Rotadisk (5) - cutii din plastic (1) complete cu dischaler (1 buc.) - ambalaje din carton.
Acțiune farmacologică
Relenza este un inhibitor puternic și selectiv al neuraminidazei, o enzimă de suprafață a virusului gripal. Neuraminidaza virală promovează eliberarea particulelor virale formate din celule infectate și accesul virusului prin membranele mucoase de pe suprafața celulelor epiteliale. Acest lucru permite virusului să infecteze alte celule. Inhibarea acestei enzime se reflectă în replicarea virusului gripal A și B și neutralizarea tuturor subtipurilor de neuraminidază gripale A cunoscute.
Relenza acționează în afara celulei, reducând multiplicarea virușilor A și B prin inhibarea eliberării de virusuri gripale infecțioase din celulele epiteliale ale tractului respirator. Replicarea virusului gripal este limitată de epiteliul superficial al tractului respirator. Tratamentul infecției acute cu gripă Relenza reduce randamentul virusului din tractul respirator.
Farmacocinetica
Biodisponibilitatea absolută a medicamentului este scăzută și în medie este de 2%. Aproximativ 10-20% din doză este absorbită sistemic, ajungând la o concentrație maximă în serul de sânge la 1-2 ore după administrarea medicamentului. Absorbția slabă a medicamentului duce la o concentrație sistemică scăzută, astfel încât nu există un efect sistemic semnificativ după inhalare. Nu există informații privind modificarea cineticii după inhalare repetată.
Legarea zanamivirului la proteinele plasmatice este foarte scăzută (nu depășește 10%). Volumul de distribuție este de 16 litri.
După inhalare, concentrațiile mari de zanamivir se extind la toate părțile tractului respirator. Atunci când se utilizează o singură doză de medicament (10 mg), concentrația de zanamivir este determinată în stratul epitelial al tractului respirator, care este principalul loc de replicare a virusului gripal. Concentrația de zanamivir, măsurată la 12 și 24 de ore după administrarea medicamentului, este de aproximativ 340 și 52 ori mai mare decât media neuraminidazei virale. Concentrația ridicată de zanamivir în tractul respirator duce la o inhibare rapidă a neuraminidazei virale. Cele două situsuri principale ale sedimentării zanamivirului sunt orofaringe și plămânii (o medie de 77,6% și, respectiv, 13,2%).
Zanamivir este excretat prin rinichi neschimbat și nu este metabolizat.
Timpul de înjumătățire plasmatică al zanamivirului după inhalare variază între 2,6 și 5,0 ore. Clearance-ul total este cuprins între 2,5 și 10,9 l / h, precum și clearance-ul urinei. Eliminarea medicamentului prin rinichi se realizează la aproximativ 24 de ore după admitere.
La o doză zilnică terapeutică de 20 mg, se observă o biodisponibilitate scăzută (10-20%) și, ca urmare, nu există un efect sistemic semnificativ al zanamivirului. Orice modificare a farmacocineticii care poate să apară din cauza vârstei este puțin probabilă, prin urmare modificarea dozei nu este recomandată.
Acțiunea sistemică la copii a fost aproape la 10 mg pulbere de inhalare la adulți.
Pacienți cu insuficiență renală
Pacienți cu insuficiență hepatică
Relenza nu este metabolizată, deci ajustările dozei nu sunt necesare.
Indicații pentru utilizare
Acesta este utilizat la copiii cu vârsta peste 5 ani, conform indicațiilor.
Instrucțiuni speciale
În cazuri rare, după administrarea Relenza, pot apărea manifestări de bronhospasm sau o scădere a funcției respiratorii la pacienții care anterior nu au suferit de boli respiratorii. Pacienții cu boli respiratorii identificate trebuie să ia bronhodilatatoare de mare viteză înainte de a utiliza Relenza.
Conform studiilor după punerea pe piață la pacienții care au primit Relenza unele cazuri, tulburări și tulburări ale sistemului nervos comportamentale au fost raportate, cu toate acestea, în toate cazurile de prezență a avut loc a bolii de bază, și utilizarea concomitentă a altor medicamente, ceea ce face dificilă identificarea relației dintre dezvoltarea simptomelor după primirea Relenza și simptome ale bolii subiacente.
Relenza nu trebuie utilizat ca o soluție diluată pentru un spray de nebulizare sau alte mijloace mecanice, pentru lactoza conținută în formulare poate conduce la înfundarea echipamentului pentru inhalare.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
supradoză
Supradozarea accidentală este puțin probabilă, datorită limitărilor fizice ale administrării, căii de administrare și biodisponibilității scăzute.