Excipienți. celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, croscarmeloză sodică, povidonă, acid stearic, talc, stearat de magneziu, hipromeloză, propilenglicol, sorbitan monooleat, aroma de vanilie, dioxid de titan (E171), lac galben chinolină (E104), hidroxipropil celuloză, acid sorbic.
7 buc. - ambalaje planimetrice celulare (2) - ambalaje din carton.
Acțiune farmacologică
Grupuri de macrolide din grupul antibiotic. Suprimă sinteza proteinelor într-o celulă microbiană prin legarea subunității ribozomului 50S. Acționează în principal bacteriostatic, în doze mari - bactericide.
Clerimedes acționează asupra agenților patogeni externi și intracelulari localizați.
Este activ împotriva bacteriilor gram-pozitive aerobe: Staphylococcus spp. (Meticilino sensibil), Streptococcus pyogenes (β-hemolitici grup Streptococcus A), α-hemolitic, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; Bacterii aerobe gram-negative: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; bacterii anaerobe: Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides fragilis (macrolidic sensibil), Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes; microorganisme intracelulare atipice: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila; Micobacteriilor: Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae.
În ceea ce privește Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Campylobacter spp. Helicobacter pylori claritromicina prezintă activitate bactericidă.
Concentrația minimă inhibitoare (MIC) a claritromicinei în raport cu cele mai sensibile microorganisme este de 2 ori mai mică decât MPC pentru eritromicină; MIC 14 MIC claritromicinei este o materie primă, cu excepția Haemophilus influenzae, pentru care activitatea sa este de 2 ori mai mare decât activitatea de claritromicină.
Claritromicina este superioară roxitromicinei pentru activitatea împotriva streptococului și a tijei hemofilice.
Activitatea antibacteriană a claritromicinei este de câteva ori mai mare într-un mediu ușor alcalin sau neutru decât în cel acid.
Farmacocinetica
Aspirație și distribuție
După administrarea orală, claritromicina este absorbită rapid și complet din tractul digestiv. Biodisponibilitate de până la 50%. Alimentația încetinește absorbția, dar nu afectează biodisponibilitatea medicamentului.
Prepararea Cmax în sânge după administrarea a 250 mg se obține după 1-3 ore. După o doză unică se înregistrează 2 picături de Cmax. Al doilea vârf se datorează capacității medicamentului de a se acumula în bilă, urmată de o eliberare graduală sau rapidă.
Proteinele plasmatice se leagă de 70-80%. Css când este luat în mod regulat Klerimeda 250 mg de claritromicină la nemodificați 1 ug / ml, pentru metabolitul principal (14-claritromicinei) - 0,6 g / ml, cu creșterea dozelor de până la 500 mg - 2,7-2,9 și 0.83-0.88 g / ml, respectiv. CSS este stabilit în termen de 2 zile de la începutul lui Clerides. Atunci când primește Klerimeda 500 mg de 3 ori / zi, concentrațiile plasmatice de claritromicină mai mari decât atunci când au primit 500 mg de 2 ori / zi.
Pătrunde bine în fluide biologice și țesuturi ale corpului. Concentrația în țesuturi este de 7 ori mai mare decât nivelul de claritromicină din plasma sanguină. La concentrații terapeutice găsite în amigdală, plămân, ficat, precum și fluid din urechea medie; penetrează bine pereții stomacului, iar nivelul în mușchii netede ai stomacului și a mucoasei sale este mai mare atunci când este combinat cu omeprazol decât fără el. Prin GEB intact, penetrează nu mai mult de 1-2% din nivelul plasmei sanguine. Se excretă în laptele matern într-o cantitate semnificativă.
Este supus efectului de "prim pasaj" prin ficat, cu formarea unui metabolit activ al 14-hidroxicaritromicinei.
Majoritatea dozei se excretă sub formă de metaboliți cu bilă, 5-10% se excretă cu bilă în formă neschimbată. Când se administrează 250 mg de două ori pe zi cu urină, se elimină 15-20% din medicamentul nemodificat, în timp ce se administrează 500 mg de două ori pe zi - până la 36%. Fracțiunea de 14-hidroxicaritromicină din urină reprezintă 10-15% din doză. T1 / 2 de claritromicină nemodificată este de 3-4 ore, 14-hidroxicaritromicină - 5-6 ore.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici, farmacocinetica nu se modifică semnificativ.
Tratamentul bolilor inflamatorii-inflamatorii cauzate de agenții patogeni sensibili la medicament, incluzând:
- infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL (inclusiv amigdalită, faringită, otită, sinuzită);
- Infecții ale tractului respirator inferior (inclusiv bronșită, pneumonie, pleurezie);
- infecții ale pielii și țesuturilor moi;
- eradicarea Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer duodenal sau ulcer gastric (ca parte a terapiei combinate).
În infecțiile cauzate de micobacterii atipice (Mycobacterium avium). medicamentul este prescris la 500-1000 mg de 2 ori pe zi (până la 2 g), durata tratamentului - de până la 6 luni sau mai mult.
Copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani li se prescrie o doză de 7,5 mg / kg / zi (nu mai mult de 500 mg) împărțită în două doze divizate. Cursul de tratament este de 7-10 zile.
Cu încălcări ale rinichiului sau ficatului, nu este de obicei necesară corectarea regimului de dozare.
Cu insuficiență severă a funcției renale (QC <30 мл/мин) доза должна быть снижена до 250 мг 1 раз/сут или в случае тяжелой инфекции до 500 мг/сут (по 250 мг 2 раза/сут). Курс лечения не должен превышать 14 дней.
În cazul unei încălcări grave a funcției hepatice, este necesară, de asemenea, reducerea dozei.
Medicamentul este utilizat în interior, indiferent de consumul de alimente.
Efect secundar
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, flatulență, dureri abdominale, creșterea tranzitorie a valorilor transaminazelor hepatice, disfuncție hepatică reversibilă, hepatită, colestază intrahepatică; rareori - stomatită, glosită, tulburare de gust; în unele cazuri - candidoză a cavității orale și colită pseudomembranoasă. În studiile clinice cu utilizarea concomitentă de claritromicină și omeprazol a fost observată o schimbare reversibilă într-un limbaj de culoare.
Reacții alergice: rareori - erupții cutanate, urticarie; în cazuri izolate - reacții anafilactice, sindrom Stevens-Johnson.
Din partea sistemului nervos central: durere de cap; în cazuri rare - amețeli, insomnie, anxietate, coșmaruri, halucinații și reacții psihotice, dezorientare, depersonalizare, confuzie, pierderea auzului, deși o relație cauzală cu Klerimeda nu este instalat.
Din sistemul cardiovascular: tahicardie ventriculară și tahiaritmie.
Contraindicații
- insuficiență renală severă;
Insuficiență hepatică severă;
- Trimestrul de sarcină;
- alăptarea (alăptarea);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Se recomandă precauție Clerimed în insuficiență renală și hepatică.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Siguranța Clerimed în timpul sarcinii nu este stabilită. Clerimide nu trebuie administrat în primul trimestru de sarcină, decât dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Pe baza rezultatelor unor studii experimentale efectuate pe animale, se poate presupune prezența acțiunii embriotoxice în claritromicină, dar în doze care sunt evident toxice pentru mamă. Efectul teratogen al claritromicinei la om nu este descris.
Claritromicina penetrează într-o cantitate semnificativă în laptele matern și nu trebuie administrată femeilor în timpul alăptării (alăptarea). Dacă este necesar să-l numiți în această perioadă, alăptarea ar trebui eliminată.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
În cazul încălcării funcției hepatice, nu este de obicei necesară corectarea regimului de dozare. În cazul unei încălcări grave a funcției hepatice, este necesară, de asemenea, reducerea dozei. În insuficiența hepatică severă, medicamentul este contraindicat.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
În caz de încălcări ale funcției renale, nu este de obicei necesară corectarea regimului de dozare. Cu insuficiență severă a funcției renale (QC <30 мл/мин) доза должна быть снижена до 250 мг 1 раз/сут или в случае тяжелой инфекции до 500 мг/сут (по 250 мг 2 раза/сут). Курс лечения не должен превышать 14 дней. При тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.
Utilizarea la copii
Copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani li se prescrie o doză de 7,5 mg / kg / zi (nu mai mult de 500 mg) împărțită în două doze divizate. Cursul de tratament este de 7-10 zile.
Instrucțiuni speciale
În prezența bolilor cronice de ficat, este necesară monitorizarea regulată a activității enzimelor hepatice.
Utilizarea combinată a Clerimide cu derivați de ergot este contraindicată.
Atunci când se desemnează Clerimed pe fundalul medicamentelor metabolizate de către ficat, se recomandă să se determine concentrația acestora în plasma sanguină.
În cazul administrării concomitente cu warfarină și alte anticoagulante indirecte, trebuie monitorizat timpul de protrombină.
În cazul bolii cardiace, nu se recomandă administrarea simultană de Clerimide cu terfenadină, astemizol, cisapridă.
supradoză
Simptome: greață, vărsături și diaree. În cazul descris pentru a lua 8 g claritromicină, pacientul a prezentat tulburări mintale, comportament paranoic, hipokaliemie și hipoxemie.
Tratament: lavaj gastric, perfuzie și terapie simptomatică. Hemodializa și dializa peritoneală nu sunt eficiente.
Interacțiunile medicamentoase
Împreună cu admitere medicamente Klerimedom metabolizate in ficat, cu participarea sistemului citocromului P450 (inclusiv ciclosporina, disopiramida, alcaloizi de ergot, lovastatina, midazolam, triazolam, fenitoina, warfarina), poate crește concentrațiile plasmatice ale acestora.
Claritromicina încetinește clearance-ul teofilinei și carbamazepinei. În cazul administrării simultane a preparatelor Clerimide și teofilină, poate apărea o creștere a nivelului de teofilină din ser, ceea ce poate duce la intoxicație cu teofilină. În cazul administrării concomitente de Clerimide cu carbamazepină, efectele acestuia din urmă pot fi ameliorate.
Cu utilizarea concomitentă a Clerimed cu warfarină, efectul warfarinei poate fi îmbunătățit.
Utilizarea combinată a cleramidei și a digoxinei poate duce la creșterea concentrației digoxinei în plasma sanguină și la ameliorarea efectelor sale terapeutice și secundare.
Klerimed poate potența medicamente hipoglicemice, cu toate acestea, atunci când atribuindu pacientii Klerimeda cu diabet trebuie sa controleze glucoza din sânge (risc de hipoglicemie).
Ca urmare a utilizării combinate a Clerimide și zidovudinei la pacienții infectați cu HIV, o concentrație constantă de zidovudină poate fi redusă, prin urmare medicamentele trebuie administrate la intervale de 1-2 ore.
În cazul administrării simultane de cleramidă și ritonavir, metabolizarea claritromicinei încetinește.
Utilizarea combinată a Clerimide cu omeprazol sau ranitidină poate determina o creștere a concentrației acestora în plasma sanguină, cu toate acestea, nu este necesară o reducere a dozei.
Cu aplicarea simultană Klerimeda cu cisapridă, pimozidă, terfenadină, astemizol poate crește concentrațiile plasmatice de 2-3 ori. Acest lucru poate duce la o prelungire a intervalului QT și aritmii cardiace, inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilația ventriculară, flutterul atrial sau fibrilație ventriculară.
Nu a existat nicio interacțiune între Clerimed și contraceptivele orale.
Termeni și condiții de depozitare
Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat, protejat de lumină, la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.