INSTRUCȚIUNI pentru utilizarea medicală a medicamentului AMLOTOP®
Număr de înregistrare: P N003030 / 01-071212
Denumirea comercială a preparatului: Amlotop®
Denumire internațională non-proprietăți: amlodipină
ingrediente:
1 comprimat conține:
ingredient activ: amlodipină besilat 6,93 sau 13,86 în termeni de amlodipină 5,0 sau 10,0 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat - 77.67 sau 111.70 mg Celuloză microcristalină - 11.60 17.00 mg Stearat de calciu - 1,00 sau 1,40 mg croscarmeloză sodică (primelloza) - 1,80, sau 2, 70 mg, coloid de dioxid de siliciu (aerosil) - 1,00 sau 3,34 mg.
Descriere: Comprimate cilindrice albe sau aproape albe, cu șanfren și risc.
Grupa farmacologică: blocant al canalelor de calciu "lente".
Codul ATX C08CA01
ACȚIUNEA FARMACOLOGICĂ
farmacodinamie
derivatul dihidropiridinic - blocant „lent“ al canalelor de calciu (BCCI) generația II, are acțiune antianginos și antihipertensiv. Contactarea segment S6 III și IV de domeniu alfa1 canale blocuri canal subunitate de calciu de tip L de calciu, reduce trecerea transmembranară a ionilor de calciu în celulă (în principal în celulele musculare netede vasculare decât miocitelor cardiace).
Acțiunea antianginală se datorează extinderii arterelor și arterelor periferice și coronare. Când angină scade severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică totală (reduce pre-încărcarea inimii) fără a provoca o creștere a reflexului în ritmul cardiac, ceea ce ajută la reducerea consumului de energie; reduce cererea de oxigen la nivelul miocardului. Extinderea arterelor coronare și a arteriolelor în zonele neschimbate și ischemice ale miocardului, crește fluxul de oxigen în miocard cu angina vasospastică; împiedică apariția spasmului coronarian (inclusiv a celor cauzate de fumat).
La pacienții cu doză unică zilnică angină de amlodipină crește timpul înainte de primul eveniment ischemic în timpul activității fizice, previne dezvoltarea anginei și depresia ischemic »segment ST (1 mm), pe fondul activității fizice, reduce frecvența atacurilor anginoase și a consumului de nitroglicerină.
Efectul hipotensiv se datorează efectului vasodilatator direct asupra vaselor de mușchi neted. Are un efect hipotensiv dependent de doză pe termen lung.
În hipertensiunea arterială, o singură doză zilnică de amlodipină asigură o scădere semnificativă din punct de vedere clinic a tensiunii arteriale (BP) timp de 24 de ore (în poziția pacientului "mincinoasă" și "în picioare"). Nu provoacă o scădere accentuată a tensiunii arteriale, fracția ejecției ventriculului stâng. Nu afectează contractilitatea și conductivitatea miocardului. Reduce gradul de hipertrofie miocardică a ventriculului stâng.
La pacienții cu boală arterială coronariană (CAD) (inclusiv ateroscleroza coronariană cu o leziune a navei și stenoza 3 sau mai multe artere si ateroscleroza carotidiana), infarct miocardic, angioplastie transluminală percutană a arterelor coronare (PTCA) sau angină pectorală, amlodipină previne dezvoltarea îngroșării intime-media arterelor carotide, reduce mortalitatea de infarct miocardic, accident vascular cerebral, PTCA, chirurgie de by-pass coronarian, reduce numărul de internări pentru artă instabilă enokardii și progresia insuficienței cardiace cronice, reduce frecvența intervențiilor care vizează restabilirea fluxului sanguin coronarian.
Amlodipina nu crește riscul de deces sau complicatii care duc la decese la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (CHF) (III-IV clasa funcțională NYHA) în timpul tratamentului cu digoxină, diuretice și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE).
La pacienții cu CHF (clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA) a etiologiei non-ischemice cu utilizarea amlodipinei, există posibilitatea apariției edemului pulmonar.
Amlodipina nu are efecte adverse asupra metabolismului și concentrației lipidelor plasmatice. Inhibă agregarea plachetară, crește rata de filtrare glomerulară și are un efect natriuretic slab. Când nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminuriei.
Timpul de debut al efectului este de 2-4 ore, durata efectului fiind de 24 de ore.
Farmacocinetica
Aspirație. După administrarea orală, amlodipina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Aportul alimentar nu afectează absorbția amlodipinei. Concentrația maximă în ser se realizează 6-12 ore după administrare. Biodisponibilitatea este de 60-65%. Volumul mediu de distribuție este de 21 l / kg greutate corporală. comunicarea cu proteinele plasmatice - 90-97%. Medicamentul pătrunde în bariera hemato-encefalică.
Metabolism și excreție. Amlodipina suferă un metabolism lent, dar semnificativ (90%) în ficat, cu formarea de metaboliți inactivi, are un clearance redus hepatic (efectul "primului pasaj" prin ficat). Timpul de înjumătățire este de 35 de ore (variază de la 35 la 50 de ore), ceea ce corespunde numirii medicamentului o dată pe zi. Clearance-ul total este de 500 ml / min. O concentrație stabilă de echilibru în plasmă este obținută după 7-8 zile de tratament.
Se excretă prin rinichi (10% nemodificat, 60% sub formă de metaboliți), cu bilă și prin intestin - 20-25% sub formă de metaboliți, precum și cu laptele matern. Când hemodializa nu este îndepărtată.
La pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență hepatică și CHF severă, timpul de înjumătățire prin eliminare crește până la 60-65 ore; dacă funcția renală nu este afectată - nu se schimbă.
INDICAȚII PENTRU UTILIZARE
Hipertensiunea arterială (monoterapie sau în asociere cu alți agenți antihipertensivi).
Angina angina pectorală și angina vasospastică (angina Prinzmetal) (monoterapie sau în asociere cu alți agenți antiangieni).
CONTRAINDICAȚII
• Hipersensibilitate la amlodipină și la alți derivați de dihidropiridină, precum și la alte componente ale medicamentului;
• hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mm Hg);
• colaps, șoc cardiogen;
• stenoză aortică semnificativă clinic;
• sarcina și alăptarea;
• vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost studiate);
• intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.
Cu prudență
funcție hepatică anormală, sindrom de sinus bolnav (bradicardie, tahicardie), insuficiență cardiacă cronică etiologie neishemizirovanny III-IV (tensiune arterială sistolică mai mare de 90 și mai mică de 100 mm Hg) Clasa funcțională NYHA clasificare, hipotensiune arterială, stenoza aortica, stenoza mitrală , cardiomiopatie hipertrofică obstructivă (GOKMP), infarct miocardic acut (și în decurs de 1 lună după infarct miocardic), vârstă înaintată.
METODA DE UTILIZARE ȘI DOSE
În interior, o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar, cu o cantitate suficientă de apă (100 ml).
Doza inițială pentru hipertensiunea arterială și angina pectorală este de obicei de 5 mg. În funcție de reacția individuală a pacientului, doza poate fi crescută la maxim 10 mg pe zi. Se recomandă creșterea dozei după 7-14 zile după începerea tratamentului (creșterea rapidă a dozei necesită o monitorizare atentă a pacientului).
Pacienții cu greutate corporală mică, scurt, pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență hepatică ca antihipertensiv de amlodipină se administrează într-o doză inițială de 2,5 mg (1/2 comprimat de 5 mg) sub forma materialelor compozite- antianginos 5 mg. O doză inițială de 2,5 mg poate fi de asemenea utilizată atunci când se adaugă amlodipină la terapia cu alte medicamente antihipertensive.
La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei.
EFECTE ADVERSE
Frecvența reacțiilor adverse: adesea - mai mult de 1% rar - mai mult de 0,1% și mai puțin de 1%, rareori - mai mult de 0,01% și mai puțin de 0,1%, foarte rar mai puțin de 0,01%.
Din sistemul cardiovascular: adesea - edem periferic (glezne și picioare), senzație de palpitații, senzație de căldură și "valuri" de sânge pe pielea feței; rare - scăderea excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiunea ortostatică, vasculita; rareori - dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace; foarte rar - încălcări ale ritmului inimii (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială), infarct miocardic, durere în piept.
Din sistemul nervos central și periferic: deseori - oboseală crescută, amețeli, dureri de cap, somnolență; rar - stare de rău, leșin, transpirații, astenie, insomnie, ataxie, parestezii, neuropatie periferică, tremor, insomnie, labilitate emoțională, vise anormale, nervozitate, depresie, anxietate; rareori - crampe, apatie, agitație; foarte rar - ataxie, amnezie, migrenă.
Din partea sistemului digestiv: adesea - durere în cavitatea abdominală, greață; rare - vărsături, constipație, flatulență, indigestie, diaree, anorexie, gură uscată, sete; rareori - hiperplazie gingivală, creșterea poftei de mâncare; foarte rar - gastrită, pancreatită, hiperbilirubinemie, icter (de obicei colestatic), activitate crescută a transaminazelor hepatice, hepatită.
Din sistemul hemopoietic: foarte rar - purpură trombocitopenică, leucopenie, trombocitopenie.
Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie, crampe musculare, mialgii, dureri de spate, artrită; rareori - miastenia gravis.
Din partea metabolismului: foarte rar - hiperglicemie.
Din sistemul respirator: rareori - dispnee, rinită; foarte rar - tuse.
Din sistemul urinar: urinare frecvent - frecvent (pollakiurie), urgenta dureroasa de urinare, nocturie, impotenta; foarte rar - disurie, poliurie.
Reacții alergice: rare - mâncărime cutanată, erupție cutanată; foarte rar - angioedem, eritem multiform, urticarie.
Alte: rare - alopecie, „zgomote“ în urechi, ginecomastie, creșterea / scăderea greutății corporale, vedere încețoșată, diplopie, tulburări de cazare, xeroftalmie, conjunctivita, dureri oculare, pervertirea gustului, frisoane, sângerări nazale; rareori - dermatită; foarte rar - parosmiya, dermatoxerasia, „la rece“ violare sudoarea de pigmentare a pielii.
SUPRADOZĂ
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, cu posibila dezvoltare a tahicardiei reflexe și vasodilatație periferică excesivă (riscul unei reduceri pronunțate și persistente a tensiunii arteriale, inclusiv dezvoltarea de șoc și deces).
Tratament: administrarea de cărbune activat (în special în primele 2 ore după supradoză), lavajul gastric (în unele cazuri), funcția de întreținere a sistemului cardiovascular, parametrii de control ai funcției cardiace și pulmonare, controlul volumului sanguin și a diurezei. Pacientul trebuie să aibă o poziție orizontală cu o poziție înălțată a extremităților inferioare.
În absența contraindicațiilor, terapia simptomatică: medicamente vasoconstrictoare, gluconat de calciu intravenos. Hemodializa este ineficientă.
INTERACȚIUNEA CU ALTE DROGURI
Inhibitorii de oxidare microzomală poate crește concentrația plasmatică a amlodipinei, crescând riscul de efecte secundare, și inductori ai enzimelor hepatice microzomale - reduce.
Spre deosebire de alte BCCI, nu există interacțiuni semnificative clinic ale amlodipinei cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), în special cu indometacin.
Poate crește BCCI acțiune antianginos și hipotensivă, atunci când sunt combinate cu „buclă“ diuretice tiazidice și, beta-blocante, alfa 1-blocante, verapamil, inhibitori ai ECA și nitrați.
Administrarea simultană de BCC cu neuroleptice și izofluran poate crește efectul hipotensiv.
Unele BCCI pot spori efectul inotrop negativ pronunțat al medicamentelor antiaritmice care cauzeaza Alungirea intervalului QT (amiodaronă, chinidină), dar aplicarea preparatului amlodipinei acțiune inotrop negativ este de obicei observată.
Preparatele de calciu pot reduce efectul BCCC.
Într-o cerere comună cu medicamente litiu BCCI pot spori lor neurotoxicitate manifestări (greață, vomă, diaree, ataxie, tremor, tinitus), dar datele cu privire la prepararea absente amlodipină.
Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei.
Amlodipina nu determină modificări semnificative ale farmacocineticii ciclosporinei.
O singură administrare de antiacide conținând aluminiu / magneziu nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica amlodipinei.
O singură doză de sildenafil într-o doză de 100 mg la pacienții cu hipertensiune arterială esențială nu afectează parametrii farmacocinetici ai amlodipinei.
Utilizarea simultană repetată a amlodipinei într-o doză de 10 mg și 80 mg atorvastatină nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica atorvastatinei.
În cazul utilizării concomitente a digoxinei și amlodipinei, concentrația serică de digoxină și clearance-ul acesteia nu se modifică.
Amlodipina nu afectează modificarea timpului de protrombină cauzat de warfarină.
La o aplicare unică și repetată într-o doză de 10 mg, amlodipina nu afectează semnificativ farmacocinetica etanolului.
Agenții antivirali (ritonavir) măresc concentrațiile plasmatice ale BCCM, inclusiv amlodipina.
Administrarea unică simultană de 240 mg de suc de grapefruit și 10 mg de amlodipină pe cale orală nu este însoțită de o modificare semnificativă a farmacocineticii amlodipinei.
INSTRUCȚIUNI SPECIALE
Când se tratează amlodipină Hipertensiunea arterială poate fi utilizat în combinație cu un diuretic tiazidic, alfa- și beta-blocante, inhibitori ai ECA, nitrați scurt și lung cu acțiune antiinflamatoare nesteroidiene, antibiotice și medicamente antidiabetice orale.
In tratamentul anginei pectorale, amlodipină poate fi administrat ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antianginoase, inclusiv pacienții care sunt refractare la tratamentul cu nitrați și / sau beta-blocante, în doze adecvate.
În timpul perioadei de tratament este necesar să se controleze greutatea corporală și aportul de sodiu. Este necesar să se mențină igiena orală și vizitele regulate la dentist (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală).
Amlodipina nu are niciun efect asupra concentrațiilor plasmatice ale potasiului, glucozei, trigliceridelor, colesterolului total, LDL colesterol, acid uric, creatinină și acid uric și azot poate fi utilizat la pacienții cu astm, diabet si guta.
Amlodipina poate fi utilizată la pacienții predispuși la vasospasm / vasoconstricție.
Pacienții cu greutate corporală redusă sau creștere scăzută, pacienți vârstnici, precum și pacienți cu insuficiență hepatică severă, pot necesita doze mai mici. Atunci când creșteți doza, este necesară monitorizarea atentă a pacienților vârstnici.
În ciuda lipsei de canale de calciu "lente" ale sindromului de "anulare" în blocante, se recomandă o scădere treptată a dozei înainte de încetarea tratamentului.
Femeile aflate la vârsta fertilă în timpul tratamentului cu amlodipină trebuie să utilizeze metode fiabile de contracepție.
Tabletele de amlodipină nu sunt recomandate pentru criza hipertensivă.
Impact asupra capacității de conducere și a mașinilor
La unii pacienți, în principal la începutul tratamentului sau la schimbarea regimului de dozare, datorită unei posibile scăderi semnificative a tensiunii arteriale, pot să apară somnolență, amețeală și alte reacții adverse. Atunci când acestea apar, nu se recomandă conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor.
FORMULAR DE RĂSPUNS
Tablete de 5 și 10 mg. Pentru 10 sau 30 comprimate într-un pachet celular planar dintr-un film de clorură de polivinil și o folie de aluminiu. 2 sau 3 pachete de contur de 10 comprimate sau 1 ambalaj contur de 30 de comprimate împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.
CONDIȚII DE STOCARE
Într-un loc uscat, întunecat la o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
SFATUL VIEȚII
3 ani. Nu utilizați după data de expirare.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Sub prescripție.