Descrierea acțiunii farmacologice
Interacționează cu receptori - proteine de legare a penicilinei specifice pe suprafața membranei citoplasmatice, inhibă sinteza stratului peretelui celular peptidoglican (datorită asemănării structurale cu D-alanina-D-alanină transpeptidazei inhibă și inhibă formarea reticulări între lanțurile peptidoglican) și promovează enzimele autolitice eliberare a peretelui celular, care poate provoca deteriorarea și distrugerea bacteriilor.
Indicații pentru utilizare
Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de unul sau mai sensibili la patogeni meropenem: pneumonie (inclusiv pneumonie spital), infecții ale tractului urinar (inclusiv pielonefrita, pielita) infecții abdominale (inclusiv apendicita complicate, peritonită, pelvioperitonit ), infecții ginecologice (inclusiv endometrită, boală inflamatorie pelvină), infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (inclusiv erizipel, impetigo, dermatoze infectate în al doilea rând), meningita, septicemia, terapia empirica pentru suspectate și o infecție bacteriană la pacienți adulți cu episoade febrile de neutropenie (monoterapie sau în asociere cu antivirale și antifungice).
Forma emiterii
pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 500 mg; flacon (flakonchik) un pachet de sticlă de carton 1;
pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru administrare intravenoasă de 1000 mg; flacon (flakonchik) un pachet de sticlă de carton 1;
farmacodinamie
Antibiotic pentru utilizare parenterală din grupul de carapenememuri. efect bactericid (inhibă sinteza peretelui celular bacterian), pătrunde cu ușurință prin peretele celular al bacteriilor rezistente la majoritatea beta-lactamaze.
Spre deosebire nu imipenem distrus practic în tubii renali dehidropeptidaza 1 (nu necesită o combinație cu cilastatin - inhibitor specific al dehidropeptidaza 1), respectiv, nu se formează produși de descompunere nefrotoxice, are o mare afinitate pentru proteine care se leaga penicilina.
Concentrațiile bactericide și bacteriostatice practic nu diferă.
Interacționează cu receptori - proteine de legare a penicilinei specifice pe suprafața membranei citoplasmatice, inhibă sinteza stratului peptidoglican al peretelui celular, inhiba transpeptidazei, sposobstvuetvysvobozhdeniyu enzimele autolitice ale peretelui celular, care în cele din urmă poate provoca daune si moartea bacteriilor.
Spectrul de meropenem activitate antibacteriană include majoritatea Gram semnificative clinic tulpini bacteriene aerobe și anaerobe pozitive și Gram negative:
Gram-pozitivi aerobi: Enterococcus faecalis (inclusiv tulpinile rezistente la vancomicină); Staphylococcus aureus (penitsillinazoneprodutsiruyuschie și penitsillinazoprodutsiruyuschie [meticilină sensibil]): Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (penicilina-sensibil numai); Streptococcus pyogenes; Streptococcus spp. grup de viridani.
Gramagritsagelnye aerobes: Escherichia coli; Haemophilus influenza (care provoacă penicilinază și producătoare de penicilină); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis; Pseudomonas aeruginosa; Proteus mirabilis.
Bacteriile anaerobe: Bacteroides fragilis; Bacteroides thetaiotaomicron; Peptostreptococcus spp.
Meropenem este eficace in vitro împotriva următoarelor microorganisme, cu toate acestea, eficacitatea sa clinică pentru bolile cauzate de acești agenți nu a fost dovedită:
Gram-pozitive aerobi: Staphylococcusepidermidis (penitsillinazoneprodutsiruyuschie și penitsillinazoprodutsiruyuschie | meticilina sensibile]).
Gramofritsagelnye aerobes: Acinetobacter spp .; Aeromonas hydrophila; Campylobacter jejuni; Citrobac-ter diversus; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (rezistent la ampicilină, stresuri de izolare cu penicilină); Hafnia alvei; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis (producătoare de penicilinaze și penicilinaze); Morganella morganii; Pasteurella multocida; Proteus vulgaris; Salmonella spp .; Serratia marcescens; Shigella spp .; Eterocolită de Yersinia.
Bacteriile anaerobe: Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus; Bacteroides uniformis; Bacteroides ureolytis; Bacteroides vulgatus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Eubacterium lentum; Fusobacterium spp.; Prevotella bivia; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Porphyromonas asaccharolytica; Propionibacterium acnes.
Farmacocinetica
On / în introducerea de 250 mg timp de 30 min Cmax - 11 ug / ml pentru o doză de 500 mg - 23 mg / ml, 1 g - 49 ug / ml (absolut farmacocinetic proporțională cu doza administrată la Cmax și ASC nu). După creșterea dozei de la 0.25 până la 2 g de clearance-ul scade de la 287 până la 205 ml / min. On / într-un bolus timp de 5 minute 500 mg Cmax - 52 ug / ml, 1 g - 112 mg / ml. Conectarea cu proteinele plasmatice - 2%.
Pătrunde bine în cele mai multe țesuturi și fluide ale corpului, inclusiv în lichidul cefalorahidian al pacienților cu meningită bacteriană, atingând concentrații în exces pentru a suprima dorit majoritatea bacteriilor (concentrațiile germicide sunt peste 0,5-1,5 h. după începerea perfuziei). În cantități mici, penetrează în laptele matern.
Expus la un metabolism ușor în ficat, cu formarea unui singur metabolit inactiv. T1 / 2 - .. 1 h la copiii sub 2 ani 1,5-2,3 ore într-un interval de dozare de 10-40 mg / kg la adulți și copii liniari dependență de parametrii farmacocinetici. Nu se acumulează. Excretată de rinichi - 70% neschimbat timp de 12 ore concentrația de meropenem în urină mai mare de 10 mcg / ml se menține timp de 5 ore după administrarea a 500 mg .. La pacienții cu insuficiență renală, clearance-ul este corelat cu clearance-ul creatininei (CC). La pacienții vârstnici, o scădere a clearance-ului de meropenem se corelează cu o scădere a QC asociată vârstei. T1 / 2 - 1,5 ore. Se excretă în hemodializă.
Utilizați în timpul sarcinii
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt. Dacă trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării, trebuie să decideți dacă trebuie să întrerupeți alăptarea.
Contraindicații pentru utilizare
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
- Vârsta copiilor de până la 3 luni (nu există date privind eficacitatea și tolerabilitatea).
Efecte secundare
Din sistemul digestiv: dureri în regiunea epigastrică, greață, vărsături, diaree, constipație, anorexie. icter, hepatită colestatică, hiperbilirubinemie, transaminaze hepatice, fosfatazei alcaline, lactat dehidrogenazei; rare - candidoză a cavității orale, colită pseudomembranoasă.
Cardio-vasculare sistem: dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, stop cardiac, tahicardie sau bradicardie, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, leșin, infarct miocardic, embolie ramuri arteriale pulmonare.
Din sistemul urinar: disurie, edem, disfuncție renală (hypercreatininemia, creșterea concentrațiilor de uree în plasmă), hematurie.
Reacții alergice: mâncărime a pielii, erupții cutanate, urticarie, eritem multiform, malign (sindrom Stevens-Johnson) eritem, edem angioneurotic, șoc anafilactic.
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, parestezii, insomnie, somnolență, iritabilitate, agitație, anxietate, depresie, alterarea stării de conștiență, halucinații, convulsii epileptiforme, convulsii.
Indicatori de laborator: eozinofilie, neutropenie, leucopenie; rar - agranulocitoză, hipokaliemie, leucocitoza, trombocitopenie reversibilă, a redus timpul de tromboplastină parțial.
Reacții locale: inflamație, flebită, tromboflebită, sensibilitate la locul injectării.
Altele: fals-pozitive testul Coombs, anemie, Hipervolemia, dispnee, candidoza vaginală directă sau indirectă.
Dozare și administrare
supradoză
În caz de supradozaj, care este posibil în principal în tratamentul pacienților cu insuficiență renală, se efectuează un tratament simptomatic. Hemodializa este posibilă.
Interacțiuni cu alte medicamente
Compatibil cu următoarele soluții:
- Soluție 0,9% de clorură de sodiu;
- 5-10% soluție de dextroză (glucoză);
- Soluție 5% de glucoză (glucoză) cu soluție de bicarbonat de sodiu 0,02%;
- 5% soluție de dextroză (glucoză) cu soluție de clorură de sodiu 0,225%;
- Soluție 5% de dextroză (glucoză) cu soluție de clorură de potasiu 0,15%;
- 2,5 și 10% soluție de manitol.
Meropenem nu trebuie amestecat sau adăugat la alte medicamente.
Reduce concentrația plasmatică a acidului valproic, care poate duce la scăderea efectului anticonvulsivant.
Medicamente care blochează secreția tubulară, încetinirea excreției și creșterea concentrației plasmatice.
Instrucțiuni speciale pentru admitere
Pacienții cu antecedente de hipersensibilitate la carbapeneme, peniciline sau alte antibiotice beta-lactamice pot demonstra hipersensibilitate la meropenem.
Tratamentul pacienților cu afecțiuni hepatice trebuie efectuat sub supravegherea atentă a activității transaminazelor "hepatice" și a concentrațiilor de bilirubină.
In timpul tratamentului posibila dezvoltarea rezistenței agenților patogeni și, prin urmare, tratamentul pe termen lung se realizează sub controlul permanent al răspândirii tulpinilor rezistente la medicamente. Persoanele cu plângeri din tractul gastro-intestinal, în special colita, este necesar să se ia în considerare posibilitatea apariției colitei pseudomembranoase (o toxina produsa de Clostridium difficile, este o cauza majora a colitei asociate cu antibiotice), primul simptom al care poate servi ca dezvoltarea diareei în timpul tratamentului.
Monoterapia cu infecții ale tractului respirator inferior cunoscute sau suspectate curenți grele cauzate de Pseudomonas aeruginosa, recomandă determinarea regulată a sensibilității.
Experiența în utilizarea medicamentului la copiii cu neutropenie, cu imunodeficiență primară sau secundară nu este.
Condiții de depozitare
Lista B. Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Data expirării
Afiliere la clasificarea ATX:
Similar acțiunii drogurilor:
Sunteți interesat de medicamentul Meropenem-Plekhiko? Doriți să aflați informații mai detaliate sau aveți nevoie de vizita unui medic? Sau aveți nevoie de o inspecție? Puteți face o programare cu un medic - clinica EUROLAB întotdeauna la dispoziția dumneavoastră! Cei mai buni medici vă vor examina, vă vor consulta, vă vor oferi ajutorul necesar și veți face un diagnostic. Puteți apela, de asemenea, medicul de la domiciliu. Clinica Eurolab vă este deschisă non-stop.
** Atenție! Informațiile furnizate în acest ghid de medicație sunt destinate profesioniștilor din domeniul medical și nu trebuie să constituie o bază pentru auto-medicație. Descrierea medicamentului meropenemului-Plethiko date pentru informații și nu sunt destinate unor scopuri de tratament fără participarea unui medic. Pacienții au nevoie de sfaturi de specialitate!
Dacă sunteți interesat în orice mai multe medicamente și medicamente, descrierile și instrucțiunile de utilizare, informații privind compoziția și forma de eliberare, indicații și efecte secundare, metode de utilizare, preț, și recenzii de produse medicale sau aveți alte întrebări și sugestii - scrieți-ne. cu siguranta vom incerca sa va ajutam.