pompei de protoni (sinonime: pompa de protoni H + / K + -ATPazei ATPaza acid de potasiu.) - o enzima care îndeplinește un rol esențial în secreția de acid clorhidric în stomac.
Structura pompei de protoni
pompa de protoni este format din două subunități: α-subdinitsy este un lanț polipeptidic de 1033 de resturi de aminoacizi și β-subdinitsy, este o glicoproteină care conține 291 de resturi de aminoacizi și fragmente citoplasmice carbohidrați.
Figura de sus (din articol Lapina OD) prezintă structura pompei de protoni: lanțul polipeptidic α subunității traversează membrana de zece ori, formând bucle transmembranar 5. N- și C-terminații sunt α subunitatea în citoplasmă. O mare parte a lanțului polipeptidic (800 aminoacizi) formează un domeniu citoplasmatic mare, care este centrul activ al enzimei, unde are loc hidroliza ATP. Cationii sunt deplasate prin membrană prin canalul care se formează bucle transmembranare. N-end a β-subunitatea este în interiorul citoplasmei, lanțul său polipeptidic traversează membrana doar o singură dată. Cea mai mare parte subunității b este partea extracelulară a membranei. Pe ea sunt zonele care urmează să fie glicozilate.
Prezent în cantități mari în parietal (parietal) celule ale pompei de protoni mucoasei gastrice (H + / K + -ATPazei) transportă ioni de hidrogen H + în citoplasmă cavității gastrice prin membrana apicală a celulelor parietale în schimbul de ioni de potasiu este K +. pe care ea poartă în celulă.
Secreția de acid clorhidric de către celulele parietale ale stomacului. Sistemul de transport principal, rolul H + / K + -ATPaza (Maiev IV și colab.)
Astfel, atât cation transmis împotriva gradientului electrochimic și sursa de energie pentru acest transport este hidroliza moleculelor ATP. Simultan cu protonii de hidrogen din lumenul stomacului impotriva gradientul electrochimice a anionilor clorură de migrate Cl -. Inclus K + celulă ionii părăsi gradientul sau de concentrație cu ioni de Cl - prin membrana apicală a celulelor parietale. ionii H + se formează în cantități echivalente cu HCO3 - acid carbonic în disociere H2 CO3 implicând anhidraza carbonică. Ionii HCO3 - pasiv transferate in sange de-a lungul gradientului de concentrație prin membrană basolateral în schimbul de ioni de Cl -. Astfel, lumenul al pompei de protoni gastrice, cu acid clorhidric eliberat sub formă de H + și Cl -. și K + ionii deplasa prin membrana înapoi în celula parietală.
Inhibitorii pompei de protoni
Prin blocarea acțiunii pompei de protoni se bazează inhibitori ai pompei de protoni (IPP) - clasa cea mai eficientă de medicamente antiulceroase. Acesta este absorbit în intestinul subțire și intră în fluxul sanguin prin mucoasa gastrica, inhibitori ai pompei de protoni se acumulează în tubulii secretoare celulelor parietale. Există IPP (la un pH acid) datorită acidului activat și transformat în transformare sulfenamidă tetraciclic care este încorporată covalent în grupul cisteină principal al pompei de protoni, eliminându-se astfel posibilitatea tranzițiilor sale conformaționale și blocând astfel posibilitatea celulei stuffer producția de acid clorhidric.
Toți inhibitorii pompei de protoni (omeprazol. Pantoprazol. Lansoprazol. Rabeprazol și esomeprazol) sunt derivați de benzimidazol și au structură chimică similară, care diferă numai în structura radicalilor pe inelul de piridină și benzimidazol.
blocante-potasiu competitiv
Ca inhibitori ai pompei de protoni, blocanți de potasiu competitiv inhibă, de asemenea, pompa de protoni (H + / K + ATPaza). Cu toate acestea, spre deosebire de inhibitorii pompei de protoni, care execută efectul lor kislotopodavlyayuschy datorită legării covalente la grupările de cisteină ale H + / K + -ATPazei, K-BCF interacționează în mod competitiv cu ioni K + domeniu de legare al H + / K + -ATPaza.