Generarea cefalosporinei II
Pregătirea: CEFUROKSIM (CEFUROKSIM)
Substanță activă: cefuroximă
Codul ATC: J01DC02
KFH: generația de cefalosporină II
ICD-10 (lecturi): A39, A40, A41, A46, A54, A69.2, G00, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Reg. Număr: LSR-000003
Data înregistrării: 02.03.07
Proprietar reg. Card de identitate. MAKIZ-PHARMA (Rusia) fabricat de Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi (China)
FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și / sau injecții de culoare aproape albă sau gălbuie.
Sticle de sticlă (1) - ambalaje din carton.
Antibiotic de cefalosporină din a doua generație. Acționează bactericid (rupe sinteza peretelui celular bacterian). Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană.
Este foarte activ împotriva microorganismelor gram-pozitive. inclusiv tulpinile rezistente la peniciline (cu excepția tulpini rezistente la meticilină), Staphylococcus aureus, beta-hemolitic streptococi (inclusiv Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Grupa B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (grupul viridans) , Bordetella pertussis, majoritatea Clostridium spp.; Microorganisme gram-negative: Escherichia coli, Klebsiella spp. Proteus mirabilis, Providencia spp. Proteus rettgeri, Haemophilius influenzae (inclusiv tulpinile rezistente la ampicilina); Haemophilus parainfluenzae, inclusiv tulpinile rezistente la ampicilina; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care produc și nu produc penicilinaza), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. Borrelia burgdorferi; Gram-pozitive și Gram-negative anaerobi: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Fusobacterium spp. Propionibacterium spp.
Pentru insulina cefuroximă: Clostridium difficile, Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, tulpini rezistente la meticilină de Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp. Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp. Citrobacter spp. Serratia spp. Bacteroides fragilis.
După introducerea / m într-o doză de 750 mg Cmax în plasmă se obține după 15-60 de minute și este de 27 μg / ml. Injectarea IV în doze de 0,75 și 1,5 g Cmax după 15 minute este de 50 și respectiv 100 μg / ml. Concentrația terapeutică este menținută timp de 5,3 și respectiv 8 ore.
Distribuție și metabolism
Legarea la proteinele plasmatice este de 33-50%.
Concentrațiile terapeutice sunt înregistrate în lichid pleural, bilă, spută, miocard, piele și țesuturi moi. Concentrațiile de cefuroximă care depășesc concentrația minimă de inhibiție pentru cele mai frecvente microorganisme pot fi obținute în țesutul osos, în lichidul sinovial și în fluidul intraocular. Când meningita pătrunde în BBB. Pătrunde prin bariera placentară, excretată în laptele matern.
Nu este metabolizat în ficat.
T1 / 2 cu IV și / sau injectarea medicamentului - 1,3-1,5 ore, la nou-născuți - 2-2,5 ore.
Se elimină prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară de 85-90% neschimbată timp de 8 ore (cea mai mare parte a medicamentului este excretată în primele 6 ore, creând concentrații mari în urină); după 24 de ore se excretă complet (50% - prin secreție tubulară, 50% prin filtrare glomerulară).
Bolile infecto-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile:
- infecții ale tractului respirator (inclusiv bronșită, pneumonie, abces pulmonar, empieem pleural);
- infecții ale organelor ORL (inclusiv sinuzită, amigdalită, faringită, otită medie);
- infecții ale tractului urinar (inclusiv pielonefrită, cistită, bacteriurie asimptomatică, gonoree);
- infecții ale pielii și țesuturilor moi (inclusiv erizipel, piodermă, impetigo, furunculoză, flegmon, erysipeloid);
- infecții ale oaselor și articulațiilor (inclusiv osteomielită, artrită septică);
- infecții ale organelor pelvine (endometrita, adnexita, cervicita);
- Boala Lyme (borrelioză).
Prevenirea complicațiilor infecțioase în timpul organe toracice operații, abdomen, pelvis, articulațiilor (inclusiv operațiunile din plămân, inimă, esofag, in chirurgie vasculara cu risc crescut de complicații infecțioase, intervenții chirurgicale ortopedice).
Medicamentul este administrat iv și i / m.
Adulții numesc 750 mg de 3 ori pe zi; cu infecții severe - doza este crescută la 1,5 g 3-4 ori / zi (dacă este necesar, intervalul dintre administrare poate fi redus la 6 ore). Doza zilnică medie este de 3-6 g.
Copiilor li se prescriu 30-100 mg / kg / zi în 3-4 doze divizate. În majoritatea infecțiilor, doza optimă este de 60 mg / kg și zi. Nou-născuții și copiii sub 3 luni sunt prescrisi cu doze de 30 mg / kg și zi în 2-3 doze.
Cu gonoree - in / m într-o doză de 1,5 mg o dată (sau 2 injecții de 750 mg cu introducerea în diferite zone, de exemplu, în ambii mușchi gluteali).
Cu meningită bacteriană - iv 3 g la fiecare 8 ore; copii mai mici și mai în vârstă - 150-250 mg / kg / zi în 3-4 doze, nou-născuți - 100 mg / kg / zi.
În intervențiile chirurgicale pe cavitatea abdominală, organele pelvine și operațiile ortopedice - doza iv de 1,5 g cu inducerea anesteziei, apoi în plus - 750 mg la 8 și 16 ore după operație.
La operații pe inimă, plămâni, esofag și vase - în / în doză de 1,5 g la inducerea anesteziei, apoi - în / m pe 750 mg de 3 ori / sut în următoarele 24-48 ore.
Atunci când pneumonie - în / m sau / în 1,5 g de 2-3 ori pe zi timp de 48-72 de ore, atunci du-te la interior, 500 mg de 2 ori pe zi timp de 7-10 zile.
Cu o exacerbare a bronșitei cronice, I / m sau IV este prescris 750 mg de 2-3 ori pe zi timp de 48-72 ore, apoi mergeți la administrarea orală de 500 mg de 2 ori pe zi timp de 5-10 zile.
Atunci când îmbinarea este complet înlocuită, 1,5 g de pulbere este amestecată în stare uscată cu fiecare pachet de polimer-polimer-ciment metacrilat înainte de adăugarea monomerului lichid.
În cazul insuficienței renale cronice, este necesară corecția regimului de dozare: cu QC de la 10 la 20 ml / min, I / in sau în / m 750 mg de două ori pe zi, cu QC<10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.
Prepararea soluției de injectare
Soluție pentru preparate injectabile intravenoase. se adaugă 3 ml de apă pentru injectare la 750 mg de medicament. Se agită ușor până se formează o tulbureală. Cefuroxima este compatibilă cu soluții apoase conținând până la 1% clorhidrat de lidocaină.
Soluție pentru injectarea intravenoasă. dizolvați 750 mg de medicament în 6 ml sau mai mult de apă pentru injecție și 1,5 g în 15 ml sau mai mult de apă pentru injecție.
Pentru perfuzii intravenoase pe termen scurt (până la 30 de minute): 1,5 g de medicament este dizolvat în 50 ml de apă pentru injectare. Aceste soluții pot fi injectate direct în vena sau în tubul sistemului de perfuzie.
Reacții alergice: febră, erupții cutanate, prurit, urticarie, rar - eritem multiform, bronhospasm, maligne eritem polimorf (sindrom Stevens-Johnson), șoc anafilactic.
Din sistemul digestiv: diaree, greață, vărsături sau constipație, flatulență, crampe și dureri abdominale, ulcerații ale mucoasei bucale, candidoza cavității bucale, glosită, enterocolită pseudomembranoasă, disfuncție hepatică (activitate crescută a AST, ALT, ALP, LDH, bilirubina), colestaza.
Din partea sistemului urinar: o încălcare a funcției renale, disurie.
Din partea sistemului reproducător: mâncărime în perineu, vaginită.
Din partea sistemului nervos central: convulsii.
Din simțuri: o scădere a auzului.
Din sistemul hematopoietic: pierderea concentrației hemoglobinei și hematocritului, anemie (aplastică și hemolitică), eozinofilie, neutropenie, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, hipoprotrombinemie, prelungirea timpului de protrombină.
Reacții locale: iritații, infiltrații și dureri la locul injectării, flebită.
- Hipersensibilitate la medicament și alte cefalosporine, peniciline și carbapenemuri.
Precauții trebuie utilizat medicament la nou-născuți și sugari prematuri, la pacientii cu insuficienta renala cronica, sangerare si boli gastro-intestinale (inclusiv antecedente de colita ulceroasa), sarcina și alăptarea și un pacienții malnutriți slăbit.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în acele cazuri în care utilizarea preconizată pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă trebuie să utilizați cefuroximă în timpul alăptării, trebuie să decideți dacă trebuie să întrerupeți alăptarea.
Pacienții care au prezentat reacții alergice la peniciline, pot prezenta o hipersensibilitate la antibioticele cefalosporine.
În procesul de tratament, este necesară controlul funcției renale, în special la pacienții care primesc medicamentul în doze mari.
Tratamentul continuă timp de 48-72 de ore după dispariția simptomelor; În cazul infecțiilor cauzate de Streptococcus pyogenes, durata tratamentului este de cel puțin 7-10 zile.
În timpul tratamentului, este posibilă o reacție falsă pozitivă a Coombs și o reacție falsă pozitivă a urinei la glucoză.
Soluția gata de utilizare poate fi păstrată la temperatura camerei timp de 7 ore, în frigider timp de 48 de ore. Este permisă folosirea unei soluții galbene în timpul depozitării.
La pacienții tratați cu cefuroximă, la determinarea concentrațiilor de glucoză din sânge se recomandă testarea glucozei oxidase sau hexokinazei.
La trecerea de la administrarea parenterală la ingerare, trebuie avută în vedere severitatea infecției, sensibilitatea microorganismelor și starea generală a pacientului. Dacă la 72 de ore după administrarea cefuroximei în interior, nu există nicio îmbunătățire, este necesară continuarea administrării parenterale.
Simptome: excitare la nivelul SNC, convulsii.
Tratament: numirea medicamentelor antiepileptice, controlul și întreținerea funcțiilor vitale ale corpului, hemodializa și dializa peritoneală.
Administrarea orală simultană a diureticelor "cu buclă" încetinește secreția tubulară, reduce clearance-ul renal, crește concentrația plasmatică și crește cefuroxima T1 / 2.
Atunci când se utilizează simultan cu aminoglicozide și diuretice, riscul de efecte nefrotoxice crește.
Farmaceutic compatibil cu aminoglicozide, bicarbonat de sodiu soluție 2,74%, și metronidazol, azlocilină, xilitol, soluții apoase conținând 1% clorhidrat de lidocaină, soluție de clorură de sodiu 0,9%, 5% dextroză, clorură de sodiu 0,18% și 4% soluție dextroză, dextroză 5% și 0,9% clorură de sodiu, 5% dextroză și clorură de sodiu 0,45%, 5% dextroză și soluție de clorură de sodiu 0,225%, soluție de dextroză 10%; 10% zahăr inversat în apă pentru preparate injectabile, soluție Ringer, soluție de lactat de sodiu, Hartman de sodiu, clorură de sodiu 0,9%, 5% dextroză și hidrocortizon, heparină (10 U / ml și 50 U / ml) în soluție de clorură de sodiu 0,9% , clorură de potasiu (10 meq. / l și 40 meq. / l) în soluție de clorură de sodiu 0,9%.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor uscați, protejat de lumină la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.