Descrierea acțiunii farmacologice
Inhibă selectiv COX-2, care reglează sinteza PG în centrul inflamației. Reduce semnificativ activitatea COX-1, care participă la sinteza PG, care protejează mucoasa gastrică și participă la reglarea fluxului sanguin în rinichi. Atunci când se administrează în doze mari, pe termen lung și pe caracteristicile individuale ale organismului, selectivitatea poate scădea.
Indicații pentru utilizare
Afecțiuni inflamatorii și degenerative ale articulațiilor, însoțite de sindromul durerii: artrită, Poliartrita reumatoidă, osteoartrita acută, poliartrita cronică; spondilita anchilozantă (boala lui Bekhterev), sindromul durerii la osteoartrită și radiculită.
Forma emiterii
tablete 15 mg; ambalare plasă contur 10 pachet de carton 2,3;
tablete 15 mg; pachet (plic) polietilenă 5,10,15,20,25 kg recipient 1;
Tablete de 7,5 mg; ambalare plasă contur 10 pachet de carton 2,3;
Tablete de 7,5 mg; pachet (plic) polietilenă 5,10,15,20,25 kg recipient 1;
Tablete de 7,5 mg; ambalaje plasă contur 10 cutie de carton 300 500 1 000;
tablete 15 mg; ambalaje plasă contur 10 cutie de carton 300 500 1 000;
farmacodinamie
În organism există două forme: ciclooxigenaza-1 și ciclooxigenaza-2. Cicloxigenaza-1 se găsește în diferite celule și efectuează funcții fiziologice: participă la sinteza PG, protejează membrana mucoasă a tractului digestiv și asigură fluxul sanguin renal normal. Ciclooxigenaza-2 este un factor care determină și sprijină procesele inflamatorii.
Farmacocinetica
Este bine absorbit din tractul digestiv. Concentrația constantă în ser se realizează la 3-5 zile după aplicare. Concentrația în ser este proporțională cu doza administrată. Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu afectează concentrația din ser. Pătrunde cu ușurință în fluidul articulației, ajungând la o concentrație egală cu jumătate din concentrația din plasmă. Legarea la proteinele plasmei sanguine - 99%. Metabolizat în organism și numai aproximativ 5% din doză este excretată nemodificată cu fecale și în cantități mici - cu urină. Metaboliții sunt excretați în cantități egale cu urină și fecale. Insuficiența renală și hepatică moderată nu afectează semnificativ cinetica drogurilor. La pacienții vârstnici, rata de excreție din organism este oarecum redusă.
Utilizați în timpul sarcinii
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate (inclusiv la alte AINS); ulcerul peptic al stomacului și al duodenului în faza de exacerbare și cel puțin 6 luni după el; pacienții cu insuficiență renală cronică, care nu sunt în curs de dializă; insuficiență hepatică severă; vârsta copiilor (până la 15 ani); sângerare, inclusiv din tractul digestiv, sângerare la nivelul creierului; perioada de sarcină și alăptarea; reacții alergice (astm, polyposis nazale recurente și sinusuri paranazale, angioedem, urticarie) la acidul acetilsalicilic și alte AINS.
Efecte secundare
În partea a tractului digestiv: dispepsie, greață, vărsături, balonare, diaree, constipație, dureri în gât, ulcerații ale stomacului și ulcer duodenal, hemoragii la nivelul tractului digestiv, gastrită, inflamația cavității orale.
Din sistemul cardiovascular: edem, rareori - o puternică palpitație, creșterea tensiunii arteriale.
Din sistemul respirator: atac de astm acut.
Din partea sistemului nervos central: dureri de cap și amețeli, zgomot în urechi și somnolență, dezorientare, confuzie de gânduri.
Din partea sistemului urinar: o încălcare a funcției renale.
Din partea organelor de viziune: conjunctivită, afectare a vederii.
Din piele: mâncărime, erupție cutanată, urticarie, sensibilizare la lumină.
Din partea organelor de hematopoieză: anemie, leucopenie, trombocitopenie.
Dozare și administrare
În interior, o dată pe zi, doza maximă zilnică de 15 mg. Tratamentul pe termen lung al artritei reumatoide - 15 mg / zi, cu o ameliorare a stării dozei poate fi redus la 7,5 mg / zi. Tratamentul pe termen scurt al osteoartritei deformante - 7,5 mg / zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 15 mg / zi. Spondilita anchilozantă - 15 mg / zi. La pacienții cu risc crescut de efecte adverse, medicamentul trebuie început în doză de 7,5 mg pe zi.
supradoză
Simptome: efecte secundare crescute.
Tratament: Terapia simptomatică, nu există un antidot specific, Cholestyramine accelerează excreția din organism.
Interacțiuni cu alte medicamente
Când este numit cu alte AINS, inclusiv acid acetilsalicilic, crește riscul de ulcere și sângerări din tractul gastro-intestinal. Reduce eficacitatea medicamentelor antihipertensive. Atunci când se administrează cu medicamente cu litiu poate provoca dezvoltarea intoxicației cu litiu cumulare litiu (recomandat pentru a controla concentrația de litiu în sânge). Metotrexatul amplifica hematoxicitate (risc de anemie și leucopenie demonstrat monitorizarea periodică a frotiurilor de sânge). Cu diureticele pot duce la dezvoltarea insuficienței renale. Poate scădea eficacitatea contraceptivelor intrauterine. Crește riscul de sângerare în asociere cu anticoagulante (heparină), agenți antiplachetari (ticlopidina), fibrinolitice (streptokinază, fibrinolizin), este necesară monitorizarea periodică a parametrilor de coagulare a sângelui. Posibila interacțiune cu agenții hipoglicemiani orali. Colestiramină accelerează excreția din organism. Ca și alte AINS crește nefrotoxicitatea ciclosporinei.
Precauții pentru admitere
Cu prudență numiți:
- pacienții care au antecedente de leziuni ulceroase ale tractului gastro-intestinal, precum și pacienții care iau anticoagulante, antiagregante și fibrinolitice, tk. sângerarea din tractul gastrointestinal superior, ulcerația sau perforația nu este neapărat însoțită de simptome clinice severe; la pacienții vârstnici, consecințele sângerării pot fi fatale;
- pacienți cu insuficiență renală anumite funcții în legătură cu o posibilă intensificare a acestor tulburări (acest lucru se aplică la pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, ciroză hepatică, scăderea, după o intervenție chirurgicală majoră CCA); în acest caz, se recomandă să se controleze diureza și biochimici parametri ce caracterizează funcția renală, în special în faza inițială a tratamentului.
La pacienții supuși dializei, doza de medicament nu trebuie să depășească 7,5 mg pe zi.
Dacă există o modificare a membranei mucoase sau a pielii (mâncărime, erupție cutanată, urticarie, sensibilizare la lumină), este necesar să se ia în considerare problema retragerii medicamentului.
Dacă reacțiile adverse apar sub formă de dureri de cap, amețeli, somnolență și tulburări vizuale, trebuie să renunțați la gestionarea vehiculelor și la întreținerea mașinilor și a mecanismelor.
Pacienții care iau atât diuretice, cât și meloxicam trebuie să ia o cantitate adecvată de lichid.
Instrucțiuni speciale pentru admitere
În cazul insuficienței renale moderate (creatinină CI mai mare de 25 ml / min), precum și a insuficienței hepatice moderate, nu este necesară reducerea dozei de medicament.
Condiții de depozitare
Lista B. Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de cel mult 25 ° C.