Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - inhibarea resorbției osoase.
farmacodinamie
Acidul alendronic acționează ca un inhibitor specific al resorbției osoase mediate de osteoclaste, micșorează activitatea osteoclastelor, inhibă resorbția țesutului osos. Restaurează un echilibru pozitiv între resorbție și repararea oaselor. Crește densitatea minerală a oaselor coloanei vertebrale și a altor oase ale scheletului, favorizează formarea țesutului osos cu o structură histologică normală.
Farmacocinetica
Aspirație. Când se administrează pe stomacul gol în doza de la 5 la 70 mg imediat după 2 ore înainte de micul dejun, biodisponibilitatea acidului alendronic la femei este de 0,64%, la bărbați este de 0,6%. Biodisponibilitatea acidului alendronic scade cu 40% atunci când se administrează pe stomacul gol timp de 1-1,5 ore înainte de micul dejun. După consumul de cafea și suc de portocale, biodisponibilitatea este redusă cu aproximativ 60%. Concentrația acidului alendronic în plasma sanguină după administrarea orală la doza terapeutică este sub limita posibila de detectare (mai mică de 5 ng / ml).
Distribuție. Legarea acidului alendronic cu proteinele plasmatice este de aproximativ 78%. Acidul alendronic este distribuit în țesuturile moi și apoi redistribuit repede în os, unde se fixează sau se excretă prin rinichi.
Metabolism. Nu este supus biotransformării.
Retragere. Rezultă neschimbată. Procesul de eliminare este caracterizat de o scădere rapidă a concentrației de acid alendronic în plasma sanguină și de eliberarea extrem de lentă din oase.
Indicații Tevanat ®
Osteoporoza postmenopauză (risc redus de fracturi de compresie ale coloanei vertebrale și fracturi ale gâtului femural).
Contraindicații
hipersensibilitate la acidul alendronic și alte componente ale medicamentului;
condiții care conduc în jos esofag promovarea produselor alimentare (inclusiv strictura sau akalazia a esofagului);
incapacitatea pacientului de a sta sau de a sta timp de cel puțin 30 de minute;
insuficiență renală severă (creatinină CI <35 мл/мин);
tulburări severe în metabolismul mineralelor;
perioada de alăptare.
Precauții: boli gastro-intestinale, în faza acută (incluzând disfagia, boala de reflux gastroesofagian, esofag Barrett, gastrita, duodenita, ulcerul gastric si ulcerul duodenal), hipovitaminoza D.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Datorită datelor insuficiente privind utilizarea acidului alendronic, Tevanat este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Efecte secundare
Incidenta evenimentelor adverse este clasificata conform recomandarilor OMS. foarte des (cel puțin 10%); adesea (nu mai puțin de 1%, dar mai puțin de 10%); rar (nu mai puțin de 0,1%, dar mai puțin de 1%); rareori (nu mai puțin de 0,01%, dar mai puțin de 0,1%); foarte rar (mai puțin de 0,01%).
Pe partea tractului digestiv: de multe ori - dureri abdominale, indigestie, regurgitație acidă, diaree, constipație, disfagie, flatulență, gastrită, ulcer gastric, ulcerația mucoasei esofagului; rar - greață, vărsături, gastrită, esofagită, eroziuni ale mucoasei esofagiene, ulcer peptic (inclusiv complicate de sângerare (melenă) rar - stricturi esofagiene, ulcerații ale mucoasei orofaringelui, perforația esofagului, sângerare gastro-intestinale superioare (noi cu acid alendronic nedeterminat).
Din sistemul musculo-scheletic: adesea - durere în oase, mușchi, articulații, convulsii; rareori - osteonecroza maxilarului (în special la pacienții cu cancer cărora li se administrează bisfosfonați, dar cazuri similare au fost observate și la pacienții supuși terapiei pentru osteoporoză); frecvență necunoscută - fractură de stres a femurului proximal, legată sau fără legătură cu trauma.
Din partea metabolismului: rar - hipocalcemie simptomatică, asociată de obicei cu afecțiuni predispozante, hipofosfatemie.
Din partea sistemului nervos central: de multe ori - dureri de cap, amețeli, o încălcare a gustului.
Din simțuri: rareori - uveită, sclerită, episclerită.
Reacții alergice: rare - erupție cutanată tranzitorie, mâncărime, eritem; rare - o erupție cutanată asociată cu fotosensibilitate, urticarie, angioedem; foarte rar - reacții cutanate severe, inclusiv exudativă eritem multiform (sindrom Stevens-Johnson) și necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).
Altele: rareori - simptome tranzitorii similare cu cele din faza acută a bolii (mialgie, stare generală de rău și rareori febră), de obicei la începutul tratamentului.
interacțiune
Când administrarea concomitentă cu alimente, băuturi care conțin calciu (inclusiv apa minerală), suplimente nutritive, antiacidele și alte medicamente pentru administrare orală pot malabsorbtie de acid alendronic. În acest sens, intervalul dintre administrarea de acid alendronic și alte preparate orale trebuie să fie de cel puțin 30 de minute.
Utilizarea combinată a acidului alendronic (dar nu și administrarea simultană) cu preparate de estrogen nu este însoțită de o schimbare a acțiunii lor și de dezvoltarea efectelor secundare.
Aportul de prednisolon pe cale orală nu este însoțit de schimbări semnificative din punct de vedere clinic în biodisponibilitatea acidului alendronic.
AINS cresc efectul secundar al acidului alendronic asupra tractului digestiv.
Dozare și administrare
Pentru a asigura absorbția normală a medicamentului și pentru a reduce riscul reacțiilor adverse trebuie să se respecte cu strictețe recomandările de utilizare și dozaj.
Doza recomandată este de 1 tabel. (70 mg) o dată pe săptămână, cu un pahar de apă cu cel puțin 30 de minute înainte de prima masă, băuturi sau alte medicamente. Beți medicamentul numai cu apă obișnuită, deoarece alte băuturi (inclusiv apă minerală), produse alimentare și anumite medicamente pot reduce biodisponibilitatea produsului Tevanat®. Tabletele nu pot fi mestecate sau rassasyvat.
După administrarea medicamentului, pacientul trebuie să mențină poziția verticală a corpului (în picioare sau în poziție) timp de cel puțin 30 de minute. Nu luați medicamentul înainte de a merge la culcare sau înainte de a merge la culcare devreme.
Pacienți vârstnici. Nu este necesară corectarea dozei.
Insuficiența renală. Cu creatinină CI> 35 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei.
supradoză
Simptomele pot hipocalcemie, hipofosfatemie, diaree, arsuri la stomac, esofagitei erozive sau leziuni ulcerative mucoasei gastro-intestinale.
Tratamentul: administrarea de lapte sau antiacide care conțin calciu pentru a lega acidul alendronic. Datorită riscului de iritare a esofagului, nu provocați vărsături. Pacientul trebuie să fie în poziție verticală.
Instrucțiuni speciale
Este necesar să se acorde o atenție deosebită oricăror semne de reacții adverse în zona esofagului. Pacientul trebuie să fie informat cu privire la posibilul risc de deteriorare a mucoasei esofagiene nerespectarea instrucțiunilor de utilizare și necesitatea întreruperii tratamentului Tevanat ® și caută asistență medicală atunci când în curs de dezvoltare disfagie, durere la înghițire, dureri în piept, arsuri la stomac noi sau agravarea.
În legătură cu riscul existent de iritație digestivă superioară a mucoasei. precum și exacerbarea bolii subiacente precauție este recomandată în cazul administrării medicamentului Tevanat ® pacienții cu boli gastro-intestinale, în faza acută, inclusiv disfagia, boala de reflux gastroesofagian, gastrita, duodenita, ulcer și duodenal ulcer gastric, precum si transferat recent (în anul anterior), tulburări gastrointestinale (ulcer gastric și ulcer duodenal, hemoragie activă din tractul gastrointestinal. chirurgie în tractul gastrointestinal superior. cu excepția piloroplastiei).
La pacienții cu esofag Barrett, tratamentul cu Tevanat® trebuie început numai după o evaluare aprofundată a raportului dintre beneficiul preconizat și riscul potențial de cancer esofagian.
Sunt raportate cazuri de osteonecroză a maxilarului, în general, asociată cu extracția dentară și / sau infecție locală (inclusiv osteomielită), la pacienții cu cancer care au primit regimuri de tratament incluzând bifosfonați (în special w / w). Mulți dintre acești pacienți au primit, de asemenea, chimioterapie și corticosteroizi. Există, de asemenea, rapoarte de osteonecroză a maxilarului la pacienții cu osteoporoză tratați cu bifosfonați orali. Anterior utilizării bifosfonați la pacienții cu factori de risc (de exemplu, cancer, chimioterapie, radioterapie, terapie cu corticosteroizi, igienă orală deficitară) trebuie să se supună examinare dentară cu prevenție stomatologică adecvată. Pacienții care sunt tratați cu bifosfonați, ar trebui, dacă este posibil, să evite procedurile dentare invazive. La pacienții cu osteonecroză mandibulară, sunt tratamentului cu bifosfonați, chirurgia dentară poate duce la o deteriorare. În cazul în care necesitatea unei intervenții chirurgicale trebuie să se țină seama de faptul că posibilitatea de a reduce riscul de osteonecroză a datelor maxilarului după eliminarea bifosfonați lipsesc. Numiri și recomandările medicului curant trebuie să se bazeze pe o evaluare individuală a raportului beneficiu / risc pentru fiecare pacient.
Dacă pacientul a uitat să ia comprimatul Tevanat ®. atunci ar trebui să fie luată în dimineața următoare. Nu luați 2 comprimate. în 1 zi, este necesar să continuați să luați 1 comprimat. 1 dată pe săptămână, în ziua care a fost aleasă pentru admitere încă de la începutul tratamentului.
Pacienții cu hipocalcemie, hipovitaminoza D și hipoparatiroidismul necesare pentru a efectua tulburări de terapie corectoare ale metabolismului mineral înainte de tratamentul cu Tevanat ®. Datorită efectelor pozitive ale alendronatului asupra densității minerale osoase în timpul tratamentului poate fi o ușoară scădere a concentrației de calciu și fosfor asimptomatice în serul sanguin. Există câteva rapoarte de hipocalcemie simptomatice, uneori ruleaza dificil, de obicei la pacienții cu predispoziție la aceasta (de exemplu: hipoparatiroidism, deficit de vitamina D, malabsorbție a calciului).
Există semne de fracturi de stres în femurul proximal cu tratament prelungit cu Tevanat® (de la 18 luni la 10 ani). Fracturile au avut loc după un prejudiciu minim sau fără el. Unii pacienți au prezentat inițial dureri în partea proximală a coapsei care a persistat timp de câteva săptămâni sau chiar luni înainte ca simptomul să se fi încheiat cu o fractură a femurului. Adesea, fracturile au fost bilaterale, deci dacă o fractură a unui femur la pacient, trebuie să monitorizați starea celuilalt coapsă.
La pacienții care iau Tevan®. în special în cazul tratamentului concomitent cu GCS. este extrem de important să se asigure un aport suficient de calciu și vitamină D în organism cu alimente sau sub formă de medicamente.
Absorbția bifosfonaților este redusă semnificativ prin administrarea simultană de alimente.
Impact asupra capacității de a gestiona transportul și de a lucra cu utilajele. Influența asupra abilității de a gestiona transportul și de a lucra cu tehnica asociată cu riscul crescut de traumatism, nu este remarcat.
Forma emiterii
Tablete, 70 mg. Conform 4 tabele. într-un blister din PVC / PVDC / folie de aluminiu. Pentru 1 sau 3 blistere dintr-un pachet de carton.