Soluția de perfuzie Metrogyl (Solutio Metrogyl pro infusionibus)
denumirea internațională și chimică: metronidazol; 1- (b-hidroxietil) -2-metil-5-nitroimidazol;
Caracteristici fizice și chimice de bază. transparent, incolor sau lichid galben deschis;
Compoziție. 1 ml de soluție include metronidazol 5 mg;
alte componente: clorură de sodiu, acid citric, fosfat de sodiu dibazic anhidru, apă pentru preparate injectabile.
Forma de eliberare a medicamentului. Soluție perfuzabilă.
Grupa farmacoterapeutică. Agenți antibacterieni. Derivații de imidazol. Codul ATS J01X D01.
Acțiunea medicamentului. Metronidazolul este un medicament antiprotozoal și antibacterian. Arată eficacitatea pe Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia și la obligã anaerobi - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. Microorganismele aerobe până la metronidazol sunt insensibile.
Farmacodinamica. Mecanismul de acțiune este reluarea biochimică a grupării 5-nitro a metronidazolului prin proteine intracelulare de transport ale microorganismelor și protozoarelor anaerobe. Gruparea 5-nitro redusă a metronidazolului reacționează cu ADN-ul microorganismelor, ceea ce duce la moartea lor.
Farmacocinetica. După perfuzia intravenoasă (timp de 20 min) 500 mg de metronidazol la pacienții cu concentrații infecții anaerobe de medicament în serul devine 35, 2 ug / ml după 1 oră 33 9 mg / ml după 4 ore și 25 7 g / ml după 8 ore.
Timpul de înjumătățire după o singură doză este de 6 până la 7 ore. Legarea metronidazolului la proteinele plasmatice este nesemnificativă - nu depășește 10-20%. Pătrunde cu ușurință în țesuturi, volumul distribuției sale este egal cu 70-95% din greutatea corporală.
Metronidazolul atinge concentrații bactericide în majoritatea țesuturilor și fluide ale corpului uman, inclusiv creierul, lichidul cefalorahidian, cavitatea abcesului, saliva, bila, selectia sexului, lichidul amniotic si laptele matern.
Metronidazolul este derivat din corpul uman, în principal datorită metabolismului oxidării catenelor laterale, hidroxilarea sau compus materie primă. Metabolitul major este 1- (2-hidroxietil) -2-hidroximetil-5-nitroimidazol, care, împreună cu glucuronidă este de la 40 la 50% dintr-o substanță care este excretat în urină. Metabolizii metaboliți ai metronidazolului au o activitate de 50% și respectiv 30%.
În decurs de 24 de ore cu urină, se excretă de la 35 la 65% din totalul derivaților nitro ai medicamentului. Clearance-ul renal este de 10, 2 ml / min. La pacienții cu funcție normală a ductului biliar, concentrația de metronidazol în bila bilă a vezicii biliare după perfuzia intravenoasă
500 mg este semnificativ mai mare decât în ser.
La pacienții cu insuficiență renală după doze repetate de medicament, se observă acumularea de metronidazol în ser. De aceea, de multe ori nu este recomandat pentru pacienții cu insuficiență renală acută.
Indicații pentru utilizare. Soluția de perfuzare Metrogil se utilizează pentru infecții cauzate de microorganisme sensibile. Pentru ei aparțin:
- infecții interne-abdominale - apendicită purulentă, colecistită purulentă. peritonită, abces hepatic, infecție postoperatorie a plăgii;
- infecții ginecologice și postnatale - endometrita, endomiometrita, sepsisul postpartum, abcesul pelvian, peritonita pelvină;
- infecție a tractului respirator - pneumonie necrotică. empiem, abces pulmonar;
- infecții ale sistemului nervos central - meningită, abces cerebral;
- alte infecții - septicemie, gangrena de gaz, osteomielita;
precum și - prevenirea și tratamentul infecțiilor postoperatorii cauzate de bacteriile anaerobe.
Tratamentul amebiasisului intestinal acut și a abcesului hepatic amoebic.
Metodă de utilizare și doză.
Pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: o singură doză de 500 mg (100 ml), administrată timp de 20 minute la o rată de 5 ml pe minut. Intervalul dintre injecțiile repetate este de 8 ore. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 4 g.
Pentru copiii sub 12 ani: în funcție de greutatea corporală a copilului, cantitatea de lichid care este injectată se determină la o rată de 7,5 mg / kg. Ordinea și frecvența perfuzărilor rămân aceleași ca și pentru adulți: timp de 20 de minute, 5 ml / minut la fiecare 8 ore. Durata tratamentului trebuie prescrisă de către medic în funcție de rezultatele examinării clinice.
Pentru adulții cu disfuncție renală semnificativă (CC mai mică de 30 ml / min) și / sau ficat, doza zilnică de metronidazol este de 1000 mg (în două doze divizate).
Efect secundar. Reacțiile adverse sunt rareori observate la pacienții cărora li se administrează perfuzii intravenoase de metronidazol.
Din tractul gastro-intestinal: greață, vărsături, diaree, lipsă de apetit, gust metalic în gură, durere epigastrică.
Din partea sistemului nervos central: în cazul unei recepții lungi - dureri de cap, amețeli, excitabilitate crescută, depresie, tulburări de somn, slăbiciune; în unele cazuri - conștiența obscură, halucinații, convulsii.
Din partea sistemului genito-urinar: o senzație de arsură în uretra, o probabilitate crescută de floră vaginală fungică (candidoză);
Reacții alergice: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, urticarie.
Din partea scheletului: artralgie.
Din sistemul hematopoietic: leucopenie.
Contraindicații. Hipersensibilitate la metronidazol și la alți derivați de nitroimidazol;
leziuni organice ale sistemului nervos central;
1 trimestru de sarcină (trimestrul II și III al sarcinii - numai în funcție de indicațiile vitale);
perioada de lactație.
Supradozaj. La administrarea medicamentului în doze mari, au fost observate convulsii și neuropatie periferică. În astfel de cazuri, ar trebui să se administreze o terapie simptomatică. Metronidazolul este excretat din organism prin hemodializă.
Caracteristici de utilizare. Nu îndepărtați recipientul interior din ambalaj înainte de utilizare. Învelișul exterior protejează medicamentul de lichid. Containerul interior asigură sterilitatea preparatului. După îndepărtarea foliei exterioare, apăsați pe recipient pentru a determina dacă există o scurgere parțială a medicamentului. Dacă se întâmplă acest lucru, nu utilizați medicamentul, înlocuiți-l cu unul nou.
Imediat înainte de utilizare, încălziți flaconul cu preparatul la temperatura camerei sau, chiar mai bine, la 37 ° C.
La prima ocazie, este necesară trecerea de la perfuzii intravenoase de Metrogil la administrarea orală a medicamentului (200-400 mg de trei ori pe zi).
Sarcina și alăptarea. Deoarece metronidazol poate pătrunde în laptele matern în concentrații destul de grave, acesta este contraindicat la femeile care alăptează. De asemenea, se recomandă posibilitatea de a evita luarea metronidazolului în primele trei luni de sarcină, deoarece efectul său asupra dezvoltării fetale nu este bine înțeles.
Interacțiunea cu alte medicamente. Deși se utilizează Metrogyl pentru perfuzii, interacțiunea cu alte medicamente este neglijabilă, Metrogyl trebuie prescris cu atenție atunci când este tratat cu unele preparate lichide.
Warfarina și unele anticoagulante indirecte. Metronidazolul îmbunătățește efectul anticoagulantelor indirecte, ceea ce duce la o creștere a timpului de formare a protrombinei.
Disulfiram (esperal). Utilizarea concomitentă poate duce la apariția simptomelor neurologice, prin urmare Metrogil nu trebuie prescris pacienților care au luat disulfiram în ultimele două săptămâni.
Cimetidina inhibă metabolizarea metronidazolului, ceea ce poate duce la o creștere a concentrațiilor serice și la un risc crescut de reacții adverse.
Utilizarea concomitentă a medicamentelor care stimulează enzimele de oxidare microzomală în ficat (fenobarbital, fenitoină) poate accelera eliminarea Metrogil. Ca urmare, concentrația de Metrogil în plasmă este redusă.
La pacienții care au primit tratament de lungă medicamente suficiente litiu în doze mari, în timp ce metrogil recepție poate crește concentrația de litiu în plasma din sânge și dezvoltarea simptomelor de intoxicare.
Efectul antimicrobian al Metrogil este îmbunătățit în combinație cu antibiotice și sulfonamide.
În timpul utilizării medicamentului nu trebuie să bea alcool. Metrogil are capacitatea de a apela imediat băuturi alcoolice.
Metrogil pentru perfuzii intravenoase nu este recomandat a fi amestecat cu alte medicamente!
Introducere Metrogilom simultan cu un amestec de 10% dextroză, penicilină G, potasiu, lactoza, soluția Ringer contraindicată, deoarece aceste substanțe sunt incompatibile chimic.
Condiții și perioade de depozitare. A se păstra la temperatura camerei (nu mai mult de 25 ° C) în locuri inaccesibile copiilor. Protejați-vă de lumină. Nu îngheța.
Perioada de valabilitate - 3 ani.