Denumire internațională non-proprietate:
Formă de dozare:
O capsulă conține:
Capsule 100 mg: substanță activă: gabapentin - 100 mg;
substanțe auxiliare: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc;
capsula: dioxid de titan (E 171), gelatină.
Capsule 300 mg: substanță activă: gabapentin - 300 mg;
substanțe auxiliare: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc;
capsulă de capsulă: dioxid de titan (E 171), oxid de culoare fier galben (E 172), gelatină.
Capsule 400 mg: substanță activă: gabapentin - 400 mg;
substanțe auxiliare. lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc;
capsula de capsulă: dioxid de titan (E 171), pigment de oxid de fier galben (E 172), oxid de fier roșu (E172), gelatină.
Capsule 100 mg: pulbere cristalină albă într-o carcasă de capsulă de culoare albă, dimensiunea 3.
Capsule 300 mg: pulbere cristalină albă într-o carcasă de capsulă de culoare galbenă, dimensiunea 1.
Capsule 400 mg: pulbere cristalină albă într-o carcasă de capsulă de culoare portocalie, dimensiunea 0.
Grupa farmacoterapeutică:
Proprietăți farmacologice
Gabapentina este structural similară cu neurotransmițătorului acid gamma-aminobutiric (GABA), dar mecanismul său de acțiune este diferită de cea a altor medicamente care interacționează cu receptorii GABA, incluzând valproat, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai agoniștilor inhibitori ai recaptării GABA GABA-transaminazei, GABA și promedicamentele GABA el nu are proprietăți GABA-ergice și nici un efect asupra captarea și metabolismul GABA. Studiile preliminare au arătat că gabapentina se leaga de α2-δ-subunitate a canalelor de calciu dependente de tensiune și inhibă fluxul de ioni de calciu, care joaca un rol important in debutul durerii neuropatice. Alte mecanisme implicate în acțiunea de gabapentin pentru durerea neuropatică sunt: reducerea morții neuronale dependente de glutamat, cresterea sintezei GABA, inhibarea grupului eliberare neurotransmițătorilor monoaminergici. Gabapentina la concentrații relevante clinic nu se leagă de receptorii de alte medicamente sau neurotransmițători comune, inclusiv receptorii GABA, GABAB, benzodiazepine, glutamat, glicină sau N-metil-D-aspartat. Spre deosebire de fenitoina și carbamazepina, gabapentina nu interacționează cu canalele de sodiu.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Clearance-ul gabapentinei din plasmă scade la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală. Rata de eliminare constantă, clearance-ul din plasmă și clearance-ul renal sunt direct proporționale cu clearance-ul creatininei. Gabapentinul este eliminat din plasmă în timpul hemodializei. La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții tratați cu hemodializă, se recomandă ajustarea dozei (vezi Dozaj și administrare).
S-a stabilit că concentrațiile de gabapentin în plasmă la copiii cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani sunt, în general, similare cu cele la adulți.
Indicații pentru utilizare
- Tratamentul durerii neuropatice la adulți (cu vârsta de 18 ani și peste). Eficacitatea și siguranța la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu sunt stabilite.
- Monoterapia crizelor parțiale în epilepsie cu generalizare secundară și fără ea la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani. Eficacitatea și siguranța monoterapiei la copiii cu vârsta sub 12 ani nu sunt stabilite.
- Ca un instrument suplimentar în tratamentul convulsiilor parțiale în epilepsie cu generalizare secundară și fără ea la adulți și copii cu vârsta de 3 ani și peste. Siguranța și eficacitatea terapiei suplimentare cu gabapentin la copiii cu vârsta sub 3 ani nu au fost stabilite.
Contraindicații
Creșterea sensibilității la gabapentin sau la componentele auxiliare ale medicamentului. Copii sub 3 ani.
Insuficiență renală (vezi "Mod de administrare și doză").
Sarcina și alăptarea
Datele privind siguranța și eficacitatea medicamentului în timpul sarcinii nu sunt disponibile, astfel încât utilizarea gabapentinei în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul preconizat pentru mamă justifică riscul posibil pentru făt.
Gabapentina se excretă în laptele matern, astfel încât, în timpul tratamentului, trebuie să renunțe la alăptare.
Dozare și administrare
Pregătirea produsului Katen® este prescrisă în interior, indiferent de masă. Dacă este necesară reducerea dozei, anulați medicamentul sau înlocuiți-l cu un remediu alternativ, acest lucru trebuie făcut treptat timp de cel puțin o săptămână.
Durerea neuropata la adulti
Doza inițială este de 900 mg pe zi, în trei doze divizate; dacă este necesar, în funcție de efect, doza este crescută treptat până la maxim 3600 mg / zi. Tratamentul poate începe imediat cu o doză de 900 mg / zi (300 mg de 3 ori pe zi) sau în primele 3 zile doza poate fi crescută treptat la 900 mg pe zi, conform următoarei scheme:
Prima zi: 300 mg o dată pe zi
Ziua 2: 300 mg de două ori pe zi
Ziua 3: 300 mg de 3 ori pe zi
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani. Doza efectivă este de la 900 la 3600 mg pe zi. Terapia poate începe cu o doză de 300 mg de 3 ori pe zi în prima zi sau crește treptat până la 900 mg conform schemei descrise mai sus (vezi secțiunea "Durerea neuropatică la adulți"). Ulterior, doza poate fi crescută la un maxim de 3600 mg / zi în trei doze în doze egale. Intervalul maxim dintre dozele cu o doză de trei ori pe zi a medicamentului nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor. A fost observată o bună tolerabilitate a medicamentului în doze de până la 4800 mg / zi.
Copii în vârstă de 3-12 ani. Doza inițială de medicament variază de la 10 la 15 mg / kg / zi, care este prescrisă în doze egale de 3 ori pe zi și crescută la o rată efectivă timp de aproximativ 3 zile. Doza efectivă de gabapentin la copiii cu vârsta de 5 ani și peste este de 25-35 mg / kg și zi în doze egale, în 3 prize divizate. Doza efectivă de gabapentin la copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 5 ani este de 40 mg / kg și zi în doze egale, în trei doze divizate. A fost observată o bună tolerabilitate a medicamentului în doze de până la 50 mg / kg și zi pe termen lung. Intervalul maxim dintre administrarea dozei de medicament nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor.
Nu este necesară monitorizarea concentrației de gabapentin în plasmă. Medicamentul Caten ® poate fi utilizat în asociere cu alte anticonvulsivante fără a lua în considerare modificările concentrației sale plasmatice sau concentrația altor anticonvulsivante din ser.
Selectarea unei doze pentru insuficiența renală
Pacienții cu insuficiență renală sunt recomandați pentru a reduce doza de gabapentin conform tabelului:
Clearance-ul creatininei (ml / min)
* Doza zilnică trebuie administrată în trei doze divizate.
** Alocați 300 mg în fiecare zi.
Recomandări pentru pacienții aflați la hemodializă
Pacienții care sunt tratați prin hemodializă, care nu au primit anterior gabapentina, un medicament este recomandat pentru a atribui o doză de 300-400 mg de saturație, și apoi aplicați-l la 200-300 mg la fiecare 4 ore de hemodializă.
Efect secundar
Din sistemul cardiovascular. simptome de vasodilatație, hipertensiune arterială.
Din sistemul digestiv. dispepsie, flatulență, greață, vărsături, dureri abdominale, constipație, diaree, uscăciune a gurii sau gâtului, anorexie, gingivita, boli dentare, creșterea apetitului alimentar, creșterea activității de „ficat“ transaminaze.
Din partea sistemului musculo-scheletic. mialgie, artralgie, dureri de spate, fragilitate crescută a oaselor.
Din sistemul nervos. somnolență, amețeli, ataxie, amnezie, confuzie, pierderea de coordonare, oboseală, tulburări de gândire, tremor, hipoestezie, depresie, disartrie, insomnie, nervozitate, nistagmus, consolidarea, slăbirea sau absența reflexelor, oboseală, anxietate, ostilitate, hiperkinezie, emoțional labilitate.
Din sistemul respirator. faringită, rinită, dispnee, tuse, pneumonie, bronșită, infecții respiratorii.
Din sistemul genito-urinar. infecții ale tractului urinar, impotență.
Din organele de simț. afectare a vederii, ambliopie, diplopie.
Din organele hematopoiezei. leucopenia, purpura (cel mai adesea este descrisă ca vânătaie care are loc cu traumatism fizic).
Reacții alergice. erupție cutanată, mâncărime, acnee.
Altele. febră, infecție virală, creștere în greutate, durere din diferite locații, edem periferic, edem al feței, cefalee.
Experiența aplicației post-înregistrare
nu a fost stabilit de cazuri de moarte subită inexplicabilă, a cărui legătură cu tratamentul cu gabapentin. Alte fenomene nedorite: insuficiență renală acută, reacții alergice incluzând urticarie, alopecie, angioedem, edem generalizat; fluctuații ale concentrațiilor de glucoză din sânge la pacienții cu diabet, dureri în piept, o creștere a volumului sânilor, ginecomastie, crescute ale testelor funcției hepatice, eritem multiform exsudativ (incluzând sindromul Stevens-Johnson), halucinații, tulburări de mișcare, cum ar fi coreoatetoză, diskinezie și distoniei, palpitații, pancreatită, tinitus, anemie, incontinență urinară, mioclonus.
supradoză
Simptome. amețeli, vedere dublă, tulburări de vorbire, somnolență, letargie și diaree.
Tratamentul. lavajul gastric, administrarea de cărbune activat, terapia simptomatică. Pacienții cu insuficiență renală severă pot prezenta hemodializă.
Interacțiunea cu alte medicamente
Odată cu utilizarea simultană a gabapentin și morfină când morfina a fost luată timp de 2 ore înainte de administrarea gabapentinei creșterea observată în valorile medii ale ariei de sub curba „concentrație - timp» (AUC) de gabapentin cu 44%, comparativ cu o gabapentină de monoterapie, care a fost asociată cu o creștere a pragului de durere ( test de presor rece). Semnificația clinică a acestei schimbări nu este stabilită, caracteristicile farmacocinetice ale morfinei nu este schimbat. Efectele secundare ale morfinei în timpul administrării concomitente cu gabapentina nu a fost diferită de cele de primire a morfinei, împreună cu placebo.
Au fost observate interacțiuni între gabapentină și fenobarbital, fenitoina, carbamazepina și acidul valproic. Farmacocinetica gabapentinei în starea de echilibru este aceeași la persoanele sănătoase și la pacienții care primesc alte anticonvulsivante.
Utilizarea simultană a gabapentinei cu contraceptive orale conținând noretisteron și / sau etinilestradiol, nu a fost însoțită de schimbări în farmacocinetica celor două componente.
Utilizarea simultană a gabapentina cu antiacide care conțin aluminiu și magneziu, urmată de reducerea biodisponibilității gabapentinei cu aproximativ 20%.
Se recomandă administrarea de gabapentin aproximativ 2 ore după administrarea antacidului.
Probenecidul nu afectează excreția renală a gabapentinei.
O ușoară scădere a excreției renale a gabapentinei cu concomitent
luarea cimetidinei nu este, probabil, de importanță clinică.
Instrucțiuni speciale
În cazul terapiei articulare cu morfină la pacienți, poate apărea o creștere a concentrației de gabapentin. În acest caz, este necesar să se asigure o monitorizare atentă a pacienților pentru dezvoltarea unui astfel de semn al depresiei sistemului nervos central (SNC) ca somnolență. În acest caz, doza de gabapentină sau morfină trebuie redusă corespunzător (vezi "Interacțiunea cu alte medicamente").
Cercetare de laborator
Atunci când aplicarea în comun a gabapentin și alte anticonvulsivante false rezultate pozitive au fost raportate la determinarea proteinelor în urină folosind benzi de test Ames N-Multistix SG®. Pentru determinarea proteinei în urină este recomandat să se utilizeze o metodă mai specifică de precipitare cu acid sulfosalicilic.
Impact asupra capacității de a gestiona vehicule și mecanisme
Conform rezultatelor studiilor clinice, se consideră că efectul betahistinei asupra capacității de a conduce vehicule și de alte mecanisme este absent sau neglijabil, deoarece sa constatat că efectele potențial care influențează această capacitate.
Forma emiterii
Capsule 100 mg, 300 mg, 400 mg.
Capsule 100 mg. Pentru 10 capsule din blister PVC / Al. Două blistere sunt plasate împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.
Capsule 300 mg și 400 mg. Pentru 10 capsule din blister PVC / Al. Cinci blistere sunt plasate împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.
Condiții de depozitare
La o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Data expirării
3 ani.
Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de plecare
Proprietarul certificatului de înmatriculare și producătorul
Beluga, medicamente și produse cosmetice. Republica Croația, 48000, Koprivnica, ul. Danica, 5.
Reprezentarea companiei Belupo, medicamente și produse cosmetice d.d. Republica Croația în Rusia
Moscova, 119330, Lomonosovsky Ave. 38, apt. 71-72.