Caracteristici generale. ingrediente:
Capsule 100 mg:
Substanța activă: gabapentin - 100 mg;
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc;
Capsula membrană: dioxid de titan (E 171), gelatină.
Capsule 300 mg:
Substanța activă: gabapentin - 300 mg;
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc;
Capsula de capsulă: dioxid de titan (E 171), pigment de oxid de fier galben (E 172), gelatină.
Capsule 400 mg:
Substanța activă: gabapentin - 400 mg;
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc;
Capsula de capsulă: dioxid de titan (E 171), oxid de culoare fier galben (E 172), oxid de fier roșu (E 172), gelatină.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Gabapentina este structural similară cu neurotransmițătorului acid gamma-aminobutiric (GABA), dar mecanismul său de acțiune este diferită de cea a altor medicamente care interacționează cu receptorii GABA, incluzând valproat, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai agoniștilor inhibitori ai recaptării GABA GABA-transaminazei, GABA și promedicamentele GABA el nu are proprietăți GABA-ergice și nici un efect pentru captarea și metabolismul GABA. Studiile preliminare au arătat că gabapentina se leaga de α2-δ-subunitate a canalelor de calciu dependente de tensiune și inhibă fluxul de ioni de calciu, care joaca un rol important in debutul durerii neuropatice.
Alte mecanisme implicate în acțiunea de gabapentin pentru durerea neuropatică sunt: reducerea morții neuronale dependente de glutamat, cresterea sintezei GABA, inhibarea grupului eliberare neurotransmițătorilor monoaminergici.
Gabapentina la concentrații relevante clinic nu se leagă de receptorii de alte medicamente sau neurotransmițători comune, inclusiv receptorii GABA GAMKB, benzodiazepine, glutamat, glicină sau N-metil-D-aspartat. Spre deosebire de fenitoina și carbamazepina, gabapentina nu interacționează cu canalele de sodiu.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale. Clearance-ul gabapentinei din plasmă scade la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală. Rata de eliminare constantă, clearance-ul din plasmă și clearance-ul renal sunt direct proporționale cu clearance-ul creatininei. Gabapentinul este eliminat din plasmă în timpul hemodializei. La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții tratați cu hemodializă, se recomandă ajustarea dozei (vezi Dozaj și administrare).
S-a stabilit că concentrațiile de gabapentin în plasmă la copiii cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani sunt, în general, similare cu cele la adulți.
Indicatii pentru utilizare:
Tratamentul durerii neuropatice la adulți (cu vârsta de 18 ani și peste). Eficacitatea și siguranța la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu sunt stabilite.
Monoterapia crizelor parțiale în epilepsie cu generalizare secundară și fără ea la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani. Eficacitatea și siguranța monoterapiei la copiii cu vârsta sub 12 ani nu sunt stabilite.
Ca un instrument suplimentar în tratamentul convulsiilor parțiale în epilepsie cu generalizare secundară și fără ea la adulți și copii cu vârsta de 3 ani și peste. Siguranța și eficacitatea terapiei suplimentare cu gabapentin la copiii cu vârsta sub 3 ani nu au fost stabilite.
Dozare și administrare:
Medicamentul KATENA® se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar. Dacă este necesară reducerea dozei, anulați medicamentul sau înlocuiți-l cu un remediu alternativ, acest lucru trebuie făcut treptat timp de cel puțin o săptămână.
Durerea neuropata la adulti.
Doza inițială este de 900 mg pe zi, în trei doze divizate; dacă este necesar, în funcție de efect, doza este crescută treptat până la maxim 3600 mg / zi. Tratamentul poate începe cu o doză de 900 mg / zi (300 mg de 3 ori pe zi) sau în primele 3 zile, doza poate fi crescută treptat până la 900 mg pe zi, în conformitate cu următoarea schemă:
Prima zi: 300 mg o dată pe zi
Ziua 2: 300 mg de două ori pe zi
Ziua 3: 300 mg de 3 ori pe zi
Crampe parțiale
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani:
Doza efectivă este de la 900 la 3600 mg pe zi. Tratamentul poate fi început cu o doză de 300 mg de trei ori pe zi, în prima zi și a crescut treptat până la 900 mg conform schemei descrise mai sus (a se vedea „Durerea neuropată la adulți“ secțiune). Ulterior, doza poate fi crescută la un maxim de 3600 mg / zi în trei doze în doze egale. Intervalul maxim dintre dozele cu o doză de trei ori pe zi a medicamentului nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor. A fost observată o bună tolerabilitate a medicamentului în doze de până la 4800 mg / zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani: doza inițială de medicament variază de la 10 la 15 mg / kg și zi; care se administrează în doze egale de 3 ori pe zi și este crescută la o doză eficientă timp de aproximativ 3 zile. Doza eficace de gabapentină la copii, la vârsta de 5 ani sau mai în vârstă este de 25-35 mg / kg / zi în 3 doze egale de recepție. Doza efectivă de gabapentin la copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 5 ani este de 40 mg / kg și zi în doze egale, în trei doze divizate. A fost observată o bună tolerabilitate a medicamentului în doze de până la 50 mg / kg și zi pe termen lung. Intervalul maxim dintre administrarea dozei de medicament nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor.
Nu este necesară monitorizarea concentrației de gabapentin în plasmă. KATENA® medicament poate fi utilizat în combinație cu alte modificări anticonvulsivantă cu excepția concentrației sale în concentrație plasmatică sau alte anticonvulsivante în ser.
Selectarea unei doze pentru insuficiența renală
Pacienții cu insuficiență renală sunt recomandați pentru a reduce doza de gabapentin conform tabelului:
Clearance-ul creatininei (ml / min)
Doza zilnică (mg / zi) *
* Doza zilnică trebuie administrată în trei doze divizate.
** Alocați 300 mg în fiecare zi.
Recomandări pentru pacienții aflați la hemodializă
Pacienții care sunt tratați prin hemodializă, care nu au primit anterior gabapentina, un medicament este recomandat pentru a atribui o doză de 300-400 mg de saturație, și apoi aplicați-l la 200-300 mg la fiecare 4 ore de hemodializă.
Caracteristicile aplicației:
La administrarea concomitentă cu morfină la pacienți, concentrația de gabapentin poate crește. În acest caz, este necesar să se asigure o monitorizare atentă a pacienților pentru dezvoltarea unui astfel de semn al depresiei sistemului nervos central (SNC) ca somnolență. În acest caz, doza de gabapentină sau morfină trebuie redusă corespunzător (vezi "Interacțiunea cu alte medicamente").
Cercetare de laborator
Atunci când aplicarea în comun a gabapentin și alte anticonvulsivante au fost raportate rezultate fals pozitive în determinarea proteinelor în urină folosind benzi de test Ames N-Multistix SG®. Pentru determinarea proteinei în urină este recomandat să se utilizeze o metodă mai specifică de precipitare cu acid sulfosalicilic.
Impact asupra capacității de a gestiona vehicule și mecanisme
În timpul perioadei de tratament este necesar să nu se conducă autovehicule și să se practice activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Efecte secundare:
Din sistemul cardiovascular: simptome de vasodilatare, hipertensiune arterială.
Din sistemul digestiv: indigestie. flatulență. greață. vărsături. dureri abdominale, constipație. diaree. gură uscată sau gât, anorexie. gingivita. boli dentare, creșterea apetitului, creșterea activității transaminazelor "hepatice"
Din sistemul musculoscheletal: mialgie. artralgii. dureri in spate, oase fragile crescute.
Din sistemul nervos: somnolență, amețeli. ataxie. amnezie, confuzie, coordonare insuficientă, oboseală crescută, gândire insuportabilă, tremor. hipoestezie, depresie. dysarthria. insomnie, nervozitate, nistagmus. întărirea, slăbirea sau lipsa reflexelor, astenia, anxietatea, ostilitatea, hiperkinesia, labilitatea emoțională.
Din partea sistemului respirator: faringită. rinită, dificultăți de respirație. tuse. pneumonie. bronșită. infecții respiratorii.
Din sistemul genito-urinar: infecții ale tractului urinar, impotență.
Din organele senzoriale: insuficiență vizuală, ambliopie. diplopie.
Din hematopoieza: leucopenie. purpura (cel mai adesea este descrisă ca vânătăi care are loc cu traumatism fizic).
Reacții alergice: erupție cutanată. mâncărime, acnee.
Altele: febră, infecție virală, creștere în greutate, dureri de diferite locații, edeme periferice. umflarea feței, dureri de cap.
Experiența aplicației post-înregistrare
Au fost raportate cazuri de deces brusc inexplicabil, a căror asociere cu tratamentul cu gabapentin nu a fost stabilită.
Alte reacții adverse: insuficiență renală acută, reacții alergice, inclusiv urticarie, alopecie. angioedem, edem generalizat; fluctuațiile concentrației de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat, dureri în piept, creșterea volumului glandelor mamare, ginecomastie. creșterea frecvenței hepatice, eritem exudativ multiform (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), halucinații. tulburări motorii cum ar fi choreoatetoza, diskinezia și distonia, palpitații, pancreatită. zgomot în urechi. trombocitopenie. urinare incontinenta. mioclonii.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Odată cu utilizarea simultană a gabapentin și morfină când morfina a fost luată timp de 2 ore înainte de administrarea gabapentinei creșterea observată în valorile medii ale ariei de sub curba „concentrație - timp» (AUC) de gabapentin cu 44%, comparativ cu o gabapentină de monoterapie, care a fost asociată cu o creștere a pragului de durere ( test de presor rece). Semnificația clinică a acestei modificări nu a fost stabilită, caracteristicile farmacocinetice ale morfinei rămân neschimbate.
Efectele secundare ale morfinei, luate împreună cu gabapentin, nu au fost diferite de cele la administrarea morfinei împreună cu placebo.
Interacțiunile dintre gabapentin și fenobarbital, fenitoină, acid valproic și carbamazepină nu au fost observate. Farmacocinetica gabapentinei în starea de echilibru este aceeași la persoanele sănătoase și la pacienții care primesc alte anticonvulsivante.
Utilizarea concomitentă a gabapentinei cu contraceptive orale care conțin noretisteron și / sau etinilestradiol nu a fost însoțită de modificări ale farmacocineticii ambelor componente.
Utilizarea concomitentă a gabapentinei cu antiacide conținând aluminiu și magneziu este însoțită de o scădere a biodisponibilității gabapentinei cu aproximativ 20%.
Se recomandă administrarea de gabapentin aproximativ 2 ore după administrarea antacidului.
Probenecidul nu afectează excreția renală a gabapentinei.
O scădere ușoară a excreției renale a gabapentinei cu administrarea concomitentă de cimetidină nu are, probabil, semnificație clinică.
Contraindicații:
Creșterea sensibilității la gabapentin sau la componentele auxiliare ale medicamentului. Copii sub 3 ani.
Cu prudență
Insuficiență renală (vezi "Mod de administrare și doză").
Sarcina și alăptarea
sarcină
Datele privind siguranța și eficacitatea medicamentului în timpul sarcinii nu sunt disponibile, astfel încât utilizarea gabapentinei în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul preconizat pentru mamă justifică riscul posibil pentru făt.
lactație
Gabapentinul este excretat în laptele matern, astfel încât, în timpul tratamentului, trebuie să renunțe la alăptare.
supradozaj:
Simptome: amețeli. vedere dublă, tulburări de vorbire, somnolență, letargie și diaree.
Tratament: lavaj gastric. primirea cărbunelui activat, terapia simptomatică.
Pacienții cu insuficiență renală severă pot prezenta hemodializă.
Condiții de depozitare:
La o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Condiții de plecare:
Capsule 100 mg: 10 capsule în blister PVC / Al. Două blistere sunt plasate împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.
Capsule 300 mg și 400 mg: 10 capsule în blister PVC / Al. Cinci blistere sunt plasate împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.