Caracteristici generale. ingrediente:
1 comprimat conține teofilină (în termeni de substanță 100%) - 100 mg sau 300 mg;
Excipienți: lactoză monohidrat, talc, stearat de magneziu, dispersie 30% de copolimer acrilat de etil-acid metacrilic (1: 1) dispersie 30% dintr-un copolimer metacrilat de amoniu, de tip A.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Teofilina - un compus natural, un alcaloid. Mecanismul de acțiune al teofilinei este cauzată în principal prin blocarea receptorilor adenozinei, inhibarea fosfodiesterazei, în creștere a cAMP intracelular, scăderea concentrației intracelulare de ioni de calciu. Prin aceasta relaxarea musculaturii netede a bronhiilor, tractului gastrointestinal, tractului biliar, uter, coronariene, vaselor cerebrale si pulmonare dilatarea arterelor coronare scade rezistența vasculară periferică. Preparatul crește tonusul musculaturii respiratorii (mușchii intercostali și diafragma) scade rezistența vasculară pulmonară și oxigenarea îmbunătățită a sângelui activează centrul respirator al bulbul rahidian, crește sensibilitatea la dioxid de carbon îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce reduce severitatea si frecventa episoadelor de apnee. Teofilina elimina fluxul de sange creste vasoconstructie colaterale și oxigenarea sângelui, reduce edemul cerebral și perifocal totală. CSF și scade, respectiv, a presiunii intracraniene. Îmbunătățește reologia sângelui, reduce formarea trombilor, inhibă agregarea plachetară (inhibarea factorului de activare a trombocitelor și prostaglandine F2alfa) normalizează microcirculației. Acesta are un efect anti-alergic prin inhibarea degranulării celulelor mastocitare și reducerea nivelului de mediatori de alergie (serotonina, histamina, leucotriene). Ea îmbunătățește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic, datorită scăderii reabsorbtiei tubulare, crește excreția de apă, ioni de clor, sodiu și altele.
Efectul medicamentului este pe deplin dezvoltat după 3-4 zile de la începerea tratamentului.
Farmacocinetica. Ingerarea teofilina complet absorbit în tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea este de aproximativ 90%. Când primesc tablete cu eliberare prelungită teofilină concentrație maximă atinsă după 6 ore. Legarea de proteinele plasmatice este: la adulți sănătoși - aproximativ 60% la pacienții cu ciroză hepatică - 35%. Penetreaza barierele sanguine ale țesuturilor, distribuite in tesut. Aproximativ 90% din teofilinei este metabolizat în ficat, cu participarea mai multor izoenzime ale citocromului P450 în metaboliți inactivi - acid 1,3-dimetilmochevoy, acidul 1-metilmochevoy și 3-metilxantină. Excretată în rinichi ca metaboliți; producția neschimbată la adulți și 13% dintre copii - până la 50% din medicament. Parțial excretat în laptele matern. Timpul de înjumătățire a teofilinei depinde de vârsta și de prezența comorbidităților și este: la pacienții adulți cu astm - 6-12 ore, la copiii mai mari de 6 luni - 3-4 ore la fumatori - 4-5 ore, persoanele în vârstă și în insuficiența cardiacă. disfuncție hepatică, edem pulmonar, boli pulmonare obstructive cronice si bronsita - mai mult de 24 de ore, ceea ce necesită un interval de dozare de corecție corespunzătoare.
nivelurile sanguine terapeutice ale teofilinei sunt: pentru a obține un efect bronhodilatator - 10-20 ug / ml pentru un efect excitant asupra centrului respirator - 5,10 g / ml. concentrație toxică - mai mare de 20 mcg / ml.
Indicații pentru utilizare:
astm bronșic, starea astmatic. bronșită și bolile pulmonare obstructive cronice cu fenomene bronșică hipertensiune pulmonara. apnee de somn.
Dozare și administrare:
Doza selectată în mod individual, în funcție de severitatea bolii, greutatea pacientului, vârsta, particularitățile metabolismul la fumători.
În adulți, doza inițială este de obicei de 0,3 g de 1 dată pe zi. După 3 zile, în absența unor efecte secundare grave, doza poate fi crescută la întreținere - 0,6 g (0,3 g, de 2 ori pe zi), de preferință, în cazul atacurilor nocturne și dimineața devreme - 0,6 g o dată seara.
La pacienții fumători doza inițială de 0,3 g de 1 ori pe zi, ceea ce, cu tolerabilitate bună a crescut treptat la fiecare 2 zile 0,3 g la susținere - 0,9-1,2 g (0,6 g 0,3 seara 0,6 g dimineața).
La persoanele cu o greutate mai mică de 60 kg, doza zilnică este de 0,3 g (1 dată pe zi, sau distribuirea unei doze de 0,2 g seara, dimineața 0,1 g); greutate corporală mai mică de 40 kg: doza inițială de 0,2 g de 1 ori pe zi, păstrând - 0,4 g (0,2 g, de 2 ori pe zi).
La copii 12-16 ani (greutate corporală 40-60 kg): o doză inițială de 0,3 g de 1 dată pe zi. După 3 zile, dacă doza tolerată poate fi crescută la întreținere - 0,6 g (0,3 g, de 2 ori pe zi).
La copii 6-12 ani (greutate corporală 20-40 kg): o doză inițială de 0,2 g de 1 dată pe zi. După 3 zile, dacă doza tolerată poate fi crescută la întreținere - 0,4 g (0,2 g, de 2 ori pe zi).
Pentru copiii de 3-6 ani (greutate corporală de 20 kg): o doză inițială de 0,1 g de 1 dată pe zi. După 3 zile, dacă doza tolerată poate fi crescută la întreținere - 0,2 g (0,1 g, de 2 ori pe zi).
Caracteristici ale aplicației:
In bolile grave ale sistemului cardiovascular, ficat, infecție virală, doza trebuie redusă în vârstă și utilizat cu precauție. Fumătorii persoane eficacitatea medicamentului poate fi redusă.
Efecte secundare:
Sistemul nervos central: dureri de cap. amețeli. agitație, tremor. anxietate, insomnie, convulsii.
Sistemul cardio-vascular: tahicardie. aritmie. scăderea tensiunii arteriale.
În partea a tractului gastro-intestinal: disconfort și dureri în regiunea epigastrică, vărsături. arsuri la stomac. agravarea colecistita. hepatita holistatichesky. creșterea concentrației ALT, AST în sânge.
Reacții alergice: erupție pe piele. simptome mâncărime, asemănătoare gripei, dificultăți de respirație nazală.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Atunci când sunt aplicate simultan cu medicamente teofilină simpatomimeticele și diuretice întărirea reciprocă a acestora; cu beta-blocante și medicamente cu litiu - se completează reciproc scăderi efect. Efectele farmacologice ale teofilinei poate fi redusă (datorită creșterii clearance-ului prin inducerea enzimelor hepatice microzomal), în timp ce utilizarea xantine, carbamazepina, fenitoina, rifampicina, izoniazida, terbutalina. Alopurinol, cimetidina, izoprenalina, ciclosporina A, antibiotice macrolide (eritromicină, oleandomicinei), lincomicina, contraceptivelor orale (estrogeni) și ser gripal pentru a crește riscul de efecte secundare ale teofilinei (datorită unei scăderi a clearance-ului său), ceea ce face necesară ajustarea dozei. Aceasta crește riscul de efecte adverse ale glucocorticoizilor, mineralocorticoizi, de narcoză (risc crescut de aritmii ventriculare), xantine înseamnă că excită sistemul nervos central (crește neurotoxicitate), efedrină și efedrinsoderzhaschih droguri, beta-agoniste.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la medicament și un derivat de xantină (cafeină, pentoxifilină), epilepsie. ulcer gastric sau ulcer duodenal in faza acuta, glaucom. recepția simultană a oleandomicină sau eritromicina, un accident vascular cerebral hemoragic. hemoragie retiniană, infarct miocardic acut. a exprimat ateroscleroza arterelor coronare. sângerări interne anterioare, sarcina, alaptare, copii sub 3 ani, hipertensiune arterială severă. tahiaritmii, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă. hipertiroidism.
supradozaj:
Simptome la adulti: convulsii. creșterea temperaturii corporale, tulburări cardiace (tahicardie, aritmii ventriculare. hipotensiune arterială).
Simptome la copii: iritabilitate, tulburări psihice, febră, greață. convulsii. tahicardie. hipotensiune arterială, dispnee.
Tratamentul. Întreruperea tratamentului de droguri, lavaj gastric. intestinului combinație de irigare de polietilen glicol și săruri, administrarea de cărbune activat, stimularea excreție teofilina din organism (diureza, plasmasorption hemosorption, hemodializa, dializa peritoneală ..) și atribuirea simptomatică: greață și vărsături severe - metoclopramid și ondansetron în convulsii - diazepam.
Condiții de depozitare:
Stocată în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate - 2 ani.