, nitrați sau alți excipienți.
• insuficiență circulatorie acută (șoc, colaps)
• șoc cardiogenic (dacă nu se iau măsuri pentru menținerea presiunii diastolice finale).
• Cardiomiopatie hipertrofică obstructivă.
• pericardită constrictivă.
• tamponadă cardiacă.
• severă hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg).
• hipovolemie severă.
• anemie severă.
• stenoza aortica si subaortică severa, stenoza mitrală severă.
• Administrarea concomitentă de inhibitori ai fosfodiesterazei-5 (inclusiv sildenafil, vardenafina, tadalafil).
• Vârsta 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite).
• Din cauza intoleranței la lactoză la pacienții cu malabsorbție congenitală sau galactoză de glucoză și galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Precauții: ventriculară stângă cu presiune de umplere scăzută, inclusiv infarctul miocardic acut, disfuncția ventriculară stângă (de exemplu, insuficiență ventriculară stângă); aortica si / sau stenoza mitrala, ușoară până la moderată; bolile însoțite de creșterea presiunii intracraniene (creșterea presiunii intracraniene până acum a fost observată numai după administrarea intravenoasă a nitroglicerinei în doze mari); hemoragie cerebrală, creșterea presiunii intraoculare, inclusiv glaucom cu unghi închis, tendința de a tulburărilor vasculare ortostatice reglatoare, renale severe și / sau insuficiență hepatică, hipotiroidism, malnutriție și insuficientă; sarcina, alaptare.
Precauții pentru utilizare
Kardiket® în forma de dozare de tablete cu acțiune prelungită nu sunt utilizate pentru ameliorarea crizelor anginoase.
În infarctul miocardic acut sau insuficiență cardiacă acută de medicamente ar trebui sa fie utilizat numai cu observarea clinică atentă a pacientului.
Pauzele în terapia medicamentoasă, pentru a primi Kardiket® fosfodiesterazei-5 inhibitori nu admisă din cauza riscului crescut de a dezvolta sindromul de atacuri anginoase și „anula“. În cazul unui atac al ventuze anginei ar trebui să se aplice în continuare nitrați rapid.
Tratamentul poate reduce tensiunea arterială și apariția vertijului cu o tranziție bruscă de la „culcat“ sau „așezat“ la „picioare“ în consumul de alcool în timpul antrenamentelor și vreme caldă, și poate crește angina cu o scădere bruscă a tensiunii arteriale, dezvoltarea ischemie până infarct miocardic și moarte subită (paradoxal „reacția nitrat“).
Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului Kardiket® posibila dezvoltare a toleranței și, prin urmare, a recomandat eliminarea de 24 - 48 de ore sau după 3-6 săptămâni de administrare regulată a medicamentului pentru a face o pauză de 3-5 zile și înlocuit în acest moment au primit de droguri Kardiket® alte medicamente antianginoase .
Dozare și Administrarea
Medicamentul se administrează pe cale orală fără a fi mestecate, și cu o cantitate mică de lichid, indiferent de masă. În cazul în care nu se indică în mod diferit:
Kardiket® prelungită comprimate de acțiune 20 mg: 1 comprimat de 2 ori pe zi. Pentru menținerea efectului terapeutic al unui al doilea comprimat nu mai târziu de 6 - 8 ore după prima. Atunci când eșecul efectului terapeutic al dozei poate fi crescută la 1 comprimat, de 3 ori pe zi, cu acesta din urmă a lua medicamentul ar trebui să fie de aproximativ 18 ore.
Kardiket® tablete cu acțiune prelungită 40 mg: la începutul tratamentului - 1 comprimat 1 dată pe zi. Atunci când eșecul efectului terapeutic al dozei poate fi crescută la 1 comprimat de 2 ori pe zi. Pentru a menține efectul terapeutic la o doză de două ori pe zi, un al doilea comprimat nu mai târziu de 6 ore după prima.
Kardiket® de comprimate cu acțiune prelungită 60 mg: la începutul tratamentului - 1 comprimat 1 dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 1 comprimat de 2 ori pe zi. Pentru a menține efectul terapeutic la o doză de două ori pe zi, un al doilea comprimat nu mai târziu de 6 - 8 ore după prima.
Tabletele acțiunii prelungite nu se poate diviza!
Tratamentul trebuie să înceapă cu cea mai mică doză și de a crește doza până la o doză maximă eficientă lent. Decizia privind durata tratamentului, medicul primeste. Acest medicament este destinat utilizării pe termen lung fără a consulta un medic nu se poate opri brusc a lua-o.
supradoză
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale cu vasodilatație ortostatică, tahicardie reflexă, și dureri de cap. Aceasta poate apărea palid, transpirații, „thready“ puls, slăbiciune, amețeli, inclusiv posturală, înroșirea pielii, greață, vărsături, diaree. La doze mari (20 mg / kg greutate corporală) trebuie să se aștepte methemoglobinemie, cianoza, tahipnee, dispnee datorită formării ioninitrit ca rezultat al metabolismului mononitrat și poate cauza anxietate, pierderea cunoștinței și stop cardiac. Este posibil ca aceste simptome pot fi cauzate de o supradoză de izosorbid dinitrat.
La doze foarte mari de medicament poate fi creșterea presiunii intracraniene cu simptome cerebrale. În supradozaj cronic detectat creșterea de methemoglobină.
Tratament: Dacă aveți simptome de supradozaj, administrarea medicamentului trebuie întreruptă, spălare de stomac, ia carbune.
În scădere marcată a tensiunii arteriale și / sau șoc - pentru a oferi pacientului o poziție orizontală, cu picioarele ridicate și aranja pentru a reface volumul sanguin (CBV); în cazuri excepționale, pentru a îmbunătăți circulația sângelui se poate efectua infuzie de norepinefrina (noradrenalina) și / sau de dopamină. introducere
epinefrină (adrenalină) și compuși înrudiți este contraindicată.
Când methemoglobinemie:
1. Acid ascorbic - 1 g oral sau sub formă de sare de sodiu intravenos - 0.1-.15 ml / kg dintr-o soluție de 1% până la 50 ml.
Terapia 2. Oxigen, hemodializă, transfuzie de schimb.
efect secundar
Reacțiile adverse posibile sunt prezentate mai jos de sisteme și frecvență de apariție: foarte des (1/10), de multe ori (mai mult de 1/100 și mai puțin de 1/10) rar (mai mult 1/1000 și mai puțin de 1/100), rare (mai mult 1/10000 1/1000 sau mai puțin), foarte rar (mai puțin de 1/10000), frecvența este necunoscută.
Pe o parte a sistemului nervos central
Foarte frecvente: dureri de cap.
Frecvente: somnolență, ametita.
Sistemul Cardio
Frecvente: tahicardie.
Mai puțin frecvente: „paradoxal“ consolidarea crizelor anginoase.
Pe o parte a sistemului circulator:
Frecvente: hipotensiune arterială ortostatică.
Mai puțin frecvente: colaps (uneori însoțite de bradiaritmie și sincopă).
Cu frecvență necunoscută: hipotensiune arterială.
În partea a tractului gastro-intestinal
Mai puțin frecvente: greață, vărsături.
Foarte rare: arsuri la stomac.
Violarea pielii și țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: reacții alergice cutanate (incluzând erupții), „maree“ de sânge la nivelul pielii.
Foarte rare: angioedem, sindrom Stevens-Johnson.
Frecventa necunoscuta: dermatita exfoliativă.
Tulburări generale și tulburări la locul injectării
Frecvente: astenie.
Altele: dezvoltarea toleranței (inclusiv încrucișată la alți nitrați). Pentru a preveni dezvoltarea toleranței pentru a evita administrarea continuă a unor doze mari de medicament.
Pentru cazurile nitrați organici de hipotensiune arterială severă, însoțite de greață, vărsături, agitație, paloare și transpirație au fost observate.
Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate cauza hipoxemie relativă tranzitorie datorită redistribuirii fluxului sanguin în zonele gipoventiliruemye alveolare (la pacienții cu boală coronariană - poate duce la hipoxie miocardică).
Interacțiunea cu alte medicamente
Utilizarea izosorbid dinitrat cu medicamente antihipertensive (de exemplu, beta-blocante, diuretice, blocante „lent“ inhibitori ai canalelor de calciu, ai enzimei de conversie a angiotensinei), antipsihotice, antidepresive triciclice, etanolul și-mijloace pot conduce la o acțiune hipotensivă crescută a izosorbid dinitrat.
recepționării simultane Kardiket® de droguri și inhibitori ai fosfodiesterazei-5 (inclusiv sildenafil, tadalafil, vardenafil) este contraindicată datorită potențialei amplificarea acțiunii hipotensivă a preparatului.
Deși utilizarea dihidroergotamină poate crește concentrația și faze de amplificare dihidroergotamină.
Adsorbanți, lianți și agenți cathartic reduc absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal.
Aplicarea sarcinii și în timpul alăptării
Utilizarea la copii
Până în prezent nu există experiență în tratamentul copiilor cu acest medicament.
Utilizarea la pacienții vârstnici
Informații despre necesitatea unei ajustarea dozelor la pacienții vârstnici nu este disponibil.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme
Isosorbid dinitrat poate reduce capacitatea de a conduce vehicule și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie. Prin urmare, se recomandă să utilizați prudență atunci când conduceți și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
Forma de presă
Prelungită comprimate de acțiune 20 mg, 40 mg, 60 mg. 10 comprimate în blister din folie de polipropilenă, sau folie transparentă de polipropilenă și folie de aluminiu sau o folie din policlorură de vinil și o folie de aluminiu. 2 sau 5 blistere împreună cu instrucțiuni pentru utilizare într-un ambalaj din carton.
condițiile de depozitare
La temperaturi de peste 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
5 ani.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prescripție medicală.
producător
Schwarz Pharma Produktsions-GmbH
Galileyshtrasse 6, 08056 Zwickau, Germania.
Proprietar RU și producerea de control al calității
YUSB Pharma GmbH
Alfred-Nobel-Straße 10, 40789 Monheim, Germania.