Descrierea acțiunii farmacologice
Opri transpeptidaza, perturbă biosinteza mucopeptidei peretelui celular bacterian. Are un spectru larg de acțiune, este stabil în prezența majorității beta-lactamazelor.
Indicații pentru utilizare
Boli inflamatorii-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la preparat:
• infecția organelor ORL;
• infecții ale tractului respirator (pneumonie, bronșită, abces pulmonar, empieem pleural);
• infecții ale sistemului urogenital (pielita, cistita, pielonefrita acută și cronică, prostatita, gonoree necomplicată și alte infecții, infecții cu transmitere sexuală (chancroid și sifilis));
• infecții ale rănilor, boli infecțioase ale pielii și ale țesuturilor moi;
• meningită;
• infecții ale oaselor și articulațiilor;
• peritonită, inflamația vezicii biliare, infecții gastro-intestinale;
• boli infecțioase: boala Lyme (spirochetoza), febra tifoidă, salmonela, salmonela.
Medicamentul este utilizat pentru a preveni infecțiile care pot apărea după intervenția chirurgicală.
Forma emiterii
Pulbere pentru injecție în flacoane de 500 mg sau 1000 mg, 5 sticle în cutia creionului.
farmacodinamie
Ceftriaxona - antibiotic semisintetic din grupa A beta-lactamice, cefalosporine generația III are mecanism de acțiune bactericidă, care este asociată cu inhibarea activității enzimei transpeptidazei, o violare a biosintezei peretelui celular peptidoglicanilor microorganismelor; Acesta are un spectru larg de acțiune.
Activă împotriva aerobi gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile producatoare de penicilinaza), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, grupul beta-hemolitic streptococi (S.pyogenes), grupa streptokok B (S.agalactiae), grupa viridans, grupa D streptococii neenterokokkovoy ; Aerobe Gram-negative: E. coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile producătoare de penicilinază), N. meningitidis, Proteus mirabilis. P.vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (Inclusiv S. typhi), Serratia spp. (inclusiv S.marcescens), Shigella spp. Yersinia spp. (Inclusiv Y.enterocolitica), Treponema pallidum; anaerobov: Bacteroides spp. (Inclusiv unele tulpini B.fragilis), Clostridium spp. (Dar cele mai multe tulpini C.difficile posedă rezistență), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Fusobacterium spp. (Cu excepția F.mortiferum și F.varium). Medicamentul este activ împotriva microorganismelor rezistente la penicilină, cefalosporine de primă generație, aminoglicozide.
Acțiunea medicamentului este stabilă: stafilococi, rezistenți la meticilină; cele mai multe tulpini de enterococi (inclusiv St.fecalis) și streptococi din grupa D; multe tulpini de Bacteroides spp. producătoare de beta-lactamază. (B. fragilis).
Farmacocinetica
După administrarea intramusculară Ceftriaxonă biodisponibilitatea este de 100% din concentrația maximă în plasma sanguină observată după 2 - 3, h. După administrarea intravenoasă, medicamentul pătrunde rapid în lichidul interstițial, unde timp de 24 de ore, sprijinit concentrațiile bactericide împotriva microorganismelor sensibile. Proteina plasmatică se leagă de 85% - 95%, în timp ce gradul de legare a scăzut odată cu creșterea concentrației. Ceftriaxona bine în organele și fluidele corpului (peritoneal, pleural, cerebrospinal, sinoviale), in tesutul osos penetrează placenta, într-o cantitate mică acid (3 - 4%) este excretat în laptele matern. Când meningita la copii, incluzând sugari, medicamentul pătrunde în meningele inflamate, concentrația în LCR este de 17% din concentrația plasmatică.
Medicamentul este alocat într-o formă nemodificată pe 50-60% rinichi și 40-50% - cu bilă. În cazul insuficienței renale, farmacocinetica medicamentului este aproape neschimbată, există doar o ușoară creștere a timpului de înjumătățire plasmatică. Timpul de înjumătățire la adulții sănătoși este de aproximativ 8 ore, la nou-născuții cu vârsta de până la 8 zile și la vârstnicii cu vârsta peste 75 de ani crește de două până la trei ori.
Utilizați în timpul sarcinii
Atunci când sarcina este posibilă, dacă efectul așteptat al terapiei depășește potențialul de afectare a fătului.
Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie oprită (penetrează în laptele matern).
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate la antibiotice a seriei de cefalosporină și a altor antibiotice beta-lactamice, hipersensibilitate la lidocaină (injectare intramusculară); sarcinii.
Efecte secundare
În partea a intestinului: greață, vărsături, stomatită, glosită, pierderea gustului, dureri abdominale, diaree, gusa, schimbarea parametrilor biochimici (niveluri ridicate ale transaminazelor hepatice și a bilirubinei în plasma sanguină), icter colestatic, rar - colită pseudomembranoasă;
Din sistemul hemopoietic: eozinofilie, leucopenie, neutropenie, limfopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică rare; în unele cazuri, nivelul factorilor plasmatici ai coagulării sângelui scade (II, VІІ, IX, X), timpul de protrombină este prelungit;
Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, amețeli;
Reacții alergice: urticarie, prurit, dermatită, boală de ser, bronhospasm, edem, exudativ eritem multiform, reacții anafilactice, în unele cazuri - șoc anafilactic;
Reacții locale: durere sau infiltrație la locul injectării; în unele cazuri - flebită sau tromboflebită cu administrare intravenoasă;
Din partea sistemului genito-urinar: creșterea nivelului de creatinină, apariția cilindrilor, oliguria, anurie;
Efectele cauzate de acțiunea biologică: posibila dezvoltare a suprainfectării;
Altele: sângerări nazale, febră, frisoane, foarte rar - insuficiență renală acută, aritmii.
Dozare și administrare
supradoză
În caz de supradozaj nu există un antidot specific, tratamentul este simptomatic. Hemodializa sau dializa peritoneală nu reduce concentrațiile mari de ceftriaxonă-BCDh în plasma sanguină.
Interacțiuni cu alte medicamente
Odată cu utilizarea Ceftriaxone-BHFZ în combinație cu aminoglicozide datorită sinergismului, eficacitatea împotriva microorganismelor gram-negative este crescută, dar este necesară alegerea dozelor optime. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, antiagregantele cresc posibilitatea sângerării, diureticele brute și medicamentele nefrotoxice (aminoglicozide, polimixina B) cauzează disfuncție renală. Soluția ceftriaxonă-BHFZ nu trebuie amestecată sau administrată simultan cu alte medicamente sau soluții antimicrobiene în legătură cu incompatibilitatea farmaceutică.
Instrucțiuni speciale pentru admitere
Condiții de depozitare
A se păstra într-un loc uscat, protejat de lumină și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.