Descrierea formei de dozare
Capsule 300 mg: pulbere cristalină albă într-o carcasă de capsulă de culoare galbenă, dimensiunea 1.
Capsule 400 mg: pulbere cristalină albă într-o carcasă de capsulă de culoare portocalie, dimensiunea 0.
Acțiune farmacologică
Acțiunea farmacologică este antiepileptică.
farmacodinamie
Gabapentina este structural similar cu GABA neurotransmitator, dar mecanismul său de acțiune este diferită de cea a altor medicamente care interacționează cu receptorii GABA, incluzând valproat, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai agoniști inhibitori ai recaptării GABA GABA-transaminazei, GABA și precursori ai GABA: nu GABAergic posedă proprietăți și nici un efect asupra captarea și metabolismul GABA. Studiile preliminare au arătat că gabapentina se leaga de α2-δ-subunitate a canalelor de calciu voltazhzavisimyh și inhibă fluxul de ioni de calciu, care joaca un rol important in debutul durerii neuropatice. Alte mecanisme implicate în acțiunea de gabapentin pentru durerea neuropatică sunt glutamatzavisimoy scad moartea neuronilor, sinteza GABA, inhibarea grupului eliberare neurotransmițătorilor monoaminergici. Gabapentina la concentrații relevante clinic nu se leagă de receptorii de alte medicamente sau neurotransmițători comune, inclusiv receptorii GABA, GABAB, benzodiazepine, glutamat, glicină sau N-metil-D-aspartat. Spre deosebire de fenitoina și carbamazepina, gabapentina nu interacționează cu canalele de sodiu.
Farmacocinetica
Farmacocinetica nu se modifică prin utilizarea repetată; Css în plasmă poate fi prezis pe baza rezultatelor unei doze unice de medicament. Gabapentinul practic nu se leagă de proteinele plasmatice (<3%) и имеет Vd 57,7 л.
Nu există semne de metabolizare la om. Medicamentul nu induce enzimele hepatice oxidative cu o funcție mixtă implicată în metabolizarea medicamentelor.
T1 / 2 din plasmă nu depinde de doză și are valori medii de 5-7 ore. Se excretă exclusiv prin rinichi sub formă neschimbată.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Clearance-ul gabapentinei din plasmă scade la vârstnici și la cei cu funcție renală afectată. Rata de eliminare constantă, clearance-ul din plasmă și clearance-ul renal sunt direct proporționale cu creatinina CI. Gabapentinul este eliminat din plasmă în timpul hemodializei. La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții care primesc tratament hemodializat, se recomandă ajustarea dozei (vezi "Metoda de administrare și dozare"). S-a stabilit că concentrațiile de gabapentin în plasmă la copiii cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani sunt, în general, similare cu cele la adulți.
Indicatii Caten ®
tratamentul durerii neuropatice la adulți cu vârsta de 18 ani și peste (eficacitatea și siguranța la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite);
monoterapie în crizele convulsive parțiale, în epilepsie, cu generalizare secundară și fără adulți și copii cu vârsta de 12 ani (peste eficacitatea și siguranța administrării în monoterapie la copii nu au fost stabilite în vârsta de 12 ani);
ca un instrument suplimentar în tratamentul convulsiilor parțiale, în epilepsie, cu generalizare secundară și fără adulți și copii cu vârsta de 3 ani și peste (siguranța și eficacitatea tratamentului adjuvant cu gabapentină la copii cu vârsta mai mică de 3 ani nu au fost stabilite).
Contraindicații
hipersensibilitate la gabapentin sau componente auxiliare ale medicamentului;
copii sub 3 ani.
Cu prudență: insuficiență renală (vezi "Metodă de administrare și dozare").
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Datele privind siguranța și eficacitatea medicamentelor în timpul sarcinii, astfel încât utilizarea gabapentinei în timpul sarcinii este probabil numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă justifică riscul potențial pentru făt.
Gabapentina se excretă în laptele matern, astfel încât, în timpul tratamentului, trebuie să renunțe la alăptare.
Efecte secundare
Din CCC: simptome de vasodilatație, hipertensiune arterială.
Din sistemul digestiv: dispepsie, flatulență, greață, vărsături, dureri abdominale, constipație, diaree, uscăciune a gurii sau gâtului, anorexie, gingivita, boli dentare, creșterea apetitului alimentar, valori crescute ale transaminazelor hepatice.
Din partea sistemului musculo-scheletic: mialgie, artralgie, dureri de spate, oase crescute.
SNC: somnolență, amețeli, ataxie, amnezie, confuzie, pierderea de coordonare, oboseală, tulburări de gândire, tremor, hipoestezie, depresie, disartrie, insomnie, nervozitate, nistagmus, consolidarea, slăbirea sau absența reflexelor, oboseală, anxietate, ostilitate , hiperkinezie, labilitate emoțională.
Din partea sistemului respirator: faringită, rinită, dificultăți de respirație, tuse, pneumonie, bronșită, infecții respiratorii.
Din sistemul genito-urinar: infecții ale tractului urinar, impotență.
Din organele senzoriale: afectare vizuală, ambliopie, diplopie.
Din partea organelor hematopoiezei: leucopenie, purpură (cel mai adesea este descrisă ca vânătaie care apare în timpul traumei fizice).
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, acnee.
Altele: febră, infecție virală, creștere în greutate, durere de localizare diferită, edem periferic, edem al feței, cefalee.
Experiența aplicației post-înregistrare
nu a fost stabilit de cazuri de moarte subită inexplicabilă, a cărui legătură cu tratamentul cu gabapentin. Alte fenomene nedorite: insuficiență renală acută, reacții alergice incluzând urticarie, alopecie, angioedem, edem generalizat; fluctuații ale concentrației de glucoză din sânge în cazurile cu diabet zaharat, dureri în piept, o creștere a volumului glandelor mamare, ginecomastie, ameliorarea funcției hepatice, eritem multiform (sindrom Stevens-inclusiv sindromul Dzhoneona), halucinații, tulburări motorii, cum ar fi coreoatetoza , diskinezie și distonie, palpitații, pancreatită, tinitus, anemie, incontinență urinară, mioclonus.
interacțiune
Odată cu utilizarea simultană a gabapentin și morfină când morfina a fost luat 2 ore înainte de gabapentin, creșterea observată a ASC medii a gabapentinei cu 44%, comparativ cu o monoterapie cu gabapentină, care a fost asociată cu o creștere a pragului durerii (testul vasopresoare rece). Semnificația clinică a acestei schimbări nu este stabilită, caracteristicile farmacocinetice ale morfinei nu este schimbat. Efectele secundare ale morfinei în timpul administrării concomitente cu gabapentina nu a fost diferită de cele de primire a morfinei, împreună cu placebo.
Interacțiunea dintre gabapentin și fenobarbital, fenitoină, acid valproic și carbamazepină nu a fost observată. Farmacocinetica gabapentinei în starea de echilibru este aceeași la persoanele sănătoase și la pacienții care primesc alte anticonvulsivante.
Utilizarea simultană a gabapentinei cu contraceptive orale conținând noretisteron și / sau etinilestradiol, nu a fost însoțită de schimbări în farmacocinetica celor două componente.
Utilizarea concomitentă a gabapentinei cu antiacide conținând aluminiu și magneziu este însoțită de o scădere cu 20% a biodisponibilității gabapentinei. Se recomandă administrarea Gabapentinei undeva la 2 ore după administrarea antiacidelor.
Probenecidul nu afectează excreția renală a gabapentinei.
O ușoară scădere a excreției renale a gabapentinei cu administrarea concomitentă de cimetidină poate să nu aibă o importanță clinică.
Dozare și administrare
În interior, indiferent de aportul alimentar. Dacă trebuie să reduceți doza, anulați medicamentul sau înlocuiți-l cu un medicament alternativ, ar trebui să se facă treptat, timp de cel puțin 1 săptămână.
Durerea neuropata la adulti. Doza inițială este de 900 mg / zi în 3 doze divizate; dacă este necesar, în funcție de efect, doza este crescută treptat până la maxim 3600 mg / zi. Tratamentul poate începe imediat cu o doză de 900 mg pe zi (300 mg de 3 ori pe zi) sau în primele 3 zile doza poate fi crescută treptat la 900 mg / zi după cum urmează:
Prima zi - 300 mg o dată pe zi;
A doua zi - 300 mg de 2 ori pe zi;
A treia zi - 300 mg de 3 ori pe zi.
Crampe parțiale. Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: doza eficientă este de la 900 la 3600 mg pe zi. Terapia poate începe cu o doză de 300 mg de 3 ori pe zi în ziua 1 sau crește treptat până la 900 mg în conformitate cu schema descrisă mai sus (vezi Durerea neuropatică la adulți). Ulterior, doza poate fi crescută la un maxim de 3600 mg / zi în 3 doze divizate. Intervalul maxim dintre dozele pentru o doză de 3 ori de consum de droguri nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor. A fost observată o bună tolerabilitate a medicamentului în doze de până la 4800 mg / zi.
Copii cu vârsta între 3-12 ani: doza inițială de medicament variază de la 10 la 15 mg / kg / zi, care este prescris doze egale de trei ori pe zi și de a crește eficient pentru aproximativ 3 zile. Doza efectivă de gabapentin la copiii cu vârsta de 5 ani și peste este de 25-35 mg / kg și zi în doze egale în 3 doze divizate. Doza efectivă de gabapentin la copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 5 ani este de 40 mg / kg și zi în doze egale în 3 doze divizate. A fost observată o bună tolerabilitate a medicamentului în doze de până la 50 mg / kg și zi, cu utilizare prelungită. Intervalul maxim dintre administrarea dozelor de medicamente nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor.
Nu este necesară monitorizarea concentrației de gabapentin în plasmă. Medicamentul Caten ® poate fi utilizat în asociere cu alte medicamente anticonvulsivante fără a lua în considerare modificările concentrației plasmatice sau concentrațiile altor anticonvulsivante din ser.
Selectarea dozei de insuficiență renală
Pacienților cu insuficiență renală li se oferă o reducere a dozei de gabapentin conform tabelului:
Cl creatinină, ml / min
Doza zilnică, mg / zi *
* Doza zilnică trebuie administrată în 3 doze divizate.
** Se prescrie 300 mg în fiecare zi.
Recomandări pentru pacienții aflați la hemodializă
Pacienții care sunt tratați prin hemodializă, care nu au primit anterior gabapentin reducere preparat se administrează într-o doză de 300-400 mg de saturație, și apoi l utilizați pentru 2-300 mg la fiecare 4 ore de hemodializă.
supradoză
Simptome: amețeli, vedere dublă, tulburări de vorbire, somnolență, letargie și diaree.
Tratament: lavaj gastric, administrare cărbune activat, terapie simptomatică. Pacienții cu insuficiență renală severă pot prezenta hemodializă.
Instrucțiuni speciale
La administrarea concomitentă cu morfină la pacienți, concentrația de gabapentin poate crește. În același timp, ar trebui să se asigure o monitorizare atentă a pacienților pentru dezvoltarea unui astfel de semn al depresiei SNC ca somnolență. În acest caz, doza de gabapentină sau morfină trebuie redusă corespunzător (vezi "Interacțiune").
Atunci când este utilizat împreună, gabapentin și alte anticonvulsivante false rezultate pozitive au fost raportate la determinarea proteinelor în urină folosind benzi de test Ames N-Multistix SG®. Pentru determinarea proteinelor în urină discount este de a utiliza un acid specific sulfosalicilic metoda de precipitare.
Impactul asupra capacității de a conduce o mașină sau de a efectua o activitate care necesită o viteză sporită a reacțiilor fizice și psihice. În timpul perioadei de tratament, trebuie să vă abțineți de la conducerea autovehiculelor și practicarea unor activități potențial periculoase care necesită o concentrație sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Forma emiterii
Capsule, 300 mg și 400 mg. Pentru 10 capace. în blister din PVC / aluminiu. 5 blistere sunt plasate într-o cutie de carton.
producător
Beluga, medicamente și produse cosmetice d.d. Republica Croația. 48000, Koprivnica, ul. Danica, 5.
Reprezentarea companiei Belupo, droguri și cosmetice d.d. Republica Croația în Rusia: 119330, Moscova, Lomonosov Ave, 38, Apt. 71-72.
Tel: +7 (495) 933-72-13, fax: +7 (495) 933-72-15
Condiții de concediu din farmacii
Condiții de depozitare pentru Caten®
La o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate Caten®
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.