instrucție
privind utilizarea medicamentului
numărul de referință: denumirea mărfii: Elidel®
Denumirea internațională (non-proprietară) (INN): pimecrolimus / pimecrolimus
forma si forma de dozare: crema pentru uz extern.
1 g de cremă conține 10 mg de pimecrolimus, precum și excipienți trigliceride, oleil alcool, propilen glicol, alcool stearic, alcool cetilic, mono și digliceride, tsetostearil sulfat de sodiu, alcool benzilic, acid citric, hidroxid de sodiu, apă purificată.
DESCRIERE: Cremă omogenă de la alb la aproape alb.
GRUPUL FARMACOTERAPEUTIC: alte preparate dermatologice.
Pimecrolimus este un derivat al macromolactamului ascomicină. Inhibă selectiv producerea și eliberarea citokinelor și mediatorilor din limfocitele T și din celulele mastocitare. Are proprietăți antiinflamatorii.
Pimecrolimus se leagă specific de macrofilina-12 și inhibă fosfataza dependentă de calciu, calcineurinei. Ca rezultat blocarea transcrierii citokine timpurii, Pimecrolimusul inhibă activarea limfocitelor T. În special, la concentrații nanomolare Pimecrolimusul inhibă sinteza în limfocitele T umane, interleukina-2, interferon-gamma (tip Th1), interleukina-4 și interleukina-10 (tip Th2). In plus, in vitro, după interacțiunea cu antigenul complex / IgE Pimecrolimusul previne antigen / eliberare 1gE mediată de citokine și mediatori inflamatori din celulele mastocitare. Pimecrolimus nu afectează creșterea keratinocitelor, fibroblastelor și celulelor endoteliale.
Pe modelele experimentale de inflamație cutanată, sa demonstrat intensitatea activității antiinflamatorii a pimecrolimus după utilizarea sa locală și sistemică. Atunci când este aplicat local pe modele de dermatită alergică de contact (ACD) la porcii Pimecrolimus este la fel de eficace ca foarte activă corticosteroizi clobetazol-17-propionat și beclometazonă. Spre deosebire de clobetasol-17-propionat, pimecrolimusul nu provoacă atrofie cutanată la porcine. Spre deosebire de clobetasol-17-propionat și fluticazonă, pimecrolimus determină, de asemenea, compactarea și modificări ale texturii pielii la porci. După cum se arată în modelele de dermatită de contact la șobolani, pimecrolimus inhibă răspunsul inflamator ca răspuns la iritante ale pielii.
În plus, topică și orală Pimecrolimus administrare reduce eficient inflamația și pruritul dermice și normalizează modificări histopatologice la șobolanii cu hipomagnezemia fără păr, care sunt modele de curgere acute dermatita atopica. În comparație cu tacrolimus, pimecrolimus în aplicațiile locale este la fel de bun
pătrunde în piele, așa cum se arată în modelele experimentale. Cu toate acestea, din cauza lipofilității mari, rata de penetrare a pimecrolimusului prin piele este de 10 ori mai mică decât tacrolimusul. Prin urmare, pimecrolimus are un efect selectiv asupra pielii.
Pimecrolimus este mai eficient în inflamația pielii, în timp ce efectul său asupra răspunsului imun sistemic este foarte mic. În general, unicitatea mecanismului de acțiune al pimecrolimus este o combinație de activitate antiinflamatorie selectivă pentru piele, cu o capacitate scăzută de a provoca răspunsuri sistemice imune.
concentrația de Pimecrolimus în sânge a fost determinată la 12 pacienți adulți cu dermatită atopică (eczeme) cu leziuni 15-59% suprafață corporală totală tratată cu Elidel Cream 1%, de 2 ori pe zi timp de 3 săptămâni. În 77,5% din concentrația de cazuri pimecrolimus în sânge a fost sub 0,5 ng / ml (concentrația minimă definită), iar în 99,8% - mai mic de 1 ng / ml. Valoarea maximă a concentrației de pimecrolimus în sânge, înregistrată la un pacient, a fost de 1,4 ng / ml.
În 98% dintre cei 40 pacienți adulți cu leziunea inițială de 14-62% din suprafață corporală după 1 an de concentrații sanguine pimecrolimus tratamentul cu Elidel a rămas scăzută și au fost în cele mai multe cazuri, mai mici decât concentrația minimă detectabilă. Concentrația maximă de 0,8 ng / ml a fost înregistrată după 6 săptămâni de tratament la numai doi pacienți. Niciunul dintre pacienți nu a prezentat o creștere a concentrației în timpul celor 12 luni de tratament. Peste 3 saptamani perioada de tratament cu Elidel de 2 ori pe zi, la 13 pacienți adulți cu dermatită mâinilor (cu aplicarea cremei palma și dosul mâinii și bandajul timp de noapte), maximă înregistrată valoarea concentrației pimecrolimusul în sânge a fost 0,91 ng / ml.
Studiile farmacocinetice ale pimecrolimus au fost efectuate la 58 de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 14 ani cu dermatita atopica (eczema) leziuni cu suprafață corporală 10-92% tratați cu Elidel 1% crema, de 2 ori pe zi timp de 3 săptămâni. Cinci copii au fost tratați timp de 1 an după cum este necesar.
Concentrațiile de pimecrolimus în sânge au fost stabile la un nivel scăzut, indiferent de zona leziunilor cutanate și durata tratamentului și au fost în același interval ca și cea a pacienților adulți, Elidel tratați în același regim de doză. În 97% din concentrațiile pimecrolimus cazuri în sânge au fost sub 2 ng / ml, și 60% -below 0,5 ng / ml (concentrația minimă determinată). Valoarea maximă a concentrației de pimecrolimus, înregistrată la doi pacienți în vârstă de 8 luni și 14 ani, a fost de 2,0 ng / ml.
Dintre cei mai tineri copii (de la 3 la 23 de luni), concentrația maximă de pimecrolimus a fost de 2,6 ng / ml și a fost înregistrată la un pacient.
La cinci copii tratați cu Elidel timp de 1 an, concentrațiile de pimecrolimus au fost la un nivel constant scăzut. Valoarea maximă înregistrată la un copil a fost de 1,94 ng / ml. De-a lungul perioadei de tratament, creșterea concentrațiilor de medicament nu a fost observată la niciunul dintre pacienți.
Deoarece aplicarea locală a pimecrolimusului în sânge este foarte scăzută, determinarea parametrilor metabolici nu este posibilă.
Aplicarea la pacienții vârstnici
Dermatita atopica (eczema) este rar observata la pacientii cu varsta de 65 ani si peste. Numărul de pacienți de această vârstă, în studiile clinice, de 1% din crema Elidel, a fost insuficient pentru a detecta orice diferență de eficacitate a tratamentului comparativ cu pacienții tineri.
Utilizarea la copii
Recomandările privind dozarea pentru sugari (3-23 luni), copii (2-11 ani) și adolescenți (între 12 și 17 ani) nu diferă de recomandările pentru pacienții adulți.
Aplicarea la nou-născuții cu vârsta sub 3 luni nu a fost studiată. indicații de utilizare
Dermatita atopica (eczema).
Medicamentul este indicat pentru utilizarea pe termen scurt și pe termen lung la adulți, precum și la copii (de la 3 luni) și adolescenți.
Hipersensibilitate la pimecrolimus sau la oricare dintre componentele medicamentului.
Elidel crema 1% nu trebuie aplicată pe pielea afectată cu o infecție virală acută.
În cazul leziunilor cutanate bacteriene sau fungice, este posibilă utilizarea cremei Elidel după vindecarea infecției.
METODA DE UTILIZARE ȘI DOSE
Tratamentul trebuie inițiat la primele manifestări ale bolii, pentru a împiedica o dezvoltare clară a exacerbării acesteia.
1% cremă Elidel de 2 ori pe zi, aplicați un strat subțire pe suprafața afectată și frecați ușor până se absoarbe complet.
1% cremă Elidel poate fi aplicată pe pielea oricărei părți a corpului, incluzând capul, fața, gâtul și, de asemenea, pe zona erupțiilor cutanate.
Crema trebuie aplicată de 2 ori pe zi, până când simptomele dispar complet. După încetarea tratamentului, pentru a evita exacerbările ulterioare, la primele semne de reapariție a dermatitei atopice, tratamentul ar trebui reluat.
Emolienții pot fi aplicați imediat după aplicarea cremei de 1% Elidel. Cu toate acestea, după tratamentele cu apă, emolienții trebuie utilizați înainte de aplicarea cremei Elidel.
Având în vedere absorbția sistemică foarte nesemnificativă a pimecrolimusului, limitările dozei zilnice totale a preparatului aplicat, suprafața pielii care trebuie tratată sau durata tratamentului nu există.
Aplicarea a 1% din crema Elidel poate provoca reacții tranzitorii minore la locul de aplicare, cum ar fi senzația de căldură și / sau arsură. Dacă aceste reacții sunt semnificative, pacienții trebuie consultați un medic.
Cele mai frecvente reacții adverse raportate au fost reacțiile la locul de aplicare a medicamentului, observate la 19% dintre pacienții tratați cu 1% cremă de Elidel și la 16% dintre pacienții din lotul martor. Aceste reacții au apărut în principal într-un stadiu incipient de tratament, au fost ușoare / moderate și au avut o durată scurtă de viață.
Frecvența efectelor secundare: foarte des> 10%; de multe ori de la> 1% la <10%; иногда - от> 0,1% până la <1%; редко - от>0,01% până la <0.1%; очень редко <0.01%.
Foarte des: arderea la locul de aplicare a cremei. Adesea: reacții locale (iritație, mâncărime și înroșirea pielii), infecții ale pielii (foliculită). Uneori: supurație; agravarea bolii; herpes simplex; Dermatita datorată virusului herpes simplex (eczemă herpetică); molluscum contagiosum, reacții locale cum ar fi erupții cutanate, durere, parestezii, peeling, uscăciune, umflare, papilome cutanate, fierbe.
Au fost raportate cazuri rare de intoleranță la alcool în tratamentul cu 1% cu cremă Elidel. În cele mai multe cazuri, imediat după consumul de alcool, s-a dezvoltat înroșirea feței, erupții cutanate, arsuri, mâncărime sau umflături.
Nu au fost observate cazuri de supradozaj cu 1% din crema Elidel. Utilizarea neintenționată a cremei în interior nu a fost observată.
interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de medicamente
Interacțiunile potențiale de 1% din crema Elidel cu alte medicamente nu au fost studiate; Având în vedere că absorbția sistemică a pimecrolimus este foarte scăzută, orice interacțiune a cremei Elidel cu medicamente pentru utilizare sistemică este puțin probabilă.
Având în vedere proprietățile farmacodinamice ale cremei de 1% Elidel și gradul minim de absorbție sistemică a pimecrolimusului, nu este de așteptat ca medicamentul să poată afecta eficacitatea vaccinării. Deoarece efectul cremei de 1% Elidel asupra zonei de administrare a vaccinului nu a fost studiat, aplicarea sa în aceste zone nu este recomandată până când manifestările locale ale reacției postvaccine dispar complet.
Deoarece studiile de compatibilitate nu au fost efectuate, nu se recomandă utilizarea medicamentului împreună cu alte remedii locale.
Influența asupra abilității de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme
Influența admiterii Elidel asupra abilității de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme nu este stabilită.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Sarcina. Nu există date adecvate privind utilizarea cremei de 1% Elidel la femeile gravide. Studiile la animale cu administrare topică a medicamentului nu indică un efect dăunător direct sau mediat al Elidel asupra evoluției sarcinii, dezvoltării embrionului / fătului, evoluției travaliului și dezvoltării postnatale a puilor.
Trebuie să aveți grijă când prescrieți 1% din crema Elidel femeilor însărcinate. Cu toate acestea, având în vedere gradul minim de absorbție a pimecrolimus în aplicații topice, riscul potențial la om este considerat neglijabil.
Alăptarea. Nu au fost efectuate studii privind izolarea medicamentului cu laptele matern după administrare locală, deci nu se știe dacă pimecrolimus este excretat în laptele matern.
Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele matern, trebuie să se acorde prudență în stabilirea a 1% din crema Elidel la femeile care alăptează. Cu toate acestea, având în vedere gradul minim de absorbție sistemică a pimecrolimus în aplicații topice, riscul potențial pentru om este considerat neglijabil.
Femeile care alăptează nu trebuie să aplice 1% cremă Elidel în zona glandelor mamare.
Cremă în tuburi 15, 30 și 100 g.
A se păstra la o temperatură mai mică de 25 ° C. Nu îngheța. Medicamentul trebuie depozitat la îndemâna copiilor.
2 ani. Data expirării este marcată pe ambalaj cu semnul <ЕХР> Nu utilizați medicamentul după perioada marcată <ЕХР> pe ambalaj. Crema trebuie folosită în decurs de 1 an după deschiderea ambalajului.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Sub prescripție.
Producată de:
NOVARTIS PHARMA Gmbh Wehr, Germania