Compoziția și forma de eliberare
trăsătură
Bicilina-1 este o pulbere albă, inodoră sau aproape inodoră, care formează o suspensie stabilă când se adaugă apă.
Bicilina-3 - albă sau albă, cu o pulbere usor gălbuie, care formează o suspensie stabilă la adăugarea apei.
Bitsillin-5 - Pulbere albă, gust inodor, amar, formând după adăugarea de apă, ser fiziologic sau soluție novocaină 0,25-0,5% suspensie omogenă turbidității lactic. Cu contactul prelungit cu apa sau altele asemenea. Soluțiile coloidale și proprietățile fizice ale preparatului sunt modificate (suspensie devine neuniformă și dificil să treacă printr-un ac de seringă).
Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - antibacteriană, bactericidă.
Inhibă sinteza pereților celulari peptidoglicani ai microorganismelor.
farmacodinamie
Este activ împotriva microorganismelor gram-pozitive, incl. Staphylococcus spp. (Cu excepția tulpini producătoare de penicilinază), Streptococcus spp. (Inclusiv Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobe formatoare de spori tije Bacillus anthracis, unele microorganisme Gram-negative (inclusiv Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, precum și Treponema spp. Nu este eficient împotriva virusurilor (patogeni ai gripei, poliomielita, variola, si altele.), Mycobacterium tuberculosis, protozoare, Rickettsia, fungi și majoritatea microorganismelor Gram-negative.
Farmacocinetica
Bicilina-1 este absorbit lent când este injectat intravenos, hidrolizat cu eliberarea benzilpenicilinei și intră în sânge pentru o lungă perioadă de timp. Cmax se obține după 12-24 ore, concentrația terapeutică - după 3-6 ore.
Bicilina-3 după administrarea a / m se hidrolizează încet cu eliberarea benzilpenicilinei. Cu o singură administrare, concentrația terapeutică din sânge este menținută timp de 6-7 zile. C max este atins după 12-24 ore de la injectare. In ziua a 14, după administrarea la o doză de 2,4 milioane de concentrație U în ser este de 0,12 ug / ml, 21 de minute după administrarea de zi 1,2 milioane de unități - 0,06 ug / ml (1 U = 0, 6 pg). Legarea la proteinele din sânge - 40-60%. Penetrarea în lichid este ridicată, în țesut - scăzută. Trece prin bariera placentară, pătrunde în laptele matern. La un nivel nesemnificativ biotransformat, excretat în principal prin rinichi.
Cu introducerea / m de concentrații mari de Bicilină-5 în sânge sunt create deja în primele ore după injectare. După introducerea a 1,2-1,5 milioane de unități la majoritatea pacienților (adulți și copii), concentrația terapeutică în plasmă (0,3 U / ml) persistă timp de 28 de zile sau mai mult.
Indicații Bitsillin®-5
Bolile infecțioase cauzate de microorganismele care sunt sensibile la preparare (mai ales dacă este necesară menținerea pe termen lung a concentrației terapeutice), inclusiv. tonsilita acută, scarlatina, infecții ale rănilor, erizipel; reumatismul (prevenirea și tratamentul) cauzate de treponemami (sifilis, falduri), leishmaniasis.
Contraindicații
Hipersensibilitate (inclusiv la alte peniciline și componente ale medicamentului). Cu prudență - astm bronșic, febra fânului, urticarie și alte boli alergice; hipersensibilitate la diferite medicamente. în t.ch. la antibiotice și sulfonamide (în anamneză).
Efecte secundare
Din sistemul cardiovascular și sânge (hematopoieză, hemostază): anemie, trombocitopenie, leucopenie, hipocoagulare.
Reacții alergice: erupții pe piele și membranele mucoase, urticarie, eozinofilie, dureri articulare, eritem multiform, dermatită exfoliativă, edem angioneurotic, șoc anafilactic.
Altele: cefalee, febră, artralgie, stomatită, glossită, sensibilitate la locul injectării; cu terapie prelungită - suprainfecție cauzată de rezistența la prepararea microorganismelor și ciupercilor.
interacțiune
antibiotice bactericide (inclusiv cefalosporine, cycloserine, vancomicina, rifampicină, aminoglicozide) au un efect sinergic, bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline) - antagonică. Reduce eficacitatea contraceptivelor orale și a etinilestradiolului (risc de sângerare "descoperire"). Diureticele, alopurinolul, fenilbutazona, AINS reduc secreția tubulară și măresc concentrația. Alopurinolul crește riscul reacțiilor alergice (erupții cutanate).
Dozare și administrare
In / m. adânc, în cadranul exterior superior al mușchiului gluteus (introducerea IV este interzisă).
Bicilina-1 pentru prevenirea și tratamentul bolilor infecțioase pentru adulți - 300.000 de unități și 600.000 de unități o dată pe săptămână, sau 1.2 milioane de unități de 2 ori pe lună. În tratamentul reumatismului la adulți, doza este crescută la 2,4 milioane de unități de 2 ori pe lună. Pentru prevenirea recurenței reumatismului - 600000 de unități pe săptămână timp de 6 săptămâni, în asociere cu administrarea de acid acetilsalicilic sau alte AINS.
Tratamentul sifilisului se efectuează în conformitate cu instrucțiunile speciale. Doza medie este de 2,4 milioane de unități de 2-3 ori la intervale de 8 zile.
Bitsillin-3 - în doză de 300.000 UI (dacă este necesar două injecții făcute la diferite fese). Injecțiile repetate se efectuează timp de 4 zile după injectarea anterioară. La o doză de 600.000 de unități, ED se administrează o dată la 6 zile.
În tratamentul sifilisului primar și secundar, o singură doză de 1,8 milioane de unități. Cursul de tratament - 7 injecții. Prima injecție se efectuează la o doză de 300.000 de unități. a doua injecție - după o zi într-o doză completă, injecțiile ulterioare se efectuează de două ori pe săptămână.
În tratamentul sifilisului precoce secundar recurent și latent, se utilizează o doză de 300.000 de unități pentru prima injecție. pentru injecții ulterioare - 1,8 milioane de unități. Injectiile se efectueaza de 2 ori pe saptamana. Cursul de tratament - 14 injecții.
Bicilina-5 adulți - 1,5 milioane de unități la fiecare 4 săptămâni. copiii sub 8 ani - 600000 de unități 1 dată pe 3 săptămâni. copii mai mari de 8 ani - 1,2-1,5 milioane de unități de 1 dată în 4 săptămâni.
Suspensia a fost preparată aseptic imediat înainte de utilizare (într-un flacon care conține 1,5 milioane de unități. Administrat 5-6 ml de apă distilată sterilă, 0,9% soluție de clorură de sodiu sau soluție novocaină, 0,25-0,5%). Amestecul dintr-un flacon este agitat timp de 30 de secunde în direcția axei longitudinale până când se formează o suspensie (sau suspensie) omogenă și se introduce imediat.
măsuri de precauție
Când sângele apare în seringă în timpul unei injecții intravenoase (indicând faptul că acul a intrat în vasul de sânge), scoateți seringa și injectați-o în altă parte. La sfârșitul injectării, locul de injectare este presat cu un tampon de bumbac, care împiedică intrarea medicamentului în țesutul muscular în țesutul subcutanat (frecarea feselor după injectare nu este recomandată).
Odată cu apariția unei reacții alergice, tratamentul se oprește imediat. Când apar primele semne de șoc anafilactic, trebuie luate măsuri urgente pentru a scoate pacientul din această stare: administrarea de norepinefrină, glucocorticoizi etc., dacă este necesar, ventilator.
În tratamentul bolilor cu transmitere sexuală, dacă există suspiciune de sifilis, sunt necesare teste microscopice și serologice înainte de începerea tratamentului și apoi timp de 4 luni.
În legătură cu posibilitatea dezvoltării leziunilor fungice, se recomandă prescrierea vitaminei B și a vitaminei C și, dacă este necesar, a nistatinei și levorinului. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea medicamentului în doze insuficiente sau încetarea prea rapidă a tratamentului duce deseori la apariția tulpinilor rezistente la agenți patogeni.
Instrucțiuni speciale
Nu puteți permite injectarea IV (este posibil dezvoltarea sindromului Wanye - dezvoltarea sentimentelor de depresie, anxietate și tulburări vizuale).
Condiții de depozitare pentru Bicillin®-5
La o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.