Farmacocinetica
După administrarea orală, este absorbit din tractul digestiv. Aportul de alimente încetinește rata de absorbție, gradul de absorbție nu se schimbă. Aproximativ 50% din substanța activă este metabolizată prin "prima trecere" prin ficat. La administrarea rectală, absorbția este mai lentă. Timpul pentru atingerea Cmax în plasmă după ingestie este de 2-4 ore, în funcție de forma de dozare utilizată, după administrarea rectală - 1 oră, IM timp de 20 de minute. Concentrația substanței active în plasmă este dependentă de cantitatea de doză aplicată.
Nu cumulați. Legarea la proteinele plasmatice este de 99,7% (în principal cu albumină). Pătrunde în lichidul sinovial, Cmax este atinsă cu 2-4 ore mai târziu decât în plasmă.
Acesta este metabolizat în mare măsură prin formarea mai multor metaboliți, dintre care doi sunt farmacologic activi, dar într-o măsură mai mică decât diclofenacul.
Clearance-ul sistemic al substanței active este de aproximativ 263 ml / min. T1 / 2 de plasmă este de 1-2 ore, din lichidul sinovial. - 6,3 ore Aproximativ 60% din doză este excretată ca metaboliți rinichi, mai puțin de 1% este excretat în urină, într-o formă nemodificată, partea rămasă este redat ca metaboliți în bilă.
Contraindicații
Eroziv-ulceroase sindromul șocului exacerbare, „aspirina triada“, tulburări hematopoieză de etiologie necunoscută, hipersensibilitate la diclofenac și componentele formei de dozare, sau alte AINS.
Efecte secundare
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, anorexie, durere și disconfort în regiunea epigastrică, flatulență, constipație, diaree; în unele cazuri - leziuni ulcerative erozive, sângerări și perforații ale tractului gastro-intestinal; rareori - o încălcare a ficatului. La administrarea rectală în cazuri izolate, inflamația intestinului gros cu sângerare, exacerbarea colitei ulceroase.
Din sistemul nervos central și din sistemul nervos periferic: amețeli, cefalee, agitație, insomnie, iritabilitate, oboseală; rareori - parestezii, insuficiență vizuală (vagă, diplopie), tinitus, tulburări de somn, convulsii, iritabilitate, tremor, tulburări mintale, depresie.
Din sistemul hemopoietic: rareori - anemie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză.
Din sistemul urinar: rareori - o încălcare a funcției renale; la pacienții cu predispoziție, edemul este posibil.
Reacții dermatologice: rareori - căderea părului.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime; când se aplică sub formă de picături oftalmice - mâncărime, roșeață, fotosensibilitate.
Reacții locale: în locul introducerii / m este posibilă arderea, în unele cazuri - formarea unui infiltrat, a unui abces, necroza țesutului adipos; când administrarea rectală este posibilă iritație locală, apariția secreției mucoase cu un amestec de sânge, defecare dureroasă; cu aplicare exterioară în cazuri rare - mâncărime, roșeață, erupție cutanată, arsură; cu aplicare locală în oftalmologie, poate exista o senzație temporară de arsură și / sau o vedere temporară încețoșată imediat după instilare.
Cu aplicare externă și / sau depunere pe termen lung pe suprafețe extinse ale corpului, sunt posibile efecte secundare sistemice datorită efectului resorptiv al diclofenacului.
Instrucțiuni de utilizare
Forma de eliberare, compoziție și ambalare