Medicament Anaster - agent antitumoral - inhibitor de sinteză a estrogenului.
Anastrozol este foarte selectiv inhibitor de aromatază nesteroid - o enzimă, prin care la femeile aflate în postmenopauză androstendion în țesuturile periferice este convertit în estronă și apoi la estradiol.Snizhenie circulant nivelurile de estradiol la pacientii cu cancer de san ofera o anastrozol effekt.U terapeutic la femeile aflate în postmenopauză, la o doză zilnică de 1 mg determină o scădere a nivelului de estradiol de 80%.
Anastrozolul nu posedă progestogen, activitate androgenică și estrogenică.
Anastrozolul în doze zilnice de până la 10 mg nu are efect asupra secreției de cortizol și aldosteron, prin urmare, atunci când se utilizează anastrozol, nu este necesar să se substituie corticosteroizii.
Farmacocinetica
absorbție Anastrozol rapidă, concentrația maximă atinsă în decurs de 2 ore nivele plasmatice după administrarea orală (post) .Pischa reduce ușor viteza de absorbție, dar nu și întinderea și nu duce la efecte semnificative clinic asupra concentrației de echilibru a medicamentului în plasmă de sânge după o singură recepție doza zilnică anastrozola.Posle 7 zile de dozare se realizează aproximativ 90 - 95% din concentrația de echilibru în plasmă anastrozol krovi.Svedeny, în funcție de parametrii farmacocinetici ai anastrozolului timp net.Farmakokinetika sau doza de anastrozol este independentă de vârstă la femei postmenopauze.Svyaz proteinele plasmatice 40%.
Anastrazole este afișat lent, timpul de înjumătățire a plasmei din sânge este de 40-50 chasov.Ekstensivno metabolizat la femei postmenopauze.Menee 10% din doza excretată nemodificată în urină, în decurs de 72 de ore după administrare se efectuează în timpul preparata.Metabolizm N-dezalchilare, hidroxilare și glyukuronizatsiey.Metabolity ieșire pochkami.Triazol avantajos, principalul metabolit determinat în plasma sanguină nu posedă activitate farmacologică.
Clearance-ul total al anastrozolului după administrarea orală cu ciroză sau disfuncție renală nu se modifică.
Indicatii pentru utilizare:
Indicațiile pentru utilizarea medicamentului Anaster sunt: terapia adjuvantă a cancerului de sân timpuriu, cu receptori hormonali pozitivi la femeile aflate în postmenopauză; prima linie de terapie pentru cancerul mamar avansat local sau metastatic, cu receptori hormonali pozitivi sau necunoscuți la femeile aflate în postmenopauză; a doua linie de terapie pentru cancerul mamar avansat care progresează după tratamentul cu tamoxifen.
Efecte secundare:
Din sistemul cardiovascular: foarte des - "valuri" de sânge în față.
Din sistemul osteomuscular: adesea - artralgie.
Din partea sistemului reproducător: deseori - uscăciunea vaginului; rareori sângerări vaginale (în special în primele săptămâni după anularea sau modificarea terapiei hormonale anterioare pentru anastrozol).
Din piele și din piele: adesea - subțierea părului, erupție cutanată; foarte rar - eritem polimorfic (sindrom Stevens-Johnson)
Din partea sistemului digestiv: deseori - greață, diaree; rareori - anorexie, vărsături, creșterea activității gamma-glutamintransferazei și fosfatazei alcaline.
Din partea sistemului nervos: adesea cefalee, astenie, sindrom de tunel carpian (observat în principal la pacienții cu factori de risc pentru această boală); rareori - somnolență.
Pe partea metabolismului: rar - giperholesterinemiya.Vozmozhno scăderea densității minerale osoase, datorită concentrațiilor mai mici de estradiol circulant, crescand riscul de osteoporoza si fracturi osoase.
Reacții alergice: foarte rar - angioedem, urticarie, șoc anafilactic.
Contraindicații:
Contraindicațiile privind utilizarea medicamentului Anaster sunt: sensibilitate crescută la anastrozol sau la alți constituenți ai medicamentului; la femeile aflate în premenopauză; insuficiență hepatică severă (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite); terapie concomitentă cu tamoxifen; sarcina și perioada de alăptare; vârsta copiilor (siguranță și eficacitate la copiii care nu sunt stabiliți).
Cu prudență: insuficiență de lactază, intoleranță la galactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză (în forma medicamentului medicamentului conține lactoză).
sarcinii:
Medicamentul Anastera utilizat în tratamentul în timpul sarcinii este contraindicat.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Interacțiunea medicamentoasă semnificativă din punct de vedere clinic cu administrarea de anastrozol concomitent cu alte medicamente prescrise în mod obișnuit este absentă.
În prezent nu există informații privind utilizarea anastrozolului în asociere cu alte medicamente antitumorale.
Cercetări privind interacțiunile medicamentoase cu cimetidina și fenazonă indică faptul că utilizarea combinată a anastrozol cu alte medicamente, este puțin probabil să determine interacțiuni medicamentoase semnificative clinic mediate de citocromul R450.Preparaty care conțin estrogen, reduce efectul farmacologic al anastrozol și, prin urmare, acestea nu ar trebui administrat concomitent cu anastrozol.
Nu prescrie tamoxifenul în același timp cu anastrozolul, deoarece poate slăbi acțiunea farmacologică a acestuia din urmă.
supradozaj:
Sunt descrise cazuri singulare clinice ale unui supradozaj accidental al medicamentului Anaster. Nu este stabilită o singură doză de anastrozol, care ar putea duce la simptome care pot pune viața în pericol.
Nu există un antidot specific; În caz de supradozaj, tratamentul trebuie să fie simptomaticheskim.Mozhno induce voma în cazul în care pacientul este în soznanii.Mozhet avea loc dializ.Rekomenduetsya terapie de susținere, monitorizarea pacienților și controlul funcției organelor și sistemelor vitale.
Condiții de depozitare:
Lista B.
Într-un loc uscat la o temperatură de cel mult 30 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Forma emiterii:
Tablete, filmate, 1 mg Pentru 14 sau 15 comprimate într-un blister din Al / PVC.
2 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un pachet de carton.
ingrediente:
1 comprimat filmat, Anastera conține: substanță activă: anastrozol 1 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, povidonă (K-30 polyvinilpirrolidon), carboximetil amidon de sodiu, stearat de magneziu.
Compoziția compoziției: opedrai II alb: giproloză (hidroxipropilceluloză) 28-40%, lactoză monohidrat 21-40%, macrogol (polietilenglicol 4000) 8-14%; dioxid de titan (E171) 20-30%.
În plus:
Siguranța și eficacitatea anastrozolului la copii nu este stabilită.
La femeile cu tumori negative la receptori la estrogeni, eficacitatea anastrozolului nu a fost demonstrată, cu excepția cazurilor în care a existat un răspuns clinic pozitiv anterior la tamoxifen.
În caz de îndoială în starea hormonală a pacientului, menopauza trebuie confirmată prin determinarea hormonilor sexuali în serul de sânge.
Nu există date privind utilizarea anastrozolului la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
În cazul sângerărilor uterine persistente pe fondul primirii anastrozolului, este necesară consultarea și supravegherea ginecologului.
Preparatele care conțin estrogeni nu trebuie administrat concomitent cu anastrozol, deoarece aceste medicamente vor neutraliza farmacologice deystvie.Snizhaya sale nivelurile de estradiol circulant, anastrozol poate determina o reducere a densității minerale osoase la pacienții cu osteoporoză sau cu risc de osteoporoză, densitatea minerală osoasă ar trebui să fie estimată prin densitometrie (de exemplu, scanarea DEXA) trebuie inițiat la începutul tratamentului și dinamike.Pri tratament necesar sau profilul aktika osteoporozei sub supravegherea atentă a unui medic.
Nu există date privind utilizarea simultană a anastrozolului și a preparatelor analoge ale hormonului de eliberare a hormonului luteinizant (LHRH).
Nu se cunoaște dacă anastrozolul îmbunătățește rezultatele tratamentului atunci când este combinat cu chimioterapie.
Eficacitatea și siguranța cu utilizarea simultană cu tamoxifen, indiferent de statutul receptorilor hormonali, sunt comparabile cu cele ale unui tamoxifen.
Unele efecte secundare ale anastrozol, cum ar fi oboseala si somnolenta, pot afecta în mod negativ capacitatea de a efectua activități potențial periculoase, care necesită, prin urmare, de mare concentrare și reaktsiy.V viteza psihomotorie, se recomandă ca apariția acestor simptome să fie atenți atunci când de conducere și mecanisme.