Descrierea substanței active salbutamol / salbutamol.
Formula: C13H21NO3, denumire chimică: (RS) -2-terț-butilamino-1- (4-hidroxi-3-hidroximetil-fenil) -etanol.
Grupul farmacoterapeutic: fonduri Wegetotropona / fonduri Adrenomimeticalkie / beta-agoniste; Fondurile Organotropona / mijloace de reglementare a funcției sistemului urogenital și reproducerea / tocolizei.
Actiunea farmacologica: tokoliticheskoe, bronhodilatator.
proprietăți farmacologice
Excretată în laptele matern și traversează placenta. In salbutamol biotransformare hepatice. timp de înjumătățire este de 3,8 ore. Indiferent de calea de administrare este excretat în bilă și urină, în principal sub formă nemodificată (aproximativ 90%) sau sub forma glucuronoconjugatului.
Eliminarea bronhospasm atins mai rapid atunci când este inhalat salbutamol. Bronsiectazii are loc deja la 4-5 minute, a crescut la 20 de minute, se atinge un maxim în 40-60 minute; durata efectului de 4-5 ore. Efectul cel mai pronunțat este atins atunci când două doze de inhalarea de salbutamol, o creștere suplimentară a dozei pentru a crește obstrucție bronșică nu duce, dar crește posibilitatea unor evenimente adverse (cefalee, tremor, amețeli).
Salbutamol are un efect pozitiv asupra clearance-ului mucociliar (acesta a crescut la 36% pentru bronșită cronică), activează funcția epiteliului ciliat, stimulează secreția de mucus. Acesta inhibă eliberarea de bazofile și mastocite de mediatori ai inflamației (de exemplu, eliberarea de histamină anti-IgE-induse) de selecție a antigenului elimină neutrofile factorului chemotactic și de suprimare a transportului mucociliar. Salbutamol previne apariția bronhoconstricția indusă de alergeni. Aceasta poate provoca o reducere a numărului și desensibilizarea receptorilor beta-adrenergici, inclusiv limfocite. Salbutamol are o serie de efecte metabolice - reduce concentrația de potasiu în plasmă, acționează asupra secreției de insulină și glicogenolizei, are lipolitică și hyperglycemic (mai ales la pacienții cu astm bronșic) efect, crește probabilitatea acidozei.
Relief și prevenirea bronhospasmului la astm; astmul nocturn (forme de tablete prelungite); tratamentul simptomatic al obstrucției bronșice (incluzând bronșită cronică, emfizem, boala pulmonară obstructivă cronică); amenințarea de naștere prematură (pentru sarcini de 16 până la 38 săptămâni).
Dozare și doza de salbutamol
Salbutamol aplicat prin inhalare, intravenos, oral (indiferent de masă). Inhalarea: stoparea convulsiilor incipiente sufocare - 100-200 mg (1-2 pufuri); după 5 minute se poate repeta de inhalare cu nici un efect; intervale suplimentare care produc inhalare de 4-6 ore pe zi (cel mult 6 inhalații); utilizarea regulată - de 2-4 ori / zi, timp de 1-2 inhalații; prevenirea bronhospasmului - utilizarea timp de 15-20 minute înainte de contactul cu aerul înghețat. Pulbere pentru inhalare: o singură doză este de 200-400 mg (de două ori doza datorită biodisponibilității scăzute). In timpul unui atac sever soluția de inhalare poate fi introdusă folosind o varietate de nebulizatoare modele pentru 5-15 minute; Doza inițială pentru pacienții cu vârsta peste 18 luni este de 2,5 mg (dacă este necesar, poate 5 mg) până la 4 ori pe zi. La interior, pacienții cu vârsta peste 12 de ani -3-4 ori pe zi, 2-4 mg, doza unică maximă este de 8 mg pe zi - 32 mg; copii 6-12 ani -3-4 ori pe zi și 2 mg, doza maximă este de 24 mg / zi pentru copii 2-6 ani - de 3-4 ori pe zi, 1-2 mg (0,1 mg / kg). Comprimat prelungit: pacient de peste 12 ani - 12 ore la fiecare 4-8 mg, doza maximă este de 32 mg / zi (la fiecare 12 ore și 16 mg), copii 6-12 ani - la fiecare 12 ore, 4 mg, cu o doză maximă de 24 mg / zi (la fiecare 12 ore 12 mg). Ca mijloace tocolitice: intravenos - 2,5-5 mg se dizolvă în 500 ml de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9% la tolerabilitatea și intensitatea contracțiilor uterine determină viteza de administrare a salbutamolului. În plus, tratamentul oral de susținere se realizează într-un comprimat de salbutamol de 4-5 ori pe zi, 2-4 mg; Primul comprimat este luat 15-30 minute înainte de terminarea perfuziei; durata tratamentului este de 14 zile.
La aplicarea de aerosol măsurată trebuie să respecte următoarele instrucțiuni: înainte de fiecare utilizare pentru a produce agitarea canistrei cu aerosol, sincroniza în mod clar eliberarea medicamentului și o respirație, producând adâncimea maximă, o respirație suficient de lungă și intensivă după formularea inhalare ține respirația timp de 10 secunde. Pacienții care au dificultăți de respirație corectă a efectua manevra, se recomandă utilizarea medicamentului pentru inhalare distanțiere (echipament special), care a netezi inexactități respirații asincrone și de a crește volumul de maree. Pentru a spori eficacitatea tratamentului pacientului este necesară pentru a preda utilizarea corectă a inhalatorului, la începutul tratamentului pentru a utiliza un inhalator sub supravegherea personalului medical. Utilizarea salbutamol în timpul exacerbării astmului in doze mari conduce la creșterea intensității atacului ulterior dispneii (recul sindrom). In interval de sufocare între inhalarea salbutamol nu trebuie sa fie mai mic de 20 de minute. În absența efectelor minime de inhalare sau de a dezvolta tahicardie, tremor pronunțat, aritmie în continuare utilizarea necontrolată a inhalatorului este contraindicată, trebuie să consultați un medic. Riscul complicațiilor crește cu o durată semnificativă a terapiei, precum și anularea bruscă a medicamentului.
Contraindicații
Hipersensibilitate, alăptare, sarcina (pentru utilizare ca bronhodilatator), copiii (până la 4 ani - pulberea pentru inhalare, în vârstă de 2 - distribuirea aerosolilor fără distanțierul și pentru administrare orală, de până la 18 luni - pentru soluție inhalare); în plus, pentru administrarea pe cale intravenoasă, ca agent tocolitic: moartea intrauterine fetale, infecții ale tractului genital, malformații fetale, hemoragie la dezlipirea prematură a placentei sau placenta previa; avort pericol (1 și 2 trimestru).
Limitări la utilizarea
Tahiaritmii, boală cardiacă ischemică, hipertensiune severă, boli de inima, miocardita, insuficienta cardiaca severa, stenoza aortica, tireotoxicoză, diabet, feocromocitom, renale severe și / sau insuficiență hepatică.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Utilizarea salbutamol este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.
Efectele secundare ale salbutamol
Sistemul nervos: anxietate, tremor (de obicei mâini), tensiune, amețeli, iritabilitate, tulburări ale somnului, dureri de cap, convulsii intermitente;
Sistemul circulator: tahicardie (inclusiv a fătului în timpul sarcinii), palpitații, aritmie, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, a crescut boala vasculară periferică, insuficiență cardiacă, ischemie miocardică, cardiomiopatie;
Sistemul digestiv: greață, iritații sau uscăciune a gurii sau gâtului, vărsături, pierderea poftei de mâncare;
Altele: faringite, bronhospasm (cauzate de hipersensibilitate la salbutamol sau paradoxal), transpirație, urinare dificilă, creșterea glucozei din sânge nivelul de acizi grași liberi, hipopotasemie legată de doză, dezvoltarea de dependență fizică și psihică de droguri, reacții alergice, cum ar fi edemul facial, eritem, wheezing .
interacțiunea salbutamol cu alte substanțe
crește Salbutamol kardiotropnyh activitatea hormonului tiroidian de stimulatoare ale sistemului nervos central. Efedrină și teofilină crește efectele toxice ale salbutamol. Inhibitorii sintezei de prostaglandine, corticosteroizi, blocante ale MAO și antidepresive triciclice crește posibilitatea complicațiilor în sistemul circulator, levodopa și mijloace pentru anestezie prin inhalare - aritmii ventriculare severe. Salbutamol reduce eficiența medicamentelor antihipertensive, beta-blocante (inclusiv forme oftalmice), efectul antianginos de nitrați. Salbutamol crește riscul de toxicitate digitalice atunci când sunt utilizate împreună.
supradoză
In salbutamol supradozaj dezvolta scăderea tensiunii arteriale, tahicardie (ritm cardiac la 200 bătăi pe minut), flutterul ventricular, debit cardiac crescut, acidoza, hipoxemia, hiperglicemie, hipopotasemie, dureri de cap, tremuraturi musculare, agitație, convulsii, halucinații. Este necesar: eliminarea salbutamol și a comportamentului de tratament simptomatic; utilizarea de beta-blocanți selectivi la pacienții cu astm din cauza riscului de reacție bronhospastică severă necesită prudență extremă.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu salbutamol substanța activă
Aloprol
Astalin
Ventolin®
Respirația Ventolin® Easy
Ventolin® Nebuloasa
Volmaks®
salamol
Salamol Steri-Neb
Eco salamol
Salamol ECO Easy Breathe
Salmo
Salben®
Salbuvent
salbutamol
salbutamol bază
Teva-Salbutamol
salbutamol hemisuccinat
salbutamol sulfat
Salgim®
Soluție Salgim® pentru inhalare
Salgim® Tablete 0,004 g
Saltos®
Sterineb Salamol
Tsibutol Tsiklokaps