Caracteristicile salbutamol droguri (Ventolin)
Grupul farmacoterapeutic: beta-agoniste, tocoliza
Actiunea farmacologica: bronhodilatator, tocolitic.
Efecte asupra Receptorii și receptorilor beta2-adrenergici (agonist)
Sistematică (IUPAC) nume: (RS) -4- [2- (terț-butilamino) -1-hidroxietil] -2- (hidroximetil) fenol
Statutul juridic: disponibil numai pe bază de rețetă
Utilizare: oral, inhalare, intravenoasă
Metabolism: ficat
Timp de înjumătățire: 1,6 ore
Excreția: rinichi
Formula: C13 H21 NO3
Mol. Greutate: 239.311
Salbutamol (denumire nebrevetat international) sau Albuterol (stabilit în SUA numele), este un agonist al receptorilor beta2-adrenergici de acțiune scurtă. Medicamentul este utilizat pentru ameliorarea bronhospasmului la boli cum ar fi astmul și boala pulmonară obstructivă cronică. Printre brandurile de droguri poate fi numit Ventolin.
Salbutamol este primul receptor selectiv-beta2 agonist, lansat pe piață în 1968. Prima vânzare de droguri sub numele de marca Ventolin începe să se angajeze AllenHanburys companie. De droguri a câștigat un succes instantaneu, și de atunci și la această zi este utilizat pentru tratarea astmului.
salbutamol fabricate sub mărcile Ventolin HFA, ProAir sau Proventil. Salbutamol este de obicei administrat prin inhalare, care asigură un efect direct asupra mușchiului neted al bronhiilor. Inhalatoarele utilizate în mod obișnuit de dozare (MDI-uri), nebulizatori sau alți agenți de proprietate (de exemplu, Rotahaler sau Autohaler®). În astfel de aplicații, efectul maxim al salbutamol poate fi observată după 5-20 minute după administrare, dar unele de relief pot fi semnificativ imediat după aplicare. Medicamentul poate fi administrat intravenos.
albuterol sulfat - selectiv agonist beta-2 adrenergici în structură și acțiune foarte asemănătoare cu clenbuterol. Spre deosebire de clenbuterol. Cu toate acestea, Salbutamol este ușor disponibil ca un drog baza de prescriptie in Statele Unite sub numele de albuterol. Salbutamol este cel mai adesea sub formă de inhalator pentru inhalarea unei anumite cantități de medicament imediat și direct în tubul bronsic in timpul unui atac de astm. Această formă oferă cea mai mică activitate sistemică posibilă a medicamentului, minimizând astfel efectele secundare cardiovasculare nedorite.
Salbutamol este de asemenea disponibil sub formă de tablete orale, furnizarea de administrare sistemică a medicamentului. Acestea sunt utilizate printre culturisti si sportivi, iar în condițiile potrivite pot oferi o stimulare semnificativă a beta-2 și pierderea măsurabilă a tesutului adipos din organism.
Salbutamol a fost lansat pe piata farmaceutica din SUA în 1980, și vândute sub numele de marca Ventolin. Versiunea orală a medicamentului a devenit una dintre cele mai populare din istoria tratamentul atacurilor acute de astm. Ca urmare, multe companii au început să investească în piață a medicamentului.
Ventolin este încă disponibil în Statele Unite, dar FDA a aprobat, de asemenea, o serie de alte medicamente generice si de brand. În țările cele mai dezvoltate acum Salbutamol este, de asemenea, vândute în forme de inhalatoare și medicamente pe cale orala. nume comerciale populare includ Aerolin, Airomir, Asmasal, Asthalin, Asthavent, Asmolov, Butahale, Buventol, ProAir, Proventil, Salamol, Sultanol și Volmax.
Cum furnizat
Salbutamol adesea furnizate sub formă de inhalatoare de dozare orale și tablete de 2 mg, 4 mg sau 8 mg fiecare.
caracteristicile structurale
albuterol sulfat (sulfat de salbutamol) - agonist 2-adrenergici este un receptor cu acțiune scurtă. Acest preparat racemic cu denumirea chimică (±) a1 - [(terț-butilamino) metil] -4-hidroxi-m-xilen, sulfat a1-diol (2: 1) (sare).
Instrucțiuni de utilizare a salbutamolului (Ventolin)
Doza inițială uzuală pentru adulți și copii cu vârsta de 12 ani si mai in varsta pentru a controla astmul este de 2-4 mg de 3-4 ori pe zi. Prin utilizarea (non-label) pentru ardere de grăsime, o doză eficientă de albuterol începe de obicei în intervalul de la 1-2 până la 4 mg comprimate pe zi (1 comprimat de 1-2 ori pe zi).
În caz de dependenta de multe ori crește doza până la 4 mg de 3-4 ori pe zi. Efecte special sensibile secundare stimulatorii ale utilizatorilor beta-agonist, de obicei, începe cu o doză mică de 2 mg. intervalele de aplicare sunt distribuite cât mai uniform posibil, pentru a preveni atacurile și de a menține o concentrație activă de medicament în sânge pe tot parcursul zilei, cât mai mult posibil. Ca un marker al sportivilor de eficacitate si culturisti folosesc adesea citiri ale temperaturii corpului.
Temperatura crește un grad sau două în înălțime care rezultă din utilizarea medicamentului indică stimularea efectivă a lipolizei (indepartarea stocate în acizi grași țesut adipos).
După cum sa menționat la recepția tuturor beta-agoniste, toleranta beneficiile termogenice ale acestui medicament este în creștere rapidă. Acest lucru se întâmplă de obicei, atunci când normalizarea temperaturii corpului. Datorită posibilității apariției unor efecte secundare ale acestor medicamente pentru a menține eficiența lor nu este o creștere permanentă a dozei este recomandată. În schimb, utilizatorul este mai bine pentru ceva timp (4 săptămâni sau mai mult) pentru a opri utilizarea medicamentului pe care organismul poate reveni la concentrațiile normale de receptori beta-adrenergici. Cel mai recent, a devenit antihistaminic populare Zaditen (Ketotifen), un amplificator puternic de receptori beta-adrenergici, în special beta-2retseptorov. Acest medicament poate crește potențialul termogenic al beta-agoniste și de potențialul de droguri și incidența efectelor secundare.
Salbutamol este utilizat de obicei pentru a trata bronhospasmul (cauzate de orice cauze, cum ar fi astmul alergic sau activitatea fizică), precum si boli pulmonare obstructive cronice. Dozarea Salbutamol este încă o problemă controversată. Medicamentul este livrat ca un inhalator cu doză măsurată, prin pulverizare într-o singură cerere o medie de 90 de micrograme de material. Se recomanda 2 respirații dacă este necesar, la fiecare 4 Chasa remover de multe ori simptomele astmului. Astfel, o singură doză de medicament este, în medie, 180 ug. Pentru urgență recomandată Salbutamol spray cu aerosoli în doză de> 7,5 mg / h. Tratamentul continuă atâta timp cât efectele secundare, inclusiv tremor și tahicardie, nu devine enervant pentru pacient. În general, pacienții sunt suficient de bine transporta astfel de doze mari. În mod logic recomanda pacientilor pentru a schimba doza de salbutamol și exercițiile fizice de la 2 până la 10 respirații timp de 45 de minute, cu condiția ca utilizarea medicamentului într-o cantitate mai mare va duce la deteriorarea stării pacientului.
Medicamentul utilizat in fibroza chistica, combinate cu bromură de ipratropiu, acetilcisteină și Pulmozim și subtipuri de sindroame miastenice congenitale asociate cu mutatii Dok-7 proteine.
Ca beta 2-agoniști, Salbutamol este de asemenea utilizat în obstetrică. Intravenoasă Salbutamol utilizate ca agenți tocolitici pentru relaxarea musculaturii netede uterine, în scopul de a întârzia nașterea prematură. Deși medicamentul este mai de preferat la medicamente, cum ar fi atosiban și ritodrina, rolul său este în mare măsură înlocuiește blocant al canalelor de calciu este nifedipina substanță mai eficientă având o tolerabilitate mai bună și aplicată oral.
Salbutamol utilizat pentru tratamentul hiperpotasemiei acute din cauza caracteristicilor lor nesberegayuschih de potasiu și capacitatea de a stimula afluxul de potasiu în celule.
Salbutamol a fost, de asemenea, utilizat în atrofie musculară spinală. Se presupune că medicamentul este capabil sa moduleze gena alternativa despicare SMN2, creșterea cantității de proteină SMN, a cărui deficiență este considerată o cauză majoră a bolilor.
Efectele secundare ale salbutamol (Ventolin)
Cele mai frecvente efecte secundare ale salbutamol sunt tremor fin, anxietate, dureri de cap, crampe musculare, uscăciunea gurii și palpitații. Alte simptome pot include tahicardie, aritmii, bufeuri, ischemie miocardică (rar), și tulburări de somn și de comportament. Reacțiile adverse rare, dar importante includ reacții alergice bronhospasm paradoxal, urticarie, edem angioneurotic, hipotensiune arterială și colaps. Dozele mari pot provoca hipokaliemie, care pot fi periculoase pentru pacienții cu insuficiență renală și la pacienții care utilizează diuretice, și unii derivați de xantină. Salbutamol - CNS stimulent, are potențialul de supradoză fatală. Simptomele de supradozaj pot include respirație rapidă, tulburări ale tensiunii arteriale, bătăi neregulate ale inimii, pierderea conștienței, tremor, panica, anxietate extremă, greață severă, vărsături sau diaree.
Utilizarea de salbutamol în culturism
Metode pentru detectarea salbutamol in organism
Măsurătorile cantitative ale salbutamol în sânge sau plasmă pentru a confirma un diagnostic de otrăvire la pacienții spitalizați sau asistarea în criminalistica. O concentrație de salbutamol în urină sunt adesea măsurate în programe sportive competitive, în cazul în care nivelul de mai mult de 1000 mg / l este considerat abuz. fereastra de detectare pentru testarea urina este de numai aproximativ 24 de ore, dat fiind relativ scurt de înjumătățire a medicamentului.
Relații Structura de activitate
butil terțiar Salbutamol (sau Albuterol), ceea ce face substanța mai selectiv pentru receptorii beta2. Medicamentul este comercializat ca un amestec racemic, în principal din cauza (S) - cale enantiomerul blocat, atunci când (R) - enantiomerul prezintă activitatea.
Sinteza salbutamol
Salbutamol poate fi extras dintr-un derivat de acetofenonă, care este produs din acidul salicilic.
analogi de salbutamol
Medicamentul este disponibil sub denumirile comerciale Ventolin, Ventoline, Ventilan, Aerolin sau Ventorlin de la compania GlaxoSmithKline; Asthalin și Asthavent de la Cipla; Proventil de la Schering-Plough, ProAir, Salamol sau Airomir de la Teva, AZMASOL din Beximco (Bangladesh), Ventosol Ad-din Pharma și Asmol din Alphapharm.
Disponibilitate:
Salbutamol - un agonist beta-adrenergic cu efect preferențial asupra receptorilor beta2-adrenergici. Medicamentul este disponibil în cele mai multe magazine de droguri în România. baza de prescriptie de droguri.
Sprijini proiectul nostru - să acorde o atenție sponsorilor noștri: