Beta-blocantele sunt clasificate în:
- Neselectivă fără propria activitate simpatomimetică - IIponpanolol, Timolol, Nadolol, Cotalol, Cloranolol.
- Neselectiv cu propria activitate simpatomimetică - Oxprenolol, Pindolol, Pentobutolol, Bopindolol.
- Neselectiv cu proprietăți vasodilatatoare - Carotenol, Carvedilol.
- Cardioselective fără activitate simiatomimetică proprie - Atenolol, Memoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Esmolol, Talinolol.
- Cardioselectiv cu propria activitate simpatomimetică - Acebutolol.
- Cardioselective cu proprietăți vasodilatatoare - Celiprolol, Bevantolol.
- Noi beta-blocante cu diferite mecanisme de acțiune - Nebivolol, Flextolol.
- Alfa-beta-blocante - Labeethadol, Proxodolol.
Beta-adrenoblockers (BAB) - al doilea după grupul de nitrați de medicamente lekarstvennyh utilizate pentru a trata IHD. Aceasta este până acum singurele medicamente care reduc riscul decesului subită la pacienții cu IHD, reduc mortalitatea în perioada acută de infarct miocardic și frecvența infarctului miocardic repetat.
Mecanismul acțiunii anti-ischemice a BAB
Mecanismul anti-ischemică de acțiune în legătură cu blocada BAB inima B1 adrenoreceptor. Efectul specific al BAB-obuslov inul, sensibilitatea lor ridicată la blocajul respectiv al receptorilor adrenergici, care se manifestă inotrop pozitiv, cronotrop și acțiunile aritmogen catecolamine. Cu toate acestea BAB nu inhibă acțiunea kardiostimuliruyuschy glicozide serdech-TION, teofilina, ionii de calciu sau inhibitori ai fosfo-diesterazy nu afectează efectul vasodilatator al acetilcolinei.
Pentru unii, BAB se caracterizează prin propria activitate simpatomimetică (SMA), este mai puțin pronunțat efect stimulator asupra beta-eat-adreioretseptory cu blocada simultană a catecolamine endogene. Preparatele cu AGR, într-o mai mică măsură la reducerea frecvenței cardiace și a debitului cardiac în repaus și în timpul somnului, impiedica imbunatatirea periferica Conductor vascular Resistance-TION datorită stimulării parțiale a beta-adreporetseptorov în arteriolelor, într-o măsură mai mică cauza bronhoconstricție, sindrom de retragere mai puțin severe. Aceste efecte evitate medicamentele de excludere în acest subgrup, pentru a evita un număr de proprietăți nedorite ale BAB și să extindă indicațiile de utilizare a acestora.
Kardioselektiviost - blocada preferențială a receptorilor beta 1-adrenergici ale inimii (miocardul beta uman 1 - și receptorii beta-2 sunt într-un 3: 1) evită o serie de efecte secundare (constricția bolii vasculare periferice la pacienții cu boli obliterante, bronhoconstricție obstructive bo-Leznov pulmonare, hipoglicemie pentru diabet zaharat sau afectarea glucidelor toleran tnosti). Cu toate acestea kardioselektiviost scade sau dispare complet la doze mari de BAB.
Activitatea suplimentară de blocare alfa-adrenoreceptorilor în agenții Diviziei-TION (labetalol) se caracterizează printr-o combinație de beta și proprietăți de blocare a alfa, prin care aceste mijloace sunt mai puțin cauza bronhoconstricție și vasoconstricție și voință ochi de legare efect vasodilatator periferic.
proprietăți vasodilatatoare suplimentare caracteristice ale busindolola (datorită apropierii de o structură a unui vasodilatator periferic), idelivalola celiprolol (datorită proprietăților lor agonist beta-periferice).
Efecte asupra hemodinamicii renale variază de la individ pre-Paratov și este esențială în alegerea unui medicament pentru pacienții cu insuficiență renală. Propranolol cu metode de pliere-kovremennom și pe termen lung de reducere a fluxului plasmatic renal și rata de filtrare glomerulară, un medicament non-selective cu nindolol simpatomimetice și alfa-beta blocant labetalol nu au aproape nici un efect asupra acestor parametri și blocanți neselectivi crește nadolol fluxului plasmatic renal și nu afectează filtrul.
Efectul asupra metabolismului în linidov BAB este sposobnos crește whith moderat nivelurile sanguine ale fracțiunilor aterogene în bazele-prefectura, trigliceride si lipoproteine cu densitate foarte scăzută, care se manifestă administrarea cronică de medicamente la doze mari.
Utilizarea BAB în tratamentul IHD
BAB au următoarele proprietăți pozitive, determinând utilizarea lor în terapia IHD:
- scăderea cererii de oxigen miocardic datorită scăderii frecvenței cardiace și a contractilității miocardice;
- perfuzie coronariană crescută datorită creșterii timpului de umplere diastolică;
- menținerea sau intensificarea fluxului sanguin coronarian, în special în zonele ischemice ale miocardului, în special în compartimentul subendocardic;
- acțiune cardioprotectoare - capacitatea de a reduce leziunea vasculară, lipirea lipidelor în subendoteliu și inhibarea formării plăcilor lipidice;
- contracararea formării de trombi;
- reducerea zonei de afectare a infarctului miocardic;
- întârzierea progresiei hipertensiunii.
Indicatii: angina pectorala, boala cardiacă ischemică, cu o combinație de gipertenzpey arterială, infarct miocardic (în scopul de a reduce riscul de infarct miocardic recurent, moarte subită și de a reduce necroza în perioada acută), o combinație de CHD și cardiomiopatie hipertrofica, tahiaritmii.
Contraindicații bradnkardnya ascuțite, blocul AV III-grad audio, hipotensiune arterială marcată, șoc cardiogen și Ser-dechnaya insuficienta stadiu II sau III: boli pulmonare obstructive: claudicația intermitentă.
Reacțiile adverse frecvente ale BAB includ
bradicardie, bloc AV, hipotensiune arterială, astm cardiac sau edem pulmonar (datorită efectului inotrop negativ), circulație deficitară la extremități (datorită unei scăderi Ser-dechnogo ejecție și creșterea rezistenței vasculare) myshech Nye slăbiciune, efecte paradoxale la unii pacienți (w -pertoniya, bigemeni ventriculară, tahicardie ventriculară)
bronhospasm, hipoglicemie la diabet NYM pacienții de zahăr, toleranță scăzută la glucoză, creșterea plasmei din sânge aterogenă, dezvoltarea de impotenta, constipație, depresie, tulburări de somn, halucinații, creșterea contractila activ-Ness miometriala, riscul de avort.
BAB se caracterizează printr-un sindrom de abstinență - o creștere a episoadelor de stenocardie, o dinamică ECG negativă în zilele imediat după încetarea bruscă a admiterii. Prin urmare, medicamentele sunt recomandate să anuleze treptat, în termen de 7-10 zile.
Terapia BAB începe cu doze zilnice minime, cu o creștere ulterioară a acestora după 4-5 zile până la efectul dorit. Dozele de medicamente sunt alese cu atenție pentru fiecare pacient înainte de atingerea frecvenței cardiace de 55-60 pe 1 minut. Atunci când dozele de sub-bor de medicamente cu activitate simpatomimetică internă nu trebuie să fie ghidate de frecvența contracțiilor cardiace în repaus.
propranolol
Propranololul (anaprilin, inderal, obzidan)
Cauze efect antianginos 1-2 ore după administrare, durata tabletelor sale pro-convenționale și capsule. - 6 ore sau mai mult, la o acțiune pre-Paratov prelungită până la 24 de ore pe / în debutul introducerii acțiunii are loc în decurs de 5 minute, durata - 2-4 ore.
Propranololul este prescris, dar 20 mg de 3-4 ori pe zi, cu o tolerabilitate bună până la 40 mg de 3-4 ori pe zi. Dacă este necesar, este posibilă creșterea dozei zilnice la fiecare 3-7 zile. Consolidarea efectului antianginal cu o bună tolerabilitate apare atunci când se administrează până la 240 mg de propra-fold pe zi. Capsulele cu acțiune prelungită sunt prescrise pentru 40-80 mg o dată pe zi, în doze crescătoare de până la 160 mg.
Are o acțiune prelungită, care vă permite să o atribuiți o dată pe zi. Debutul efectului antianginal după ingestie este 1-2 ore, vârful acțiunii este de 3-4 ore, durata este de până la 24 de ore, are un efect negativ mai pronunțat cronotrop și, într-o măsură mai mică, un efect inotropic negativ. Medicamentul nu are efect advers asupra fluxului sanguin renal și a ratei de filtrare glomerulară în prezența efectului de dilatare directă asupra vaselor renale.
Alocați nadolol o dată pe zi, începând cu o doză de 20 mg. După 3-7 zile, doza este crescută cu 40 mg; doza zilnică maximă este de 160-240 mg. Cu tahiaritmiile, doza inițială este de 20 mg, cu o creștere discretă de 20 mg.
Pindolol (viță de vie, pinlock, prpdolol)
De 4-5 ori mai puternic decât propranololul în efectul beta-blocant, în ceea ce privește efectul antiangiogen și antiaritmic inferior acestuia. Nu afectează funcția nodului sinusal și conductivitatea atrioventriculară. Are cea mai mare activitate activă simptomimetică BAB, practic nu afectează lipidograma. Se aplică la 5 mg de 3 ori pe zi. După o săptămână, doza poate fi crescută la 10 mg de 3 ori pe zi.