Formă de dozare:
comprimate filmate.
1 comprimat, filmat, conține:
substanță activă: anastrozol 1 mg;
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, povidona (polivinilpirolidona K-30), carboximetil amidon de sodiu, stearat de magneziu;
Compoziție coajă: Opadry II White: giproloza (hidroxipropil) 28-40%,% lactoză monohidrat 21-40, macrogol (polietilenglicol 4000) 8-14%; dioxid de titan (E171) 20-30%.
Comprimate biconvexe rotunde, albe sau aproape albe, acoperite cu o membrană de film.
Grupa farmacoterapeutică:
agent antitumoral - inhibitor de sinteză a estrogenului.
Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Anastrozol este foarte selectiv inhibitor de aromatază nesteroid - o enzimă, prin care la femeile aflate în postmenopauză androstendion în țesuturile periferice este convertit în estronă și apoi la estradiol. Reducerea nivelului de estradiol circulant la pacienții cu cancer mamar are un efect terapeutic. La femeile aflate în postmenopauză, anastrozolul administrat în doză zilnică de 1 mg determină o scădere a nivelului de estradiol cu 80%.
Anastrozolul nu posedă progestogen, activitate androgenică și estrogenică. Anastrozol la doze zilnice de până la 10 mg nu a avut nici un efect asupra secreției de cortizol și aldosteron, prin urmare, cererea nu este necesară corticosteroizii substitutive anastrozol.
Farmacocinetica
Absorbția anastrozolului este rapidă, concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în decurs de 2 ore după ingestie (pe stomacul gol). Alimentele reduc ușor viteza de absorbție, dar nu și întinderea și nu duce la efecte semnificative clinic asupra concentrației de echilibru a medicamentului în plasma din sânge după o singură zi cu zi anastrozol primire a dozei. După 7 zile de la administrarea medicamentului, se atinge aproximativ 90 până la 95% din concentrația de echilibru a anastrozolului în plasma sanguină. Nu există informații privind dependența parametrilor farmacocinetici ai anastrozolului în timp sau în doză. Farmacocinetica anastrozolului nu depinde de vârsta femeilor aflate în postmenopauză. Conectarea cu proteine plasmatice din sânge - 40%.
Anastrazolul este extras încet, timpul de înjumătățire plasmatică este de 40-50 de ore. Extracte metabolizate la femeile aflate în postmenopauză. Mai puțin de 10% din doză se excretă neschimbată în urină în decurs de 72 de ore după administrarea medicamentului. Metabolizarea este efectuată în procesul de N-dealchilare, hidroxilare și glucuronizare. Metabolitii sunt excretați în principal de rinichi. Triazolul, principalul metabolit determinat în plasma sanguină, nu are activitate farmacologică.
Clearance-ul total al anastrozolului după administrarea orală cu ciroză sau disfuncție renală nu se modifică.
Indicații pentru utilizare
• Terapia adjuvantă pentru cancerul de sân timpuriu, cu receptori hormonali pozitivi la femeile aflate în postmenopauză, inclusiv după terapia adjuvantă cu tamoxifen timp de 2-3 ani.
• Prima linie de terapie pentru cancerul de sân la nivel local avansat sau metastatic cu receptori hormonali pozitivi sau necunoscuți la femeile aflate în postmenopauză.
• A doua linie de terapie pentru cancerul mamar avansat care progresează după tratamentul cu tamoxifen la femeile aflate în postmenopauză.
Contraindicații
- Hipersensibilitate la anastrozol sau alți constituenți ai medicamentului.
- La femeile aflate în premenopauză.
- Insuficiență hepatică severă (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).
- Terapie complementară cu tamoxifen.
- Sarcina și alăptarea.
- Vârsta copilului (siguranța și eficacitatea la copii care nu au fost stabiliți)
Cu prudență. insuficiență lactază, intoleranță la galactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză (în forma medicamentului medicamentului conține lactoză).
Dozare și administrare
Efect secundar
Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos a fost determinată conform următoarelor criterii: foarte des (nu mai puțin de 1/10); de multe ori (mai mult de 1/100, mai puțin de 1/10); uneori (mai mult de 1/1000 mai puțin de 1/100); rareori (mai mult de 1/10000, mai puțin de 1/1000); foarte rar (mai puțin de 1/10000), inclusiv mesaje individuale.
Din partea vaselor: foarte des - "valurile" sângelui în față.
Din țesutul musculoscheletal și conjunctiv: foarte des - rigiditate articulară / articulară, artrită; de multe ori - durere în oase, mialgie; rar - degetul declanșator.
De la organele genitale și de la sân: adesea - uscăciunea membranei mucoase a vaginului, sângerarea vaginală (în special în primele săptămâni după eliminarea sau înlocuirea terapiei hormonale anterioare cu anastrozol).
Din piele și țesuturi subcutanate: foarte frecvent - erupție pe piele; adesea subțierea părului, alopecie, reacții alergice; rareori urticarie; rar - eritem polimorf, reacții anafilactice, vasculită cutanată (inclusiv cazuri individuale purpură (Henoch-Schonlein sindromul purpură)), foarte rar - sindrom Stevens-Johnson, angioedem.
Din tractul gastro-intestinal: foarte des - greață; deseori - diaree, vărsături.
Din ficat și conductele biliare: adesea - activitate crescută a fosfatazei alcaline, alanin aminotransferazei, aspartat aminotransferazei; rareori - activitate crescută a concentrației gamma-glutamintransferazei și a bilirubinei, hepatită.
Din sistemul nervos: foarte des - dureri de cap; de multe ori - somnolență, sindrom de tunel carpian (observate mai ales la pacienții cu factori de risc pentru această boală), tulburări senzoriale (inclusiv parestezii, pierderea sau denaturarea gustului).
Din partea metabolismului și al nutriției: deseori - anorexie, hipercolesterolemie; rar - hipercalcemie (cu / fără creșterea concentrației de paratormonie). Recepția medicamentului poate determina o scădere a densității minerale osoase datorită scăderii concentrației de estradiol circulant, crescând astfel riscul de osteoporoză și fracturi osoase.
Tulburări generale: foarte frecvent - astenie ușoară până la moderată.
Evenimentele adverse raportate în studiile clinice, nu este asociat cu a lua anastrozol: anemie, constipație, indigestie, dureri de spate, dureri abdominale, creșterea tensiunii arteriale, creșterea în greutate, depresie, insomnie, amețeli, anxietate, parestezii.
supradoză
Sunt descrise cazuri clinice unice de supradozaj accidental de droguri. Nu este stabilită o singură doză de anastrozol, care ar putea duce la simptome care amenință viața.
Nu există un antidot specific; În caz de supradozaj, tratamentul trebuie să fie simptomatic. Puteți să provocați vărsături dacă pacientul este conștient. Se poate efectua dializa. Se recomandă terapia generală de susținere, monitorizarea pacienților și monitorizarea funcției organelor și sistemelor vitale.
Interacțiunea cu alte medicamente
Interacțiunea medicamentoasă semnificativă din punct de vedere clinic cu administrarea de anastrozol concomitent cu alte medicamente prescrise frecvent este absentă.
În prezent nu există informații privind utilizarea anastrozolului în asociere cu alte medicamente antitumorale.
Cercetări privind interacțiunile medicamentoase cu cimetidina și fenazonă indică faptul că utilizarea combinată a anastrozol cu alte medicamente este puțin probabil să determine interacțiuni medicamentoase semnificative clinic mediate de citocromul P450.
Preparatele care conțin estrogeni reduc efectul farmacologic al anastrozolului și, prin urmare, nu trebuie administrate simultan cu anastrozol.
Nu prescrie tamoxifenul în același timp cu anastrozolul, deoarece poate slăbi acțiunea farmacologică a acestuia din urmă.
Instrucțiuni speciale
Siguranța și eficacitatea anastrozolului la copii nu este stabilită.
La femeile cu tumori negative la receptori la estrogeni, eficacitatea anastrozolului nu a fost demonstrată, cu excepția cazurilor în care a existat un răspuns clinic pozitiv anterior la tamoxifen.
În caz de îndoială în starea hormonală a pacientului, menopauza trebuie confirmată prin determinarea hormonilor sexuali în serul de sânge.
Nu există date privind utilizarea anastrozolului la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
În cazul sângerărilor uterine persistente pe fondul primirii anastrozolului, este necesară consultarea și supravegherea ginecologului.
Preparatele care conțin estrogeni nu trebuie administrate concomitent cu anastrozolul, deoarece aceste medicamente își vor neutraliza acțiunea farmacologică.
Reducerea nivelului de estradiol circulant, anastrozolul poate determina o scădere a densității minerale osoase
La pacienții cu osteoporoză sau la cei cu risc de osteoporoză, densitatea minerală osoasă trebuie evaluată prin densitometrie (de exemplu, scanarea DEXA) la începutul tratamentului și în dinamică. Dacă este necesar, tratamentul sau prevenirea osteoporozei trebuie inițiate sub supravegherea strictă a unui medic.
Nu există date privind utilizarea simultană a anastrozolului și a preparatelor analoge ale hormonului de eliberare a hormonului luteinizant (LHRH).
Nu se cunoaște dacă anastrozolul îmbunătățește rezultatele tratamentului atunci când este combinat cu chimioterapie.
Eficacitatea și siguranța cu utilizarea simultană cu tamoxifen, indiferent de statutul receptorilor hormonali, sunt comparabile cu cele ale unui tamoxifen.
Unele dintre efectele secundare ale anastrozolului, cum ar fi astenie și somnolență, pot afecta negativ capacitatea de a efectua activități potențial periculoase care necesită o concentrație și o viteză mai mare de reacții psihomotorii. În acest sens, se recomandă ca, atunci când apar aceste simptome, să se acorde prudență în gestionarea vehiculelor și a mecanismelor.
Forma emiterii
Tablete, filmate, câte 1 mg fiecare. Pentru 14 sau 15 comprimate într-un blister din Al / PVC. 2 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un pachet de carton.
Condiții de depozitare
Lista B.
Într-un loc uscat la o temperatură de cel mult 30 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!