Acțiune farmacologică
Medicament anticonvulsivant. Gabapentina este structural similar cu GABA neurotransmitator (GABA), dar mecanismul său de acțiune este diferită de cea a altor medicamente care interacționează cu receptorii GABA, incluzând valproat, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai agoniștilor inhibitori ai recaptării GABA GABA-transaminazei, GABA și precursori ai GABA el nu are proprietățile GABAergic și nici un efect pentru captarea și metabolismul GABA.
Studiile preliminare au arătat că gabapentin se leagă de subunitatea α2-δ a canalelor de calciu dependente de tensiune și suprimă fluxul de ioni de calciu, care joacă un rol important în apariția durerii neuropatice. Alte mecanisme implicate în acțiunea de gabapentin pentru durerea neuropatică sunt: reducerea morții neuronale dependente de glutamat, cresterea sintezei GABA, inhibarea grupului eliberare neurotransmițătorilor monoaminergici.
Gabapentinul nu se leagă la concentrațiile semnificative din punct de vedere clinic cu receptorii altor medicamente sau neurotransmițători obișnuiți, inclusiv receptorii GABAA. GABAb. benzodiazepină, glutamat, glicină sau N-metil-D-aspartat.
Spre deosebire de fenitoina și carbamazepina, gabapentina nu interacționează cu canalele de sodiu.
Farmacocinetica nu se modifică prin aplicarea repetată. Css în plasmă poate fi determinată pe baza rezultatelor unei doze unice de medicament. Gabapentinul practic nu se leagă de proteinele plasmatice (d - 57,7 l.
Nu există semne de metabolizare la om.
Medicamentul nu induce enzimele hepatice oxidative cu o funcție mixtă implicată în metabolizarea medicamentelor.
Plasma T1 / 2 nu depinde de doză și are o durată medie de 5-7 ore, fiind excretată exclusiv de rinichi în formă neschimbată.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Clearance-ul gabapentinei din plasmă scade la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală. Rata de eliminare constantă, clearance-ul din plasmă și clearance-ul renal sunt direct proporționale cu clearance-ul creatininei. Gabapentinul este eliminat din plasmă în timpul hemodializei. La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții care primesc tratament hemodializat, se recomandă ajustarea dozei.
S-a stabilit că concentrațiile de gabapentin în plasmă la copiii cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani sunt, în general, similare cu cele la adulți.
- tratamentul durerii neuropatice la adulți (cu vârsta de 18 ani și peste). Eficacitatea și siguranța la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu sunt stabilite;
- monoterapia crizelor parțiale în epilepsie cu generalizare secundară și fără ea la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani. Eficacitatea și siguranța monoterapiei la copiii cu vârsta sub 12 ani nu sunt stabilite;
- ca agent suplimentar în tratamentul crizelor parțiale în epilepsie cu generalizare secundară și fără aceasta la adulți și copii cu vârsta de 3 ani și peste. Siguranța și eficacitatea terapiei suplimentare cu gabapentin la copiii cu vârsta sub 3 ani nu au fost stabilite.
Contraindicații
- copii sub 3 ani;
- creșterea sensibilității la gabapentin sau la componentele auxiliare ale medicamentului.
Cu prudență trebuie să prescrieți medicamentul pentru insuficiența renală
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Cu prudență trebuie să prescrieți medicamentul pentru insuficiența renală.
Pacienții care sunt tratați prin hemodializă, care nu au primit anterior gabapentina, un medicament este recomandat pentru a atribui o doză de 300-400 mg de saturație, și apoi aplicați-l la 200-300 mg la fiecare 4 ore de hemodializă.
Utilizarea la copii
Contraindicat în copilărie până la 3 ani.
Dozare și administrare
Dozare și administrare
Pregătirea produsului Katen® este prescrisă în interior, indiferent de masă. Dacă este necesară reducerea dozei, anulați medicamentul sau înlocuiți-l cu un remediu alternativ, acest lucru trebuie făcut treptat timp de cel puțin o săptămână.
Durerea neuropata la adulti
Doza zilnică inițială este de 900 mg (în 3 doze divizate); dacă este necesar, în funcție de efect, doza este crescută treptat la maximum 3,6 g / zi. Tratamentul poate începe imediat cu o doză de 900 mg / zi (300 mg de 3 ori pe zi) sau în primele 3 zile, doza poate fi crescută treptat la 900 mg pe zi, în conformitate cu următoarea schemă:
- Ziua 1: 300 mg o dată pe zi;
- Ziua 2: 300 mg de două ori pe zi;
- Ziua 3: 300 mg de trei ori pe zi.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani
Doza efectivă este de la 900 mg la 3,6 g pe zi. Terapia poate fi inițiată cu o doză de 300 mg de 3 ori pe zi în prima zi sau poate crește treptat până la 900 mg în conformitate cu schema descrisă mai sus (vezi Durerea neuropatică la adulți). Ulterior, doza poate fi crescută la maxim 3,6 g / zi în 3 doze divizate. Intervalul maxim dintre dozele cu o doză de trei ori pe zi a medicamentului nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor. A fost observată o bună tolerabilitate a medicamentului în doze de până la 4,8 g / zi.
Copii în vârstă de 3-12 ani
Doza inițială de medicament variază de la 10 la 15 mg / kg / zi, care este prescrisă în doze egale de 3 ori / zi și a crescut la o rată efectivă timp de aproximativ 3 zile. Doza efectivă de gabapentin la copiii cu vârsta de 5 ani și peste este de 25-35 mg / kg și zi în doze egale, în 3 prize divizate. Doza efectivă de gabapentin la copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 5 ani este de 40 mg / kg și zi în doze egale în 3 doze divizate. A fost observată o bună tolerabilitate a medicamentului în doze de până la 50 mg / kg și zi pe termen lung. Intervalul maxim dintre administrarea dozei de medicament nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor.
Nu este necesară monitorizarea concentrației de gabapentin în plasmă. Medicamentul Caten ® poate fi utilizat în asociere cu alte anticonvulsivante fără a lua în considerare modificările concentrației sale plasmatice sau concentrația altor anticonvulsivante din ser.
Selectarea unei doze pentru insuficiența renală
Pacienții cu insuficiență renală sunt recomandați pentru a reduce doza de gabapentin conform tabelului.
Clearance-ul creatininei (ml / min)
Doza zilnică (mg / zi) *
Ultimele recenzii ale lui Katen
Neurologul prescris și înmânat broșura de a bea acest medicament. la fel de mult ca o lună întreagă! Aceasta este, în primul rând, un antiepileptic anticonvulsivant + .I a mers la un neurolog cu o cerere pentru a determina care este motivul pentru care am o senzație de arsură pe partea exterioară a coapsei de mai sus kolena.Ni orice crampe doar am arsuri, coace și amortit o anumită zonă nogi.I de ce atunci prescrie acest medicament, chiar și cu astfel de efecte secundare severe, până când impotentsii.Preparat sereznyy.Vrachi foarte putin au uite pe internet, citește ceea ce este prescris. HORROR. Există o degradare completă a medicilor! Se pare că medicii nu vindecă, ci mai degrabă să mutileze
Eficace în nevralgia trigemenilor. Spre deosebire de carbamazepină, nu reduce semnificativ conductivitatea generală a sistemului nervos, nu provoacă depresie, hipertensiune arterială în mușchi. Din dezavantaje, aceeași doză zilnică este de două ori mai scumpă decât cea a carbamazepinei. Dar, dacă sistemul nervos în sine este "în iad", de exemplu. ca și în cazul sclerozei multiple - aceasta este calea de ieșire.