Excipienți: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, povidonă, laurilsulfat de sodiu, talc.
21 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
21 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
21 buc. - blistere (4) - ambalaje din carton.
Descrierea preparatului se bazează pe o instrucțiune aprobată pentru utilizare.
Un inhibitor specific al lipazelor gastrointestinale, care are un efect prelungit. acțiune terapeutică este efectuată în lumenul stomacului și a intestinului subțire, iar departamentul este de a forma o legătură covalentă cu situsul serină activ al lipazelor gastrice și pancreatice. enzima inactivată pierde astfel capacitatea sa de a descompune grăsimile din alimente sub formă de trigliceride, la aspirație și monogliceride ale acizilor grași liberi. Deoarece trigliceridelor uncleaved nu sunt absorbite, există o cantitate de reducere care intră în corpul de calorii si, prin urmare, scade greutatea corporală a pacientului. Astfel, efectul terapeutic al medicamentului este efectuat fără absorbție în fluxul sanguin sistemic.
La voluntari cu greutate corporală normală și obezitate, efectul sistemic al medicamentului este minim. După administrarea orală, orlistatul nu este aproape absorbit din tractul digestiv. La 8 ore după ingestie, orlistatul neschimbat în plasmă nu a putut fi determinat, ceea ce înseamnă că concentrația sa în plasma sanguină este sub 5 ng / ml.
În general, după administrarea dozelor terapeutice, a fost posibilă detectarea orlistatului neschimbat în plasmă numai în cazuri rare, în timp ce concentrațiile acestuia au fost extrem de mici (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Vd nu poate fi stabilită din cauza absorbției sistemice foarte scăzute a orlistatului. Legarea la proteinele plasmatice (în principal lipoproteinele și albumina) in vitro este de 99%. În cantități minime, orlistatul poate pătrunde în celulele roșii din sânge.
Judecând din datele obținute în experimentul pe animale, metabolismul orlistatului apare în principal în peretele intestinal. La persoanele obeze, la studiul a constatat ca aproximativ 42% din fracțiunea minimă a medicamentului, care este supus absorbției sistemice, se împarte în două metabolit principal - M1 (inel lactonic cu patru membri hidrolizată) și M3 (M1 scindate reziduuri N-formilleytsina).
Moleculele M1 și M3 au un? Inel -laktonovoe deschis și lipazei extrem de slabă de inhibare (respectiv în 1000 și 2500 de ori mai slabă decât orlistatul). Având în vedere această activitate inhibitorie redusă și concentrațiile plasmatice scăzute (în medie 26 ng / ml și 108 ng / ml, respectiv), după ce a primit doze terapeutice ale acestor metaboliți sunt considerați inactivi farmacologic.
Studiile efectuate la persoane cu greutate normală și supraponderală au arătat că 97% din doza de orlistat administrat este excretată cu fecale, 83% din acestea în formă neschimbată. Excreția renală cumulativă a tuturor substanțelor asociate structural cu orlistat este mai mică de 2% din doză. Perioada de excreție completă a orlistatului din organism (cu fecale și urină) este de 3-5 zile. Orlistat și metaboliții săi pot fi excretați cu bilă.
Raportul dintre căile de administrare pentru orlistat la voluntari cu normală și supraponderală a fost același.
- terapie pe termen lung a pacienților obezi sau a pacienților cu greutate corporală excesivă, inclusiv asociată cu factori de risc pentru obezitate, combinată cu o dietă hipocalorică moderată;
- în asociere cu medicamente hipoglicemice (metformin, sulfoniluree și / sau insulină) sau dieta moderat hipocaloric la pacienții cu diabet de tip 2 sunt supraponderali sau obezi.
Pentru adulți, doza recomandată de Xenical este de 120 mg (1 capsulă) de 3 ori pe zi, cu fiecare masă principală (în timpul meselor sau nu mai târziu de o oră după masă). Dacă nu se consumă alimente sau dacă alimentele nu conțin grăsimi, Xenical poate fi de asemenea pierdut.
O creștere a dozei de Xenical peste doza recomandată (120 mg de 3 ori pe zi) nu duce la creșterea efectului său terapeutic.
Nu este necesară ajustarea specifică a dozei de Xenical pentru persoanele în vârstă.
Pentru pacienții cu funcție hepatică sau renală insuficientă, nu este necesară ajustarea dozei.
Eficacitatea și siguranța administrării Xenical la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu este stabilită.
Reacțiile adverse la Xenical au apărut în principal din tractul gastro-intestinal și se datorează acțiunii farmacologice a medicamentului, care împiedică absorbția grăsimilor alimentare.
Reacții alergice: în unele cazuri - mâncărime, erupții cutanate, urticarie, angioedem și reacții anafilactice.
Altele: rareori - infecții ale tractului respirator superior sau inferior, gripă, dureri de cap, dismenoree, anxietate, slăbiciune, infecții ale tractului urinar.
La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 în natură și incidența reacțiilor adverse au fost comparabile cu cele la pacientii fara diabet zaharat care sunt supraponderali si obezi. Singurele evenimente adverse noi apar cu o frecvență de> 2% și ≥ 1% față de placebo, au fost starea hipoglicemiant (care ar putea rezulta din îmbunătățirea compensării metabolismului glucidic) și flatulența.
- sindrom de malabsorbție cronică;
- Hipersensibilitate la medicament sau la orice alte componente conținute în capsulă.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Xenical nu trebuie utilizat în timpul sarcinii din cauza lipsei datelor clinice fiabile care să confirme siguranța utilizării acesteia.
Nu se stabilește dacă orlistatul pătrunde în laptele matern și, prin urmare, nu se recomandă utilizarea Xenical în timpul alăptării (alăptarea).
În studiile experimentale efectuate pe animale, efectele teratogene și embriotoxice ale orlistatului nu au fost evidențiate.
Xenical este eficient în programele pe termen lung de control al greutății corporale (pierderea în greutate și întreținerea pe termen lung la un nou nivel, prevenind creșterea în greutate repetată). Eficacitatea manifest Xenical în îmbunătățirea profilului de risc și a bolilor asociate cu obezitatea (cum ar fi hipercolesterolemia, diabetul zaharat de tip 2, toleranță scăzută la glucoză, hiperinsulinemie, hipertensiune arterială) și scăderea cantității de grăsime viscerală.
Atunci când este utilizat în asociere cu medicamente hipoglicemice, cum ar fi metformin, sulfonilureice și / sau insulină la pacienții cu diabet de tip 2 sunt supraponderali (IMC. 27 kg / m2) sau obezi (IMC. 30 kg / m2) Xenical , în combinație cu o dietă hipocalorică moderată, oferă o îmbunătățire suplimentară a compensării metabolismului carbohidraților.
În studiile clinice la majoritatea pacienților cărora li sa administrat Xenical timp de 2 ani întregi, concentrațiile de vitamine A, D, E, K și betacar au rămas în limite normale. În unele cazuri, pentru un aport adecvat al tuturor nutrienților din organism, puteți prescrie un multivitamin, care trebuie luat cel puțin 2 ore după administrarea Xenical sau înainte de culcare.
Pacientul trebuie să primească o dietă echilibrată, moderat hipocalorică, care să nu conțină mai mult de 30% din cantitatea zilnică de calorii sub formă de grăsimi. Se recomandă consumarea alimentelor care conțin un număr mare de fructe și legume. Aportul zilnic de grăsimi, carbohidrați și proteine trebuie împărțit în trei metode principale.
Pierderea in greutate asociate cu Xenical, conduce la o îmbunătățire a metabolismului carbohidraților în diabetul zaharat de tip 2, care poate permite sau solicita agenți hipoglicemici de reducere a dozei.
Nu sunt descrise cazuri de supradozaj. In studiile clinice la subiecți cu greutate corporală normală și la pacienții obezi care primesc o doză unică de 800 mg sau o doză multiplă de 400 mg de 3 ori / zi timp de 15 zile nu au fost însoțite de reacții adverse semnificative. Experiența acolo cu droguri la 240 mg de 3 ori / zi, timp de 6 luni, care nu a fost însoțită de creșterea semnificativă a evenimentelor adverse.
Tratamentul :. recomandat sub supraveghere medicală timp de 24 de ore în caz de supradozaj sever Conform studiilor la oameni și animale de orice efect sistemic, care ar putea fi atribuite influenței orlistat ar trebui să fie rapid reversibil.
Nu a fost stabilită nicio interacțiune medicamentoasă cu administrarea simultană de Xenical cu digoxină, warfarină, contraceptive orale, nifedipină, fenitoină, pravastatină și etanol.
Utilizarea simultană a Xenical poate reduce absorbția vitaminelor A, D, E, K și betakaren, liposolubile.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc protejat de umiditate, inaccesibil copiilor, la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare înscrisă pe ambalaj.